药物消除动力学

(1)一级消除动力学的特点：

① 消除速度(单位时间消除药量)与当时药量成正比。故又称定(恒)比消除。即单位时间消除药物比例固定;

◇先快后慢

② t1/2(半衰期)恒定，与给药剂量和药物浓度无关;

③ 是绝大多数药物在治疗量时的消除方式;

④ 单次给药经5个t1/2基本消除;

一级动力学消除的时量曲线

【例题】某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后抽血两次，测其血浆浓度分别为150μg/ml及18.75μg/ml，两次抽血间隔9小时，该药的血浆半衰期是

A.1小时

B.1.5小时

C.2小时

D.3小时

E.4小时

【正确答案】D

【答案解析】一级消除动力学的半衰期是固定的，则第一个半衰期后血药浓度是150÷2=75;第二个半衰期后血药浓度是75÷2=37.5;第三个半衰期后血药浓度是37.5÷2=18.75。

证明经过3个半衰期血药浓度从150降到了18.75。时间间隔是9小时，9÷3=3，故半衰期是3个小时。

(2)零级消除动力学的特点：

1.消除速率与血药浓度无关，是固定的值，故又称恒量消除;

2.这个恒定的速率就是最大消除速率;

3.只有极少数药物，或当机体消除功能低下，或用药量超过机体最大消除能力的时候，药物按恒量消除;

4.没有固定的半衰期。

零级动力学消除的时量曲线

(五)多次给药的特点：

1.连续给药5个t1/2血浆中药物浓度达到稳态浓度(CSS )——又称坪值。

2.达到CSS时，给药速度与消除速度相等。

静脉注射和血管外多次给药时的稳态血药浓度

3.坪值高低与单位时间内(每日)药量成正比。药量越大，坪值越高;药量越小，坪值越低。

4.血药浓度的波动幅度取决于给药间隔。给药间隔越短，血药浓度的波动越小;反之波动越大。

5.单位时间内给药量不变，则坪值不变。给药间隔越小，波动越小;间隔越大，波动越大。

如：静脉给药的血药浓度波动最小。

6.首剂加倍(负荷剂量)：是指第一次用药量是常规剂量的两倍

特点：可使血药浓度迅速达到坪值;

例如：洋地黄毒苷半衰期为36个小时，达坪需一周时间。