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2019年初级药师专业实践能力考点:机体节律性的影响

来源 :中华考试网 2018-11-19

机体节律性的影响

  机体节律性对药动学的影响 (时间与药代动力学的关系)(理解并记忆规律及实例)

  1.药物吸收的时间性差异

  人体对多数脂溶性药物以早晨服用较傍晚服用吸收快。因此服用这些药物,尤其是一天服用一次时,尽量选在晚上给药。

  硝酸异山梨醇酯:早晨给药其达峰时间显著短于傍晚给药。

  2.血浆蛋白结合和药物分布的时间性差异

  (1)苯妥英钠或丙戊酸在人体内2AM~6AM血浆游离药物最高。

  (2)安定和卡马西平在早晨游离药物含量最低;顺铂与血浆蛋白结合最高值在下午,最低值在早晨。

  3.药物代谢的时间性差异

  动物研究表明,肝、肾、脑等器官中很多酶活性呈昼夜节律性,与药物反应方面的差异有关。

  (1)健康人仰卧位肝血流量呈昼夜节律性,8AM肝血流量最高。

  (2)咪哒唑仑人体血浆清除率在早晨最高。

  (3)安定和N-去甲基安定在9AM水平较高。

  (4)吲哚美辛代谢产物甲基吲哚美辛在8PM服后含量最高。

  4.药物排泄的时间性差异

  肾小球滤过率、肾血流量、尿pH和肾小管重吸收等肾功能具昼夜节律性,在相应活动期肾功能较高。

  (1)苯丙胺的人体肾排泄在清晨最大。

  (2)亲水性药物(如阿替洛尔)的肾排泄活动期较快。

  (3)顺铂于6AM给药,肾排泄增加。

  机体节律性对药物毒性的影响 (时间与药物毒性的关系)

  许多药物作用于神经系统、心血管系统,激素、抗生素、抗肿瘤药物等对于机体的毒性作用大小都具有昼夜节律变化,即时间毒性。

  (1)普萘洛尔(心得安)黑夜注射其毒性比白天强;

  (2)环磷酰胺在7AM给药致畸作用最强,而1AM最弱;

  (3)氮芥致畸作用则以7PM最强,7AM为最弱。

  机体节律性对药物药效学的影响

  (1)阿司匹林在7AM服用,达峰快,血药浓度高;

  (2)肾上腺素类抗哮喘药在午夜给药效果较好;

  (3)抗贫血药在7PM服用效果较好。

  利用时辰药理学选择最佳服药时间 (记忆)

  药物的时间治疗:根据药物作用的时间规律,结合病人的生理和病理过程的节律,选择最佳时间给药。

  1.皮质激素类药物

  给药时间:清晨一次给药。

  给药原理:肾上腺皮质分泌肾上腺皮质激素有昼夜节律性,早上6~8点是肾上腺皮质分泌激素的高峰期,然后逐渐下降晚上10~12点处于低潮期。在分泌高峰期一次给予全日皮质激素总剂量,不但可以增强其疗效,而且减少了对机体内源性分泌的抑制。

  2.平喘药:茶碱缓释片、孟鲁司特等

  给药时间:在睡前服用1次(午夜给药效果最佳)。

  给药原理:哮喘患者的通气功能具有明显的昼夜节律性,白天气道阻力最小,凌晨0~2时最大,故哮喘患者常在夜间或凌晨发病或病情恶化。

  3.抗组胺药:赛庚啶

  给药时间:早晨用药。

  给药原理:赛庚啶早上7点服用疗效可维持15~17小时,而17点服用药效仅维持6~8小时。

  注意:抗组胺具有嗜睡副作用,驾驶人员和高空作业人员还是应该睡前服用。

  4.他汀类降脂药

  给药时间:晚上服药。

  给药原理:他汀类药物通过抑制羟甲基戊二酰A(HMG-CoA)还原酶,而阻碍肝内胆固醇的合成,同时还可增强肝细胞膜低密度脂蛋白受体的表达,使血清胆固醇及低密度脂蛋白浓度降低。由于胆固醇主要在夜间合成,所以晚上给药比白天给药更有效。

  5.抗肿瘤药

  (1)阿糖胞苷治疗白血病时8~11点给予最大剂量,20点~23点给予最小剂量;两种抗癌药物先后顺序给予。

  给药原理:按照癌细胞增殖周期各期对抗癌药敏感性差异给药(阿糖胞苷作用于肿瘤细胞S期,抑制DNA合成);

  (2)两种抗癌药按先后顺序给予,如先用长春新碱6~24小时后再用环磷酰胺。

  给药原理:两种抗癌药按先后顺序给予,一种药物杀伤增殖周期的癌细胞,而处于延长期的细胞群大进入增殖周期,使得第二种药能够更多地杀死癌细胞。

  【例题】

  时间药理学的定义为( )

  A.药物与机体相互作用规律的一门学科

  B.是一门与一般药理学完全不同的学科

  C.研究药效与生物周期相互关系的一门学科

  D.属于药理学的一个分支

  E.研究机体对药物反应性的周期变化的一门学科

  【正确答案】C

  【例题】根据时间药理学的理论,糖皮质激素隔日疗法的给药时间为( )

  A.上午8时

  B.中午12时

  C.下午4时

  D.晚上8时

  E.凌晨4时

  【正确答案】A

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