2016执业药师《药学专业知识二》系统备考:第十二单元
来源 :中华考试网 2016-08-23
中第二节 抗肠蠕虫药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.哌嗪蛔虫和蛲虫不良反应小,尤其适用于儿童。
机制改变虫体肌细胞膜的离子通透性,使肌细胞超极化,减少自发电位发生,使蛔虫肌肉松弛,虫体不能在肠壁附着随粪便排出体外。
2.甲苯咪唑首选用于蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病。
机制使蠕虫的体被和脑细胞中的微管消失;直接抑制虫体对葡萄糖的摄取,减少ATP生成,使其无法生长、繁殖死亡。尚能抑制虫卵发育,因而能控制传播。
口服难吸收(对宿主影响较小),在肠道内浓度较高(杀灭肠道寄生虫有利)。
3.阿苯达唑蛲虫病首选。
囊虫病、包虫病亦可。
机制与甲苯咪唑相似,高效、广谱、低毒。
4.噻嘧啶蛔虫、蛲虫和钩虫。
机制抑制虫体乙酰胆碱,造成神经肌肉接头处乙酰胆碱堆积,神经肌肉兴奋性增高,肌张力增强,使虫体肌肉麻痹排出体外。
5.吡喹酮广谱。血吸虫等吸虫病,绦虫病(首选)、囊虫病。机制
(1)促使血吸虫虫体肌细胞膜外的钙内流,引起虫体肌肉强直性挛缩与瘫痪。在宿主体内服用后数分钟即发生虫体肝移,同时引起代谢障碍、免疫系统吞噬,最后消灭虫体。
(2)损伤虫体表皮层空泡变,表皮抗原暴露,而易遭受宿主的免疫系统攻击,促使虫体死亡。
(二)典型不良反应
1.哌嗪类常见:腹痛、腹泻、眩晕、嗜睡、幻觉、焦虑、妄想、疲乏。
2.咪唑类十分常见:头晕、失眠、口干、疲倦、药热、畏寒。用于治疗蛔虫病时,可发生口吐蛔虫的反应。
3.嘧啶类治疗量时毒性很低,较大量时才有。