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2019年初级药师专业知识药理学知识点:血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)

来源 :中华考试网 2018-08-13

血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)

肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)在血压调节及高血压发病中都起着重要作用。血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI),能有效地降低血压,对心功能不全及缺血性心脏病等也有良效。

卡托普利

【机制】——抑制ACE

1.抑制循环中RAAs ACEI主要通过抑制血管紧张素转换酶,使血管紧张素Ⅱ生成减少,对血管和肾脏有直接影响;并进一步影响交感神经系统及醛固酮分泌而发生间接作用。这是改变血流动力学的主要因素,也是用药初期外周血管阻力降低的原因。

2.抑制局部组织中的RAAs 对心血管系统的稳定有重要作用,组织中的血管紧张素转换酶与药物的结合较持久,因此对酶的抑制时间更长,进而降低去甲肾上腺素释放,降低交感神经对心血管系统的作用,有助于降压和改善心功能。此与药物的长期降压疗效有关。

3.抑制缓激肽的降解 当血管紧张素转换酶受到药物抑制时,组织内缓激肽降解减少,局部血管缓激肽浓度增高。使一氧化氮释放,血管扩张。此外,缓激肽可刺激细胞膜磷脂游离出花生四烯酸,促进前列腺素的合成而增加扩血管效应。

【特点】

①降压时不伴有反射性心率加快,对心排出量无明显影响;

②可预防和逆转心肌与血管构型重建;

③增加肾血流量,保护肾脏;

④能改善胰岛素抵抗,不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。

【临床应用】

①ACEI适用于各型高血压,单用可控制轻度高血压。

②对中、重度高血压合用利尿药可加强降压效果,降低不良反应。

③对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者,ACEI是首选药。

【不良反应】

①发生率较低,轻微,患者一般耐受性良好。

②主要不良反应有首剂低血压,见于开始剂量过大时,应小量开始试用。

③咳嗽:为刺激性干咳,可能与肺血管床内的缓激肽和(或)前列腺素、P物质等聚积有关。

④另外尚可发生高血钾、低血糖、血管神经性水肿。

⑤可造成肾功能受损,对肾血管狭窄者更甚。

(双侧肾动脉有狭窄,不用ACEI)

⑥久用可致血锌降低而引起皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等,补充Zn2+可一定程度缓解。

⑦中性粒细胞减少。

备注:依那普利、赖诺普利与卡托普利机制类似。

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