2016执业药师《药学专业知识二》系统备考:第八单元
来源 :中华考试网 2016-08-15
中二、用药监护
(1)与其他降糖药合用有协同作用,易出现低血糖即服糖果或饮葡萄糖水缓解。
(2)瑞格列奈和那格列奈降糖作用呈血糖依赖性,较少引起低血糖,建议餐前10~15min给药。
第四亚类 α葡萄糖苷酶抑制剂
阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。
一、药理作用与临床评价
(―)作用特点
机制竞争性抑制双糖类水解酶α葡萄糖苷酶的活性减慢淀粉等多糖分解为双糖和单糖(如葡萄糖),延缓单糖吸收,降低餐后血糖峰值。
应于餐中整片(粒)吞服。
适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。老年人、中国及亚洲人群的饮食谱(以碳水化合物为主)。
不增加体重,并且有使体重下降的趋势。
(二)不良反应
十分常见胃胀、腹胀、排气增加、腹痛、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响
为什么?
答:服后使未消化的碳水化合物停滞于肠道,由于肠道细菌的酵解,使气体产生增多。
(三)禁忌证
A.有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者;
B.Roemheld综合征;
C.严重的疝气;
D.肠梗阻和肠溃疡。
二、用药监护
(一)减少不良反应胀气预防:缓慢增加剂量和控制饮食。
服药时从小剂量开始,逐渐加量。单独服用不会发生低血糖。阿卡波糖口服较少吸收。
(二)救治低血糖反应不宜应用蔗糖需用葡萄糖。
第五亚类 胰岛素增敏剂
罗格列酮和吡格列酮。
(罗格吡格,同样敏感)。
一、药理作用与临床评价
(―)作用特点
机制增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用降低空腹血糖、餐后血糖及胰岛素和C肽水平。
仅在有胰岛素存在的情况下才发挥作用不适用于1型糖尿病或糖尿病酮酸中毒患者。
(二)典型不良反应
1.常见体重增加和水肿。
2.心力衰竭。
3.骨关节系统中常见背痛、肌痛、肌磷酸激酶增高;并可增加女性骨折的风险。
4.贫血、血红蛋白降低、血容量增加、血细胞比容降低。
(三)禁忌证
1.有心力衰竭、以及严重骨质疏松和骨折病史者。
2.18岁以下。
3.有活动性肝脏疾患,AST及ALT升高大于正常上限2.5倍时。
二、用药监护
(1)注意低血糖反应。
(2)可促进排卵,对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵者,可致重新排卵。
第六亚类 胰高糖素样肽-1受体激动剂
艾塞那肽和利拉鲁肽。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
机制以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。
在血糖水平较低时不抑制胰高血糖素的分泌。最大作用出现在用药后3h。
优势:
(1)增加胰岛素分泌、外周组织对胰岛素的敏感性降低餐后血糖。
(2)增加胰岛素分泌主基因的表达增加胰岛素的生物合成,每日注射1次即可。
(3)控制患者收缩压,改善心血管功能和降低心血管事件风险。
(4)显著降低体重。
艾塞那肽
【用法与用量】
1.仅用于皮下注射。
2.一日2次,于早餐和晚餐前60min内给药,餐后不可给药。
3.每一次给药剂量都是固定的,不需要根据血糖水平作随时调整。
(二)典型不良反应
1.低血糖。
2.胃肠道不适、呕吐、消化不良、腹泻、胰腺炎、体重减轻和过敏性反应。
(三)禁忌证
1.1型糖尿病;糖尿病酮症酸中毒患者。
2.胰腺炎患者;有个人及家族甲状腺髓样癌病史者;多发性内分泌腺肿瘤综合征2型的患者。
第七亚类 二肽基肽酶-4抑制剂
西格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
进食后血糖高时,胃肠分泌两种肠促胰岛素,促进分泌胰岛素。但这两种肽均可迅速被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解。
DPP-4抑制剂抑制DPP-4,减少GLP-1的降解,延长其活性促使胰岛素分泌增加,胰高血糖素分泌减少,并能减少肝葡萄糖的合成。
特点:
(1)中效、稳定地降低糖化血红蛋白。
(2)能与其他降糖药任意搭配。
(3)刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性,发生低血糖反应较少,对体重、血压几无影响。
(二)典型不良反应
常见:咽炎、鼻炎、上呼吸道感染、泌尿道感染。
二、用药监护
(一)监测低血糖反应(与其他药物联合应用时)
(二)监测与药品相关的胰腺炎
(三)监测有关潜在毒性
如秃顶、血小板减少症、贫血、网织红细胞减少、脾肿大及多组织病变等。
重要总结七类口服降糖药TANG
1.XX双胍--一线,尤其肥胖。
2.磺酰脲类促胰岛素分泌药格列XX
3.非磺酰脲类促胰岛素分泌药X格列奈
4.α葡萄糖苷酶抑制剂----X波糖、米格列醇
5.胰岛素增敏剂----X格列酮
6.胰高糖素样肽-1受体激动剂X肽
7.二肽基肽酶-4抑制剂--X格列汀
【总结:中国2型糖尿病防治指南】
4线治疗方案
1.首选二甲双胍。
2.二线治疗胰岛素促分泌剂或α葡萄糖苷酶抑制剂。
不适合者:+胰岛素增敏剂,或二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。
3.三线治疗加用胰岛素,或3种口服药联合。
4.四线治疗多次胰岛素(基础胰岛素+餐时胰岛素,或一日3次预混胰岛素类似物)。应停用胰岛素促分泌剂。