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2016执业药师《药学专业知识二》系统备考:第八单元

来源 :中华考试网 2016-08-15

  二、用药监护

  (1)与其他降糖药合用有协同作用,易出现低血糖即服糖果或饮葡萄糖水缓解。

  (2)瑞格列奈和那格列奈降糖作用呈血糖依赖性,较少引起低血糖,建议餐前10~15min给药。

  第四亚类 α葡萄糖苷酶抑制剂

  阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。

  一、药理作用与临床评价

  (―)作用特点

  机制竞争性抑制双糖类水解酶α葡萄糖苷酶的活性减慢淀粉等多糖分解为双糖和单糖(如葡萄糖),延缓单糖吸收,降低餐后血糖峰值。

  应于餐中整片(粒)吞服。

  适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。老年人、中国及亚洲人群的饮食谱(以碳水化合物为主)。

  不增加体重,并且有使体重下降的趋势。

  (二)不良反应

  十分常见胃胀、腹胀、排气增加、腹痛、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响

  为什么?

  答:服后使未消化的碳水化合物停滞于肠道,由于肠道细菌的酵解,使气体产生增多。

  (三)禁忌证

  A.有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者;

  B.Roemheld综合征;

  C.严重的疝气;

  D.肠梗阻和肠溃疡。

  二、用药监护

  (一)减少不良反应胀气预防:缓慢增加剂量和控制饮食。

  服药时从小剂量开始,逐渐加量。单独服用不会发生低血糖。阿卡波糖口服较少吸收。

  (二)救治低血糖反应不宜应用蔗糖需用葡萄糖。

  第五亚类 胰岛素增敏剂

  罗格列酮和吡格列酮。

  (罗格吡格,同样敏感)。

  一、药理作用与临床评价

  (―)作用特点

  机制增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用降低空腹血糖、餐后血糖及胰岛素和C肽水平。

  仅在有胰岛素存在的情况下才发挥作用不适用于1型糖尿病或糖尿病酮酸中毒患者。

  (二)典型不良反应

  1.常见体重增加和水肿。

  2.心力衰竭。

  3.骨关节系统中常见背痛、肌痛、肌磷酸激酶增高;并可增加女性骨折的风险。

  4.贫血、血红蛋白降低、血容量增加、血细胞比容降低。

  (三)禁忌证

  1.有心力衰竭、以及严重骨质疏松和骨折病史者。

  2.18岁以下。

  3.有活动性肝脏疾患,AST及ALT升高大于正常上限2.5倍时。

  二、用药监护

  (1)注意低血糖反应。

  (2)可促进排卵,对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵者,可致重新排卵。

  第六亚类 胰高糖素样肽-1受体激动剂

  艾塞那肽和利拉鲁肽。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  机制以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。

  在血糖水平较低时不抑制胰高血糖素的分泌。最大作用出现在用药后3h。

  优势:

  (1)增加胰岛素分泌、外周组织对胰岛素的敏感性降低餐后血糖。

  (2)增加胰岛素分泌主基因的表达增加胰岛素的生物合成,每日注射1次即可。

  (3)控制患者收缩压,改善心血管功能和降低心血管事件风险。

  (4)显著降低体重。

  艾塞那肽

  【用法与用量】

  1.仅用于皮下注射。

  2.一日2次,于早餐和晚餐前60min内给药,餐后不可给药。

  3.每一次给药剂量都是固定的,不需要根据血糖水平作随时调整。

  (二)典型不良反应

  1.低血糖。

  2.胃肠道不适、呕吐、消化不良、腹泻、胰腺炎、体重减轻和过敏性反应。

  (三)禁忌证

  1.1型糖尿病;糖尿病酮症酸中毒患者。

  2.胰腺炎患者;有个人及家族甲状腺髓样癌病史者;多发性内分泌腺肿瘤综合征2型的患者。

  第七亚类 二肽基肽酶-4抑制剂

  西格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  进食后血糖高时,胃肠分泌两种肠促胰岛素,促进分泌胰岛素。但这两种肽均可迅速被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解。

  DPP-4抑制剂抑制DPP-4,减少GLP-1的降解,延长其活性促使胰岛素分泌增加,胰高血糖素分泌减少,并能减少肝葡萄糖的合成。

  特点:

  (1)中效、稳定地降低糖化血红蛋白。

  (2)能与其他降糖药任意搭配。

  (3)刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性,发生低血糖反应较少,对体重、血压几无影响。

  (二)典型不良反应

  常见:咽炎、鼻炎、上呼吸道感染、泌尿道感染。

  二、用药监护

  (一)监测低血糖反应(与其他药物联合应用时)

  (二)监测与药品相关的胰腺炎

  (三)监测有关潜在毒性

  如秃顶、血小板减少症、贫血、网织红细胞减少、脾肿大及多组织病变等。

  重要总结七类口服降糖药TANG

  1.XX双胍--一线,尤其肥胖。

  2.磺酰脲类促胰岛素分泌药格列XX

  3.非磺酰脲类促胰岛素分泌药X格列奈

  4.α葡萄糖苷酶抑制剂----X波糖、米格列醇

  5.胰岛素增敏剂----X格列酮

  6.胰高糖素样肽-1受体激动剂X肽

  7.二肽基肽酶-4抑制剂--X格列汀

  【总结:中国2型糖尿病防治指南】

  4线治疗方案

  1.首选二甲双胍。

  2.二线治疗胰岛素促分泌剂或α葡萄糖苷酶抑制剂。

  不适合者:+胰岛素增敏剂,或二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。

  3.三线治疗加用胰岛素,或3种口服药联合。

  4.四线治疗多次胰岛素(基础胰岛素+餐时胰岛素,或一日3次预混胰岛素类似物)。应停用胰岛素促分泌剂。

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