中药药理学——第十二单元　活血化瘀药

　　细目一　基本知识

　　要点 活血化瘀药的主要药理作用

　　功效：疏通血脉、祛除血瘀，治疗血瘀证

　　活血化瘀药的基本药理作用可归纳如下：

　　1.改善血流动力学

　　活血化瘀药—扩张外周血管—增加器官血流量—降低血管阻力的作用。

　　活血化瘀药扩张血管的主要部位不同。

　　(1)破血散结药：对狗股动脉——扩张血管作用最强

　　可降低血管阻力——增加股动脉血流量

　　(2)养血活血类药：对狗冠状动脉——作用较强

　　可增加冠脉血流量——改善心肌血流量

　　(3)病症：冠心病、慢性肝炎、肝硬化、缺血性中风、血栓闭塞性脉管炎、慢性阻塞性肺病等具有血瘀表现的疾病。

　　活血化瘀药治疗后——病变器官或组织血流量增加——循环改善。

　　2.改善血液流变学和抗血栓形成

　　(1)抑制血小板聚集：

　　赤芍、鸡血藤、当归——显著抑制血小板聚集

　　川芎——使已聚集的血小板发生解聚

　　活血化瘀药抑制血小板聚集的机制：

　　与前列腺素和环核苷酸系统的代谢有关。

　　(2)增加纤溶酶活性：

　　益母草、红花及有效成分红花黄素等

　　可通过增加纤溶酶活性——促进已形成的纤维蛋白溶解——抗血栓形成

　　3.改善微循环

　　川芎、丹参、蒲黄、姜黄、红花、当归、益母草等都有不同程度改善微循环的作用。

　　活血化瘀药改善微循环表现在以下几个方面：

　　(1)改善微血流，促进血液流动。

　　(2)解除微血管痉挛，减少微血管襻顶瘀血，使微血管形态改善并趋向正常。

　　(3)降低毛细血管通透性，减少微血管周围渗血或使之消失。

　　细目二　常用药物

　　丹参

　　要点 功效

　　祛瘀止痛，凉血消痈，活血通经，清心除烦。

　　要点 药理作用

　　1.对心血管系统的作用

　　(1)强心和扩血管：

　　丹参能使心功能不良的心肌——收缩力增强——不增加心肌耗氧量。

　　丹参酮ⅡA、磺酸钠、丹参素：

　　a.具有扩张冠状血管;

　　b.增加冠脉流量;

　　c.促进侧支循环的作用。

　　丹参也能扩张肢体血管——增加血流量，此作用可用于治疗冠心病和血栓闭塞性脉管炎。

　　(2)改善微循环：

　　丹参和丹参素：可使瘀滞的微循环——得到改善---血流加速---流态趋向正常---毛细血管开放数增加。

　　2.对血液系统作用

　　(1)改善血液流变学，提高红细胞变形能力：

　　丹参及其有效成分丹参酮ⅡA和丹参素均能

　　a.抑制血小板内磷酸二酯酶的活性;

　　b.增加cAMP含量，减少TXA2的合成与释放;

