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2017年执业药师考试《药学专业知识二》章节考点:第五章循环系统疾病用药

来源 :中华考试网 2016-12-04

  第二节 抗心律失常药

  I.缓慢型——阿托品、异丙肾上腺素(记忆——阿丙)。

  II.快速型(最常见)——抗心律失常药——通过影响心肌细胞Na+,K+,Ca2+的转运,纠正心肌电生理紊乱而发挥作用。

  【补充】心脏传导通路——电路图

  分类及代表药——重要考点

【总结】

【口诀】

分类

钠通道阻滞剂

ⅠA类 

奎尼丁、普鲁卡因胺

普通卡车装水泥 

ⅠB类 

利多卡因、苯妥英钠、美西律

本万利,多美啊! 

ⅠC类 

普罗帕酮、氟卡尼

普通罗汉都怕佛 

Ⅱ类

普萘洛尔、艾司洛尔(β受体阻断剂)

Ⅲ类

胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔(延长动作电位时程药)

Ⅳ类

维拉帕米、地尔硫(艹卓)(钙通道阻滞剂)

Ⅴ类

腺苷、天冬酸钾镁和地高辛

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.钠通道阻滞剂

  (1)Ⅰa类:奎尼丁、普鲁卡因胺——广谱。

  主要用于心房颤动与心房扑动的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。

  不良反应——奎尼丁晕厥、诱发扭转型室速,因此治疗宜在医院内进行。

  【补充】奎尼丁——金鸡纳树皮中提取。

  (2)Ⅰb类:

  ①利多卡因——仅用于室性心律失常。

  ②美西律——仅用于慢性室性心律失常(急性——利多卡因)。宜与食物同服,可减少消化道反应。

  (3)Ⅰc类——普罗帕酮

  适用于室上性和室性心律失常。

  2.β受体阻断剂——唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率。

  (1)主要用于室上性和室性心律失常。

  ①窦性心动过速:尤其伴焦虑者,心肌梗死后、心功能不全、甲亢和β受体功能亢进状态者。

  ②交感神经兴奋相关的室性心律失常

  包括运动诱发、心肌梗死、围术期和心力衰竭相关的心律失常。

  ③室上性快速性心律失常。

  ④心房扑动和心房颤动:

  房扑——不能转复心房扑动,但能有效减慢心室率。

  房颤——转复为窦性心律。

  ⑤起搏器或植入型心律转复除颤器置入后。

  分为:

  ①非选择性β受体阻断剂——普萘洛尔:阻断β1和β2受体。

  ②选择性β1受体阻断剂——比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔——适于肺部疾病或外周循环受损的患者(阿替、比索参加选美)。

  ③有周围血管舒张功能的β受体阻断剂,兼有阻断α1受体,产生周围血管舒张作用——卡维地洛(慢性心衰一线药)、拉贝洛尔;

  ④激动β3受体——周围血管舒张——奈必洛尔。

  (2)改善心脏功能和增加左心室射血分数(LVEF);适用于所有慢性收缩性心力衰竭。

  (3)抗高血压。

  3.延长动作电位时程药(III类)

  通过阻断钾通道而延长心脏动作电位时程,从而增加心肌组织的不应期,用于治疗室上性和室性心律失常。

  胺碘酮——具有所有四类的活性——广谱。

  索他洛尔——Ⅱ+Ⅲ类。

  4.钙通道阻滞剂

  ——维拉帕米和地尔硫(艹卓)。

  抑制钙离子内流,延长窦房结和房室结有效不应期,减慢窦房结自律性和房室结传导。

  静注——终止阵发性室上性心动过速和左心室特发性室性心动过速;

  口服——减慢房颤、房扑和持续性房性心动过速的心室率。

  维拉帕米

  【适应证】阵发性室上性心动过速,原发性高血压,心绞痛。

  【注意事项】

  (1)可能影响驾车和操作机械的能力。

  (2)不能与葡萄柚汁同服。

  最该掌握的内容【】

  A.窦性——首选——普萘洛尔(Ⅱ类)

  B.室上性——首选——维拉帕米(Ⅳ类)

  C.急性室性——首选——利多卡因(Ⅰb类)

  D.慢性室性——首选——美西律(Ⅰb类)

  E.广谱——胺碘酮(Ⅲ类)

  【小结——抗心律失常药:共有的特点】

  (1)一个药物可以治疗不同的心律失常:

  ①普鲁卡因胺——属Ⅰa类,但它的活性代谢产物具Ⅲ类作用;奎尼丁兼具Ⅰ、Ⅲ类作用;

  ②索他洛尔——既有β受体阻断(Ⅱ类)作用,又有延长Q-T间期(Ⅲ类)作用;

  ③胺碘酮——同时表现Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的作用,还能阻断α、β受体。

  (2)Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc对不同的心肌细胞有不同的作用:

  Ⅰa类——作用于心房、心室肌、浦氏纤维、窦房结、房室结、房室旁路——广谱;

