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2021年初级药师《药物化学》章节辅导:绪论

来源 :中华考试网 2020-11-26

第 一节 绪论

  一、药物化学的定义及研究内容

  药物化学的定义:

  发现与发明新药;

  合成化学药物;

  阐明药物化学性质;

  研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用规律;

  综合性学科 ,连接化学 与生命科学 的交叉 学科。

  药物化学的研究内容 :

  化学药物的化学结构

  理化性质

  合成工艺

  构效关系

  体内代谢

  作用机制

  寻找新药的途径与方法

  二、药物化学的任务

  1.为有效利用现有化学药物提供理论基础 ;

  研究化学结构与理化性质 间的关系

  研究化学结构与生物活性 间的关系

  2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺 ;

  3.为创制新药 探索新的途径和方法。

  三、化学结构与药理活性

  化学药物 是具有一定化学结构的物质。只要化学结构确定 ,其理化性质也就确定 ,进入体内后和人体相互作用就会产生一定的生物活性(包括毒副作用)。

  化学结构→→→理化性质→→→生物活性/毒副作用

  四、药物名称

  药物都有自身的名称,主要包括通用名、化学名 和商品名 。

  1.国际非专有 药名(InternationalNon-proprietaryNamesforpharmaceuticalsubstance,INN ),又称通用名

  世界卫生组织 (WHO)推荐使用的名称。

  新药开发者 在新药申请过程中向WHO提出申请。

  药品通用名不受专利和行政保护 ,是所有文献、资料、教材 以及药品说明书 标明有效成分的名称。

  INN名称已被世界各国 采用。

  1.国际非专有 药名(INN ),又称通用名。

  任何 该药品的生产者都可 使用INN。

  在复方制剂 中只能用它作为复方组分的使用名称。

  中国国家药典委员会 编写出版了《中国药品通用名称(CADN) 》,成为中国药品命名 的依据。

  药物的INN中文译名 是根据INN英文名称、药品性质和化学结构及药理作用等特点,采用以音译 为主、意译、音意 合译或其他译名,尽量与英文名称对应 。长音节可简缩,中文名尽可能不多于5~6个字 ,易于发音。

  2.化学名

  (1)英文化学名: 是国际通用 的名称,通常采用的命名系统大多以美国化学文摘(ChemicalAbstracts,CA )或国际纯粹和应用化学联合会(InternationalUnionforPureandApplideChemistry,IUPAC )的命名系统为依据。

  (R)-2-(N-((2'-(1H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)pentanamido)-3-methylbutanoicacid

  (2)中文化学名:通常是在所采用的英文化学名的基础上翻译转换 而来,形成《中华人民共和国药典》收载药品中文化学名。新化合物的命名也可参考《有机化学命名原则 》,具体命名方法是以母体名称 作为主体名,再连上取代基或官能团 的名称,并按规定顺序 注明取代基或功能团的序号,如有立体 化学结构的化学物须注明。

  (R)-2-[N-[[2'-(5-四唑基)-4-联苯基]甲基]戊酰氨基]-3-甲基丁酸

  中文通用名:阿司匹林

  英文通用名:aspirin

  中文化学名:2-(乙酰氧基)苯甲酸。

  3.商品名

  生产厂家为了保护自己利益,在通用名不能得到保护的情况下,利用商品名来保护自己 并努力提高产品的声誉 。商品名可申请知识产权保护 。

  代文

  缬沙坦

  Valsartan

  (R)-2-[N-[[2'-(5-四唑基)-4-联苯基]甲基]戊酰氨基]-3-甲基丁酸

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