液体制剂的简介

　　1.特点

　　2.分类与质量要求

　　3.溶剂和附加剂

　　药物：分散相

　　溶剂：分散介质

　　(一)液体制剂的特点

　　优点：

　　①药物分散度大，吸收快、起效快;②给药途径多，可内服外用;③服用方便，适于老幼;④能减少刺激性;⑤固体药物制成液体制剂，生物利用度提高。

　　缺点：

　　①分散度大，受分散介质影响，易化学降解，药效降低甚至失效;②体积大，携运贮不方便;③水性制剂易霉变，需加防腐剂;④非均相，物理稳定性问题多。

　　(二)液体制剂的分类与质量要求

　　1.按分散系统分类

　　均相：低分子溶液剂、高分子溶液剂——稳定

　　非均相：溶胶剂、乳剂、混悬剂——不稳定

　　2.按给药途径分类

　　内服：合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂

　　外用：皮肤(洗/搽)、五官(洗/滴/含漱)

　　直肠/阴道/尿道

　　3.液体制剂的质量要求

　　均相：澄明

　　非均相：分散均匀，浓度准确

　　口服：外观良好，口感适宜

　　外用：无刺激性

　　有防腐能力，包装方便携带、使用

　　基础理论学习：微粒分散体系

　　1.微粒分散系的概念

　　一种或几种物质高度分散在介质中

　　被分散的物质：分散相…连续的介质：分散介质

　　小分子真溶液 <10-9m

　　胶体分散体系 10-9～10-7m

　　粗分散体系 >10-7m 混悬剂、乳剂、微囊、微球

　　微粒—— 10-9～10-4m

　　2.微粒分散体系的性质

　　①多相体系，微粒大小不均匀，存在相界面，有表面现象

　　②热力学、动力学、光学、电学

　　③絮凝、聚结、沉降、布朗运动、丁铎尔现象(Tyndall现象、乳光)、电泳

　　3.有关微粒分散体系在药剂学中的意义

　　A.提高药物的溶解速度及溶解度

　　B.提高难溶性药物的生物利用度

　　C.提高药物微粒在分散介质中的分散性与稳定性

　　D.不同微粒在体内分布上具有一定的选择性，如静脉注射

　　E.微囊、微球等具有明显的缓释作用，减少剂量，降低毒副作用

　　4.微粒大小与测定方法

　　①微粒大小对其体内外的性能有十分重要的影响→溶解性、可压性、密度、流动性

　　②粒径表示方法：几何学～、比表面～、有效～

　　③测定方法：光学显微镜法、库尔特计数法、Stokes沉降法、吸附法、电子显微镜法、激光散射

　　④静注：7-12μm肺部截留，0.1-3μm浓集于肝脾

　　5.微粒的双电层结构

　　吸附层与扩散层所带电荷相反，共同构成双电层结构。

　　动电位(ζ电位)：吸附层表面至反离子电荷为零处的电位差。

　　6.絮凝和反絮凝

　　絮凝：加入絮凝剂， ζ电位↓，出现絮凝状态，微粒呈絮状，形成疏松的纤维状结构，但振摇可重新分散均匀。

　　反絮凝：加入反絮凝剂，ζ电位↑ ，静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集。不能形成疏松的纤维状结构，微粒之间没有支撑，沉降后易产生严重结块，不能再分散，对物理稳定性不利。

　　按分散系统分类——有关液体药剂分类、特征的一个重要表格即将登场!

分散体系	粒径	特征	制备
低分子溶液剂	<1nm	真溶液、分子/离子，澄明，热力学稳定，扩散快，滤纸√，半透膜√	溶解 法等
高分子溶液剂	1～100nm	真溶液、分子/离子，澄明，热力学稳定，扩散慢，滤纸√，半透膜×	胶溶法
溶胶剂 （疏水胶体溶液）	1～100nm	胶粒，多相，热力学不稳定（聚结），滤纸√，半透膜×	分散法 凝聚法
乳剂	＞100nm	小液滴，多相，热力学/动力学不稳定，扩散很慢或不扩散，显微镜下可见	新生皂法等
混悬剂	＞500nm	难溶固体微粒，多相，热力学/动力学不稳定 ，显微镜下可见	分散法 凝聚法

　　(三)液体制剂的溶剂和附加剂

　　1.液体制剂常用溶剂(分散介质、分散剂)

　　极性：水、甘油、二甲基亚砜(DMSO)

　　半极性：乙醇、丙二醇、聚乙二醇(PEG300-600)

　　非极性：脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯

　　2.液体制剂常用的附加剂

　　>>增溶剂：表面活性剂→聚山梨酯(吐温)

　　>>助溶剂：第三种物质→KI(助溶剂)+I2→KI3

　　>>潜溶剂：混合溶剂→水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG

　　>>矫味剂：甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂

　　>>着色剂：色素

　　>>其他：抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂

　　>>防腐剂

　　防腐剂

　　①对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)：甲乙丙丁

　　②苯甲酸/苯甲酸钠：pH4

　　③山梨酸/山梨酸钾：pH4

　　④苯扎溴铵(新洁尔灭)：外用

　　⑤醋酸氯己定

　　⑥其他：20%乙醇、30%甘油、邻苯基苯酚、桉叶油、桂皮油、薄荷油

　　以教材大纲知识点为指导，精作试题，让你备考复习做题一步到位，提高复习效率

　　【焚题库】药学考试题库【历年真题+章节题库+模拟考生+考前模拟试题】

　　在线题库，网校课程辅导资料获取，考试交流可以加入卫生资格考试交流群：741262248有专门老师为你解答。

模拟考场	药学章节练习	历年真题	每日一练
免费模拟考场在线测试	章节针对练习专项突破	每真题练习实战演练	每天10道最新试题
查看详情	查看详情	查看详情	查看详情