(一)概述

栓剂质量要求：药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑;应无刺激性，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用。

(二)栓剂的处方组成

1.药物

栓剂中药物加入后可溶于基质中，也可混悬于基质中。

2.基质

制备栓剂的基质应：①有适宜的硬度②具有润湿或乳化能力③不因晶形的软化而影响栓剂的成型;④基质的熔点与凝固点的间距不宜过大;⑤且易于脱模。

(1)油脂性基质：

1)可可豆脂：其中以β型最稳定

2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯：半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯等。

(2)水溶性基质

1)甘油明胶：甘油明胶系将明胶、甘油、水按一定的比例

2)聚乙二醇(PEG)：

3)聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类：

4)泊洛沙姆

3.附加剂

(1)硬化剂：

(2)增稠剂：

(3)乳化剂

(4)吸收促进剂：常用的吸收促进剂有：月桂氮 酮。

(5)着色剂：

(6)抗氧剂：

(7)防腐剂

(三)栓剂的制备

栓剂的制备基本方法有两种即冷压法与热熔法。

润滑剂通常有两类：①脂肪性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95%乙醇五份混合所得;②水溶性或亲水性基质

(四)栓剂的治疗作用及临床应用

1.全身作用的栓剂

脂溶性的则应选择水溶性基质;水溶性的则选择脂溶性基质，这样溶出速度快。

避免或减少肝的首过效应。

栓剂给药后的吸收途径有两条：①通过直肠上静脉进入肝，进行代谢后再由肝进入体循环;②通过直肠下静脉和肛门静脉。为此栓剂在应用时塞人距肛门口约2cm处为宜。

(五)栓剂的质量评价

栓剂质量要求：药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑;塞入腔道后应无刺激性，并应有适宜的硬度、重量差异、融变时限。