　　c.最终抑制血小板聚集。

　　(2)抗血栓形成：

　　丹参：有抗血液凝固作用——延长出、凝血时间。

　　丹参：有激活纤溶酶原作用——促进纤维蛋白转化为裂解产物——产生纤溶作用——促进血栓溶解。

　　3.抗动脉粥样硬化

　　丹参素：抑制——细胞内源性胆固醇形成

　　抑制——动脉粥样硬化斑块形成

　　4.调节组织的修复与再生

　　丹参：能使实验性心肌梗死的心肌坏死区清除较快。

　　减轻——骨折局部瘀血，缩短——骨折愈合时间，对过度增生的纤维母细胞——有抑制作用。

　　5.保肝

　　丹参：对急、慢性肝损伤——防治

　　抑制——肝内纤维增生，防止——肝硬化的发生发展。

　　川芎

　　要点 功效

　　活血行气，祛风止痛。

　　要点 药理作用

　　1.扩张血管

　　(1)川芎及其有效成分川芎嗪、阿魏酸：

　　明显地扩张—冠脉，增加—冠脉血流量，改善——心肌供氧状况。

　　(2)川芎嗪：可迅速透过血脑屏障——扩张脑部血管——改善脑的血液循环。

　　(3)川芎嗪：对肢体血管——扩张。

　　2.抗血栓形成

　　川芎及其有效成分川芎嗪、阿魏酸：抑制——血小板聚集。可使血栓长度缩短，重量减轻，表现出明显抗血栓形成作用。

　　3.解痉

　　(1)川芎嗪：对血管平滑肌——有解痉作用，可拮抗——肾上腺素或氯化钾引起的主动脉收缩;

　　(2)阿魏酸：对α受体有阻滞作用——可抑制主动脉收缩;

　　(3)藁本内酯：可明显解除——乙酰胆碱、组胺、氯化钡引起的气管平滑肌痉挛;

　　(4)阿魏酸和川芎嗪：对子宫平滑肌——有明显的协同解痉作用。

　　要点 现代应用

　　1.缺血性脑血管疾病。

　　2.头痛。

　　3.冠心病。

　　4.月经不调、痛经、闭经、产后瘀阻腹痛。

　　要点 不良反应

　　1.川芎可以引起过敏反应，表现为皮肤瘙痒、丘疹、胸闷气急。

　　2.大剂量引起剧烈头痛。

　　益母草

　　要点 功效

　　活血调经，利尿消肿。

　　要点 药理作用

　　1.扩张血管、抗心肌缺血

　　(1)益母草：扩张冠状动脉——增加冠脉流量和心肌营养性血流量;

　　扩张外周血管——降低血管阻力——增加股动脉血流量。

　　(2)对线粒体具有一定保护作用。

　　2.改善血液流变学

　　(1)降低血液黏度：

　　益母草注射液及其主要成分益母草碱和水苏碱：降低——血液黏度

　　(2)抗血小板聚集：

　　益母草：显著抑制血小板聚集

　　(3)抗血栓形成：

　　益母草：可使血栓形成时间—延长，血栓长度—缩短，重量—减轻。

　　3.改善微循环

　　益母草：改善异丙肾上腺素造成的——小鼠肠系膜微循环障碍，对肾上腺素造成的小鼠肠系膜微循环障碍——有促进微动脉血流恢复的作用。

　　4.兴奋子宫

　　(1)益母草煎剂、水浸膏、醇浸膏及益母草碱：对子宫平滑肌——明显兴奋作用。

　　(2)对各种动物不同状态(已孕及未孕)的子宫模型(离体、在体及瘘管)——兴奋

　　(3)兴奋子宫的成分：益母草碱，可使子宫不规则自发性收缩——变成有规律的收缩——且使收缩幅度增大。

　　要点 现代应用

　　1.冠心病。

　　2.产后调理。

　　3.急性肾炎。

　　要点 不良反应

　　益母草毒性很低，但可兴奋子宫，易致流产。

　　故孕妇忌用或慎用。

　　延胡索

　　要点 功效

　　活血散瘀，理气止痛。

　　要点 药理作用

　　1.对中枢神经系统的作用

　　(1)镇痛：

　　A.延胡索的多种制剂均有镇痛作用，乙素的作用最强

　　延胡索乙素镇痛特点：

　　a.强度虽较吗啡弱，但无成瘾性;

　　b.又无呼吸抑制、便秘等副作用。

　　B.左旋体颅痛定(左旋四氢巴马汀)有较强的镇痛作用，可通过抑制网状结构的激活系统及脑内多巴胺系统的功能而发挥镇痛作用。

　　特点：

　　a.其镇痛作用与脑内阿片受体无关，为非麻醉性镇痛药;

　　b.不抑制脑内前列腺素的生物合成;

