(一)靶向制剂的概念

靶向制剂又称靶向给药系统，是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

(二)靶向性评价

制剂的靶向性可由相对摄取率、靶向效率和峰浓度比三个参数来衡量。

(三)靶向制剂的分类

药物的靶向从到达的部位讲可以分为三级，第一级指到达特定的靶组织或靶器官，第二级指到达特定的细胞，第三级指到达细胞内的特定部位。从方法上分类，靶向制剂大体可分为三类：被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂。

1.被动靶向制剂

靶向制剂即自然靶向制剂。乳剂、脂质体、微球和纳米粒等都可以作为被动靶向制剂的载体。

2.主动靶向制剂

主动靶向制剂是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。修饰的药物微粒载体包括：修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等。

(3)前体药物和药物大分子复合物

1)前体药物

2)药物大分子复合物 主要用于肿瘤靶向的研究。

3.物理化学靶向制剂

(1)磁性靶向制剂：采用磁性材料与药物制成磁导向制剂，在足够强的体外磁场引导下，通过血管到达并定位于特定靶区的制剂称为磁性靶向制剂。

(2)栓塞靶向制剂：动脉栓塞是通过插入动脉的导管将栓塞物输到靶组织或靶器官的医疗技术。

(3)热敏靶向制剂

1)热敏脂质体

2)热敏免疫脂质体

(4)pH敏感的靶向制剂