中药药理学——第十五单元　平肝息风药

　　细目一　基本知识

　　要点 平肝息风药的主要药理作用

　　功效：平肝潜阳、息风止痉

　　药理作用：

　　1.镇静、抗惊厥

　　本类药物大多具有不同程度的镇静、抗惊厥作用。

　　天麻、钩藤、羚羊角、地龙、僵蚕、全蝎等：

　　a.能减少动物的自主活动;b.增强戊巴比妥、硫喷妥、水合氯醛等的中枢抑制作用;c.对抗戊四氮、咖啡因、士的宁或电刺激所引起的惊厥。

　　2.降压

　　天麻、钩藤、羚羊角、地龙、蜈蚣、全蝎、白蒺藜等：均有不同程度的降压作用。

　　3.解热、镇痛

　　天麻、蜈蚣、全蝎、羚羊角等：均有不同程度的镇痛作用;羚羊角、地龙还具有较好的解热作用。

　　细目二　常用药物

　　天麻

　　要点 功效

　　平肝息风，止痉。

　　要点 药理作用

　　1.镇静和抗惊厥

　　(1)天麻水煎剂、合成天麻素、天麻及其苷元、香荚兰醇及密环菌发酵液：

　　a.能减少小鼠自发活动

　　b.显著延长戊巴比妥钠或环乙烯巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间

　　c.对抗咖啡因引起的兴奋

　　d.正常人口服天麻素或天麻苷元，脑电波出现嗜睡波型。

　　天麻注射液、天麻素及其苷元、密环菌发酵液、香荚兰醇、香荚兰醛：

　　a.能显著对抗戊四氮所致的小鼠惊厥

　　b.可延长惊厥潜伏期，降低死亡率或提高半数惊厥量

　　c.对士的宁所致惊厥作用不明显

　　2.降压

　　(1)成分：天麻、天麻素——降压

　　(2)机制：与扩张血管有关。

　　(3)特点：天麻素在增强中央动脉顺应性方面优于其他扩血管药，降低收缩压比舒张压和平均压更明显。

　　(4)天麻治疗：头目眩晕、高血压病

　　3.调整脑血管功能

　　(1)天麻、天麻素：拮抗—兔脑基底动脉收缩

　　天麻注射液腹腔或静脉注射：

　　增加小鼠或家兔的脑血流量——降低脑血管阻力。

　　(2)对血管神经性头痛患者——能使已扩张的脑血管收缩。

　　(3)天麻有调整血管功能作用。

　　4.提高耐缺氧能力

　　天麻注射液：

　　能提高(小鼠在低压及异丙肾上腺素增加心肌耗氧情况下的)耐缺氧能力。

　　5.改善学习记忆

　　天麻：对自然衰老及D-半乳糖形成亚急性衰老模型大鼠——改善学习、增强记忆

　　天麻：可使老龄大鼠血清脂质过氧化物明显降低，作用机制：可能与促进氧自由基的清除有关。

　　要点 现代应用

　　1.高血压。

　　2.神经衰弱。

　　3.眩晕。

　　4.血管性头痛。

　　5.惊厥、癫痫。

　　6.老年痴呆。

　　钩藤

　　要点 功效

　　清热平肝，息风定惊。

　　要点 药理作用

　　1.降压

　　(1)钩藤煎剂、钩藤总碱、钩藤碱：

　　对正常或高血压动物——明显降压

　　静脉注射钩藤总碱或钩藤碱：血压呈三相变化

　　先降压——继回升——而后又持续下降。

　　(2)特点：重复给药无快速耐受现象。

　　钩藤的降压作用温和而持久。

　　2.抗心律失常

　　(1)钩藤碱：

　　a.减慢心率

　　b.抑制心肌收缩力

　　c.降低心肌耗氧量

　　(2)麻醉大鼠静注钩藤总碱：对抗乌头碱、氯化钙诱发的——心律失常。

　　(3)麻醉兔静注异钩藤碱：呈剂量依赖性减慢心率。

　　(4)钩藤碱及异钩藤碱：

　　a.抑制离体豚鼠左心房的自发频率和收缩力;b.抑制肾上腺素诱发的异位节律;c.延长功能性不应期和降低兴奋性。

　　3.镇静、抗癫痫

　　(1)钩藤：抑制——小鼠的自发活动，剂量增加——抑制作用增强。

　　对抗——咖啡因兴奋中枢引起的活动增加。

　　(2)钩藤：

　　a.能使大鼠大脑皮层兴奋性降低;b.使冲动综合能力减弱;c.部分阳性条件反射消失。

　　(3)钩藤醇提液：

　　减少癫痫发作次数，缩短发作持续时间，延长发作间隔时间。

　　要点 现代应用

　　1.高血压。

　　2.惊痫抽搐。

　　地龙

　　要点 功效

　　清热定惊，通络，平喘，利尿。

　　要点 药理作用

　　1.解热

　　地龙：对各种原因发热——均有明显退热作用

　　作用特点：尤其对感染性发热疗效优于阿司匹林，但起效较慢。

　　作用机制：通过体温调节中枢，使散热增加。

　　有效成分：解热碱等。

　　2.镇静、抗惊厥

　　地龙的热浸液、醇提液：对小鼠——镇静

　　对抗——戊四氮及咖啡因引起的惊厥

　　不能拮抗——士的宁引起的惊厥

　　故认为其抗惊厥的作用部位在脊髓以上的中枢。

　　3.降压

　　地龙：降压作用确切

　　降压特点：起效慢，作用持久

　　主要作用部位：脊髓以上的中枢部位。

　　4.抗凝、抗血栓

　　地龙提取液：可使血液黏度和血小板聚集性降低。

　　作用机制：通过抗凝、抑制血小板聚集、促进纤维蛋白溶解等因素实现的。

　　5.平喘

　　地龙醇提液：明显增加大鼠和家兔气管肺灌流量，对抗组织胺和毛果芸香碱引起的支气管收缩，提高豚鼠对组胺反应的耐受力。

　　有效成分：主要是琥珀酸

　　要点 现代应用

　　1.高血压。

　　2.高热神昏、惊痫抽搐。

　　3.哮喘。

　　要点 不良反应

　　1.常规剂量毒性小

　　2.过量使用可出现头痛、头昏，血压先升后降、腹痛、呼吸困难、消化道出血。

　　3.肌肉注射地龙针剂可出现过敏反应，表现为口唇发麻、皮疹、脸色苍白、大汗、呼吸困难、血压下降。

　　平肝息风药的主要代表药材

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