　　c.不直接影响前列腺素的释放，也不属消炎解热镇痛药。

　　(2)镇静、催眠：

　　颅痛定：对抗咖啡因、苯丙胺的中枢兴奋作用——能明显降低小鼠的自发活动——增强环己巴比妥的催眠作用。

　　2.对心血管系统的作用

　　(1)抗心律失常：

　　成分：延胡索总生物碱及延胡索乙素

　　机制：与拮抗Ca2+有关。

　　(2)抗心肌缺血：

　　延胡索及去氢延胡索甲素：

　　可扩张——冠状血管，

　　增加——冠脉血流量和心肌营养性血流量，

　　提高——机体耐缺氧能力，

　　对垂体后叶素或异丙肾上腺素引起的心肌缺血有保护作用。

　　3.抗溃疡

　　延胡索具有一定的抗实验性溃疡作用。

　　要点 现代应用

　　1.各种疼痛。

　　2.镇静、催眠。

　　3.心律失常。

　　4.缺血性心脏病。

　　5.溃疡病。

　　要点 不良反应

　　1.临床应用颅痛定偶有嗜睡、眩晕、乏力等症状。

　　2.大剂量使用可抑制呼吸。

　　水蛭

　　要点 功效

　　破血，逐瘀，通经。

　　要点 药理作用

　　1.抗血栓

　　A.水蛭煎煮提取物：延长—小鼠凝血时间和出血时间，减轻—大鼠静脉血栓的湿重和干重，延长—大鼠颈总动脉血栓形成时间，减轻—大鼠血小板血栓的湿重。

　　B.有效成分：水蛭素(对血栓形成有明显的抑制作用)

　　较低浓度——抑制静脉血栓与弥散性血管内凝血(DIC)，高浓度——抑制动脉血栓。

　　C.机制：抑制血小板聚集、抗凝血、促进纤溶

　　(1)抗血小板聚集：

　　a.水蛭及水蛭唾液：

　　能明显降低血小板表面活性，抑制血小板聚集，也能抑制胶原、ADP、肾上腺素或花生四烯酸等诱导的血小板聚集

　　降低血小板黏附性。

　　(2)抗凝：

　　水蛭素与凝血酶紧密结合——阻止凝血酶催化的凝血反应及凝血酶诱导的血小板激活反应——达到抗凝血的目的。

　　(3)促纤溶：

　　水蛭醇提取物：具有活化纤溶系统作用。

　　机制：有效抑制血小板的活化

　　抑制结合在纤维蛋白或血小板表面的凝血酶有关。

　　2.改善血液流变学

　　水蛭提取物：可显著改善急性血瘀模型大鼠的血液流变学异常，降低——血黏度、血浆黏度及血清黏度。

　　3.降血脂、抗动脉粥样硬化

　　水蛭能抑制高脂膳食家兔血脂的上升;

　　降低血清总胆固醇和甘油三酯的含量;

　　降低高脂血症小白鼠血清胆固醇的含量;

　　延缓高脂血症与内皮损伤共同导致的动脉粥样硬化斑块的形成;

　　减轻粥样斑块引起的动脉炎管腔狭窄。

　　要点 现代应用

　　1.脑血管疾病。

　　2.高脂血症。

　　3.冠心病心绞痛。

　　4.肾病。

　　要点 不良反应

　　1.毒性反应主要表现为心血管系统损害，大量服用水蛭可使毛细血管过度扩张、出血，最后致肺、肾、心脏瘀血，最终因呼吸衰竭、心力衰竭而死亡。

　　2.水蛭也可引起血小板减少性紫癜，有致畸和堕胎作用。

　　桃仁

　　要点 功效

　　活血祛瘀，润肠通便。

　　要点 药理作用

　　1.扩张血管

　　桃仁：扩张—血管，降低—血管阻力，增加—组织血流量。

　　2.抗血栓

　　桃仁：提高——血小板中cAMP水平，抗—血小板聚集，抑制—血液凝固，抗——血栓形成

　　作用强于当归、红花、赤芍、益母草等活血化瘀药。

　　3.抗肝纤维化

　　桃仁可增加肝脏血流量，提高实验性肝纤维化动物肝组织中胶原酶的活性，抑制胶原等基质成分的合成代谢，促进其分解代谢，降低肝组织胶原的含量，使肝脏增生的结缔组织降解，肝组织结构趋于正常。

