中药药理学——第十六单元　开窍药

　　细目一　基本知识

　　要点 开窍药的主要药理作用

　　功效：开窍醒神

　　主要药理作用：

　　1.对中枢神经系统的作用

　　(1)麝香：对中枢有兴奋和抑制双重作用，小剂量—缩短，大剂量—则延长戊巴比妥钠睡眠时间。

　　(2)麝香：增加——中枢耐缺氧能力。

　　(3)冰片：有一定的中枢兴奋作用。

　　(4)多数开窍药如石菖蒲、安宫牛黄丸等有镇静作用，并能拮抗戊四氮、苯丙胺所致的惊厥。

　　2.对心血管系统的作用

　　(1)麝香、苏合香、冰片：增加—心肌血流量，降低—心肌耗氧量。

　　(2)苏冰滴丸等：延长—小鼠耐缺氧时间，降低—心肌耗氧量。

　　开窍方药的上述作用：

　　是其临床治疗急性心肌缺血、心绞痛的药理学基础，与中医“温通开窍”可治心痛的理论相符。

　　3.抗炎

　　(1)麝香：

　　既能抑制——炎症早期毛细血管通透性、白细胞游走，减轻局部水肿，又能抑制——炎症后期肉芽组织增生。

　　抗炎作用是开窍药“消肿止痛”的药理学基础。

　　细目二　常用药物

　　麝香

　　要点 功效

　　开窍醒神，活血通经，消肿止痛。

　　要点 药理作用

　　1.对中枢神经系统的影响

　　(1)对CNS(中枢)表现为兴奋和镇静的双重作用。

　　麝香与麝香酮：

　　小剂量——可缩短戊巴比妥钠所致小鼠睡眠时间

　　大剂量——则使睡眠时间延长

　　即小剂量——兴奋、大剂量——抑制。

　　(2)麝香在中枢缺氧的情况下，能延长脑电波的存在时间，麝香有增强中枢耐缺氧能力。

　　2.对心血管系统的作用

　　(1)麝香：

　　a.扩张—冠脉

　　b.增加—冠脉流量

　　c.降低—心肌耗氧量

　　d.还有强心作用

　　(2)麝香乙醚提取物：静注——降压 大剂量——使心率减慢，降压作用机制：通过扩张外周血管所致。

　　(3)麝香：还有抑制血小板聚集和抗凝血酶的作用。

　　3.抗炎

　　(1)麝香对炎症病理的三个阶段：

　　血管通透性增加、白细胞游走和肉芽肿形成——均有抑制作用。

　　(2)多肽类物质：可能是抑制前两阶段的有效成分。

　　要点 现代应用

　　1.冠心病心绞痛。

　　2.流脑、乙脑、肺性脑病等热性病高热昏迷、惊厥抽搐。

　　3.咽喉肿痛、跌打损伤等。

　　要点 不良反应

　　1.麝香对心肌细胞有一定的损伤。

　　2.麝香酮长期毒性试验，可致动物肝脾肿大。

　　3.麝香中毒可致急性肾衰竭。

　　4.故临床应用以少量、短期为宜。

　　5.肝、肾功能不全者慎用。

　　石菖蒲

　　要点 功效

　　化湿开胃，开窍豁痰，醒神益智。

　　要点 药理作用

　　1.中枢抑制

　　(1)石菖蒲：

　　a.减少—小鼠自发活动;b.增强—戊巴比妥钠的催眠作用;c.对抗戊四氮所致小鼠惊厥。

　　(2)挥发油：

　　a.对抗麻黄碱的中枢兴奋作用;b.解除独居小鼠的攻击行为并降低体温。

　　2.改善学习记忆、耐缺氧

　　(1)用石菖蒲水提醇沉液给小鼠灌服

　　明显改善东莨菪碱、亚硝酸钠、乙醇所致——记忆获得、记忆巩固及记忆再现的障碍。

　　(2)改善亚硝酸钠、氯化钾和结扎两侧颈总动脉所致——的小鼠缺氧状态。

　　3.解痉

　　石菖蒲水煎剂：弛缓——胃肠平滑肌的痉挛

　　其挥发油：缓解——乙酰胆碱、组胺、5-羟色胺所致离体豚鼠气管和回肠痉挛

　　解痉作用成分：以α-细辛醚较强。

　　要点 现代应用

　　1.癫痫。

　　2.肺性脑病与脑炎等昏迷。

　　3.支气管哮喘。

　　要点 不良反应

　　大鼠灌服α-细辛醚致骨髓染色体的畸变，提示其对染色体有断裂效应。

　　冰片

　　要点 功效

　　开窍醒神，清热止痛。

　　要点 药理作用

　　1.调节中枢神经系统

　　(1)冰片：

　　a.能显著缩短戊巴比妥钠所致的睡眠时间;b.延长苯巴比妥钠的入睡时间;c.表现出中枢兴奋作用。

　　(2)冰片：对长时间连续作业的大鼠具有增加活动量、提高觉醒功能和认知能力的作用。

　　(3)冰片：对抗——粉防己毒素兴奋中枢神经系统的作用

　　a.延长惊厥潜伏期;b.减少惊厥死亡率;c.起镇静抗惊厥作用。

　　(4)龙脑能显著延长戊巴比妥引起的小鼠睡眠时间

　　异龙脑的这一作用尤为显著。

　　2.镇痛、抗炎

　　(1)龙脑或异龙脑、合成冰片：能延长热刺激致小鼠的舔足时间。

　　(2)龙脑或异龙脑乳剂：

　　对巴豆油合剂涂耳所致小鼠炎症反应有抑制作用，异龙脑作用显著。

　　(3)龙脑或异龙脑乳剂：

　　腹腔注射对大鼠蛋清性足跖肿胀均有显著抑制作用，异龙脑抗炎作用比龙脑强。

　　3.促进渗透

　　(1)促进药物透过血脑屏障：

　　(2)促进药物透过皮肤黏膜：

　　冰片：能促进曲安缩松、双氯灭痛、甲硝唑等的透皮吸收，其促渗作用部位主要在角质层，当除去角质层后，冰片没有促透作用;

　　冰片：能明显促进胰岛素透过口腔黏膜的吸收，能有效促进川芎嗪从鼻黏膜吸收。

　　(3)促进药物从消化道吸收：

　　4.其他

　　(1)龙脑和异龙脑：

　　明显延长——常压缺氧小鼠的存活时间——具有抗缺氧作用。

　　(2)对急性心肌梗死的麻醉犬，冰片能使冠状窦血流量回升，减慢心率，降低心肌耗氧量。

　　冰片注射液：具有心肌保护和脑保护作用。

　　要点 现代应用

　　1.外敷抗炎止痛。

　　2.头痛、眩晕、失眠。

　　3.溃疡性口腔炎。

　　4.咽喉肿痛。

　　要点 不良反应

　　冰片对感觉神经末梢有刺激性，外用偶可致敏。

　　孕妇禁用。

　　开窍药的主要代表药材

现代应用

1.冠心病心绞痛。 2.流脑、乙脑、肺性脑病等热性病高热昏迷、惊厥抽搐。 3.咽喉肿痛、跌打损伤等。

1.癫痫。 2.肺性脑病与脑炎等昏迷。 3.支气管哮喘。

1.外敷抗炎止痛。 2.头痛、眩晕、失眠。 3.溃疡性口腔炎。 4.咽喉肿痛。