  Ⅰb类——心室肌和浦氏纤维——室性心律失常。

  (3)有负性肌力作用(IV类)

  维拉帕米和地尔硫(艹卓)——有器质性心脏病,合并心功能不全或心肌缺血的患者不宜选用。

  (4)均可引起心律失常——不良反应。

  (二)典型不良反应

  1.共性不良反应——心律失常:

  (1)缓慢性心律失常:洋地黄类药最为常见。

  (2)折返性心律失常加重:ⅠC类风险最高。

  (3)尖端扭转型室性心动过速:ⅠA类;Ⅲ类索他洛尔最为常见。

  (4)血流动力学障碍。

  2.常用药品的不良反应+禁忌症。

  (1)美西律——Ib:

  眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视物模糊等,与食物同服可以减轻。

  【禁忌症】Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞者、严重心动过缓及病窦综合征者。

  (2)普罗帕酮——Ic:

  眩晕、头痛、运动失调、口腔金属异味。

  可致狼疮样面部皮疹和发疹性脓疱病。

  【禁忌症】

  ①窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞;

  ②严重心力衰竭、心源性休克、严重低血压。

  ③冠心病心肌缺血、心肌梗死。

  (3)β受体阻断剂——II:

  ①支气管痉挛,可致气道阻力增加(:β2被阻断)——危及生命。

  ②严重心动过缓和房室传导阻滞。

  ③下肢间歇性跛行、雷诺综合征。

  ④掩盖低血糖反应。

  【禁忌症】

  ①支气管痉挛性哮喘

  ②症状性低血压

  ③心动过缓(<60次/分)或Ⅱ度以上房室传导阻滞

  ④下肢间歇性跛行——绝对禁忌证。

  ⑤心力衰竭合并显著水钠潴留需要大剂量利尿剂、血流动力学不稳定需要静脉使用心脏正性肌力药物。

  【那么,问题来了】

  支气管痉挛、跛行和雷诺综合征、低血糖恶化者怎么办?

  ——选择性β1受体阻断剂。

  比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔  妊娠期间心房颤动——心室率时:

  首先考虑——地高辛和维拉帕米,

  无效——β受体阻断剂。

  (4)胺碘酮——III。

  ①心律失常——加重房颤;快速室性心律失常。

  ②肺毒性。

  ③甲状腺功能——减退/亢进;

  ④光过敏——显著。

  【速记】

  胺碘酮,含碘甲状腺受伤。

  肺中毒,房子里面不见光。

  【禁忌症】

  (1)甲状腺功能异常者。含碘40%,怀孕期间使用可以导致新生儿甲状腺肿大——妊娠期需权衡利弊。

  (2)Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞,双束支传导阻滞和Q-T间期延长者。病态窦房结综合征。

  (5)维拉帕米和地尔硫(艹卓)——IV。

  ①心律失常——缓慢性心律失常、暂时窦性停搏

  ②血压下降

  ③负性肌力——促发充血性心力衰竭

  ④肝脏转氨酶升高

  【禁忌症】

  (1)病窦综合征患者和Ⅱ或Ⅲ度房室阻滞患者。心房扑动、心房颤动伴显性预激综合征者。

  (2)严重左心室功能不全和低血压患者。

  二、用药监护

  (一)依据药品的排除途径选药

  避免药物在肝肾疾病患者中的蓄积。

  (二)停用β受体阻断剂——反跳现象。

  即原有症状加重或出现新的表现——亦称撤药综合征——处理:逐步缓慢停药。

  (三)特别关照“胺碘酮”同志

  1.剂量的个体差异——多偏向小剂量:

  A.年龄(老年用量小)

  B.性别(女性用量小)

  C.体重(体重轻用量小)

  D.疾病(重症心衰耐量小)

  E.心律失常类型(室上速、心房颤动用量小)

  2.高度重视“胺碘酮”同志的不良反应问题

  (1)肺毒性——停药、糖皮质激素治疗。

  (2)严重消化系统不良反应——肝炎和肝硬化。

  (3)静脉推注可以诱发静脉炎,因此静脉注射最好不要超过3~4日,特别注意选用大静脉,最好是中心静脉。继以口服治疗。

  (4)低血压和心动过缓。

  (5)甲状腺功能异常。

  【特别补充——奎尼丁】毒性大。

  1.消化道反应:恶心、呕吐及腹泻。

  2.心血管反应

  (1)低血压。

  (2)血管栓塞:治疗房颤——血栓脱落引起。

  (3)心律失常:抑制心脏——心动过缓甚至停搏。

  3.金鸡纳反应——耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清。(前后联系——抗疟疾药:奎宁)

  4.奎尼丁晕厥——意识丧失、呼吸停止、室颤而死亡。

  5.变态反应(过敏)——皮疹、药热、血小板减少。

  【小结】奎尼丁的不良反应

  奎尼丁,真要命,胃肠反应不算轻。

  会晕厥,会过敏,还有金鸡纳反应。

  血压下降血管堵,心脏抑制心搏停!

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