药剂学——第六节　气雾剂、喷雾剂与粉雾剂

　　要点：

　　1.气雾剂：概念、特点、分类、组成

　　2.喷雾剂

　　3.粉雾剂

　　气雾剂的概念

　　概念：药物和附加剂与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。

　　使用时，借助抛射剂的压力将内容物以定量或非定量喷出，药物喷出多为雾状气溶胶，其雾滴一般小于50μm。

　　气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身作用。

　　气雾剂的特点

　　1.优点

　　①速效、定位，如治疗哮喘，药物粒子直接吸入肺部，2min见效;

　　②容器密闭保持药物清洁无菌，容器不透明，避光且不与空气中的氧或水分直接接触，增加了药物的稳定性;

　　③使用方便，可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用;

　　④可以用定量阀门准确控制剂量。

　　2.缺点

　　①气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，生产成本高;

　　②抛射剂有高度挥发性因而具有制冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激;

　　③氟氯烷烃类抛射剂在动物或人体内达一定浓度都可致敏心脏，造成心律失常，故治疗用的气雾剂对心脏病患者不适宜。

　　气雾剂的分类

　　①按分散系统：溶液型、混悬型、乳剂型

　　气雾剂的吸收(药师)

　　1.肺部的吸收

　　肺泡囊数目多，肺部吸收面积巨大，吸收迅速，不亚于静脉注射

　　2.影响药物在呼吸系统分布的因素

　　①呼吸的气流

　　②微粒的大小：0.5～5μm，<10μm

　　③药物的性质：小分子、脂溶性药物吸收快，吸湿性大妨碍吸收

　　气雾剂的组成

　　1.抛射剂——喷射的动力，兼药物溶剂

　　抛射剂多为液化气体，在常压下沸点低于室温，加压状态下才为液体。

　　阀门开启时，借抛射剂的压力将容器内药液以雾状喷出达到用药部位。

　　气雾剂的喷射能力：取决于抛射剂的用量及其蒸气压——用量大，蒸气压高，喷射能力强，反之则弱

　　2.抛射剂的类别

　　①氢氟烷烃类(新型抛射剂)

　　②碳氢化合物：丙烷、正丁烷、异丁烷

　　③压缩气体：CO2、N2、NO

　　氟氯烷烃(氟里昂)：破坏臭氧层、心脏致敏，已禁用。《保护臭氧层维也纳公约》：2010年前淘汰

　　气雾剂的质量评价

　　1.内在

　　三相：吸入，雾滴<10μm(大部分<5)

　　2.包装容器及喷射情况

　　每瓶总揿次、递送剂量均一性、每揿主药含量、喷射速率、喷出总量、每揿喷量、粒度、装量、无菌、微生物限度

　　喷雾剂与粉雾剂

　　1.喷雾剂：原料药物或与适宜辅料填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出的制剂。

　　2.吸入粉雾剂：微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或以多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置(粉末雾化器)，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。可加润滑剂!

　　粒径：<1Oμm，大多<5μmm

	气雾剂	喷雾剂	粉雾剂
内容物	溶液、混悬液、乳液	溶液、混悬液、乳液	吸入：微粉化药物＋载体（乳糖）：胶囊、泡囊、多剂量贮库
抛射剂	有	无	无
药物释放方式	耐压容器 特制阀门 抛射剂喷射	手动泵压力、高压气体、超声振动	干粉吸入装置 患者主动吸入
给药途径	肺部吸入、腔道、黏膜、皮肤（空间消毒）	多用于舌下、鼻黏膜，肺部少

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