第二亚类　抑酸剂——组胺H2受体阻断剂☆

　　可逆性竞争抑制壁细胞基底膜上的H2受体，显著抑制胃酸分泌。如：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁乙酸酯等。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点☆

　　选择性阻断H2受体→抑制组胺→抑制胃酸→促进溃疡的愈合。

　　抑制胃酸分泌(强度不如PPI)，尤其能抑制夜间基础胃酸分泌。用于胃及十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性溃疡并发出血，防治应激性溃疡。

　　1.西咪替丁：口服吸收良好，存在首关效应，停药容易复发，抗雄激素作用，餐后用药较餐前效果好。

　　2.雷尼替丁：

　　(1)主要用于消化性溃疡的治疗。

　　(2)胃食管反流病。

　　(3)上消化道出血。

　　(4)抗酸强于西咪替丁，治疗量不改变催乳素和雄激素的浓度。

　　3.法莫替丁：抑酸比西咪替丁强20倍，比雷尼替丁强7.5倍，副作用较西咪替丁小，无抗雄激素副作用。

　　组胺H2受体阻断的抑酸作用强度比较，正确的是

　　A.法莫替丁>雷尼替丁>西咪替丁

　　B.西咪替丁>雷尼替丁>法莫替丁

　　C.雷尼替丁>法莫替丁>西咪替丁

　　D.雷尼替丁>西咪替丁>法莫替丁

　　E.法莫替丁>西咪替丁>雷尼替丁

　　『正确答案』A

　　『答案解析』法莫替丁抑酸作用比西咪替丁强20倍，比雷尼替丁强7.5倍，雷尼替丁抑酸作用强于西咪替丁。故答案选A

　　(二)典型不良反应

　　1.常见：头晕、嗜睡、定向力障碍及精神异常。

　　2.偶见：血浆泌乳素升高，男性乳房女性化、女性泌乳、阴茎勃起障碍。

　　3.长期用药：胃内细菌繁殖，诱发感染。

　　4.突然停药：可能引起胃酸分泌反跳性增加，如慢性消化性溃疡、穿孔。

　　(三)禁忌证

　　1.可以透过胎盘和乳汁，妊娠哺乳期女性禁用。

　　2.急性胰腺炎者禁用西咪替丁。

　　3.8岁以下儿童、苯丙酮尿症者、急性间歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。

　　(四)药物相互作用

　　西咪替丁属于肝药酶抑制剂。

　　1.减慢环孢素、茶碱、阿司匹林、华法林、利多卡因等药物的的消除速度，血药浓度升高。

　　2.使苯妥英钠，磺酰脲(格列齐特)血药浓度升高，要检测苯妥英钠的血药浓度和血糖浓度。

　　3.与氨基糖苷类合用协同神经-肌肉阻断作用，可能出现呼吸抑制或者呼吸停止。

　　二、用药监护

　　餐后服用比餐前效果为佳(对比：PPI餐前)，因为餐后胃排空延迟，有更多的缓冲作用;鉴于相同的原因，不宜与促胃肠动力药联合应用。

　　司机和高空作业者应避免服用，幻觉、定向力障碍。