　　4.抗炎

　　(1)桃仁煎剂、桃仁蛋白(PR-A和PR-B)：

　　对角叉菜胶引起的足趾肿胀均有显著的抑制作用。

　　(2)煎剂和PR-A：对大鼠肉芽肿也有明显的抑制作用。

　　(3)桃仁及其所含蛋白：对急、慢性炎症都有对抗作用。

　　5.润肠缓泻

　　桃仁脂肪油：可提高肠内容物与肠黏膜间的润滑性——干粪易于排出

　　脂肪油在碱性肠液中能分解产生脂肪酸：

　　对肠壁产生温和的刺激作用——使肠蠕动增加——解除排便困难。

　　6.镇咳

　　桃仁中苦杏仁苷水解后能生成氢氰酸和苯甲酸：

　　氢氰酸：对呼吸中枢—有抑制作用—使呼吸运动趋于安静而止咳

　　要点　现代应用

　　1.妇科病。

　　2.外伤疼痛。

　　3.眼底病。

　　4.肝硬化。

　　5.便秘。

　　要点 不良反应

　　1.临床用量一般无不良反应。

　　2.由于本品含有苦杏仁苷，过量可抑制呼吸;

　　3.因有兴奋子宫作用，孕妇慎用。

　　红花

　　要点 功效

　　活血通经，散瘀止痛。

　　要点 药理作用

　　1.对心血管系统的作用

　　(1)红花

　　对心脏有轻度兴奋作用，可降低冠脉阻力，增加冠脉流量及心肌营养性血流量。

　　(2)对垂体后叶素诱发的心肌缺血

　　结扎冠脉形成的心肌梗死

　　乌头碱所致的心律失常——均有不同程度的保护作用。

　　2.抗血栓

　　(1)红花及红花黄色素：

　　抑制血小板聚集、实验性血栓的形成。

　　(2)有效成分：红花黄色素

　　抑制血小板聚集，对已聚集的血小板有明显解聚

　　(3)抗血栓作用机制：

　　抑制——血小板聚集，增强——纤维蛋白溶解作用

　　3.兴奋子宫

　　红花对多种动物的子宫平滑肌有明显的兴奋作用。

　　小剂量——使张力提高或使之发生节律性收缩

　　大剂量——使收缩力加强甚至痉挛

　　对已孕子宫的作用尤其明显。

　　4.降血脂

　　红花油：降低高脂血症动物(家兔、小鼠)的血清胆固醇、甘油三酯的含量。

　　5.镇痛

　　红花黄色素：明显镇痛

　　对热及化学刺激引起的疼痛有抑制作用。

　　要点 现代应用

　　1.冠心病。

　　2.脑栓塞。

　　要点 不良反应

　　1.红花煎剂有明显的毒性，可导致流产，升高胚胎死亡率和宫内生长迟缓发生率。

　　2.并见明显致突变作用。

　　莪术

　　要点 功效

　　行气破血，消积止痛。

　　要点 药理作用

　　1.抗肿瘤

　　莪术制剂及多种成分：对多种肿瘤细胞有不同程度的抑制作用。

　　莪术抗癌作用机制：

　　(1)直接抑制或破坏癌细胞。

　　(2)增强或改变瘤细胞的免疫原性，诱发或促进机体对肿瘤的免疫排斥反应。

　　2.对心血管系统的作用

　　莪术：扩张外周血管——股动脉血管阻力降低——血流量增加

　　拮抗——肾上腺素造成的——肠系膜微循环障碍

　　减轻——微动脉收缩的程度——促进微动脉血流的恢复——改善微循环。

　　3.改善血液流变性，抗血栓形成

　　莪术水提液：降低——全血黏度，抑制——血小板聚集;

　　莪术水煎醇沉液：显著抑制——体内血栓形成

　　总黄酮：静脉注射——也可明显抑制——血栓形成

　　要点 现代应用

　　1.宫颈癌。

　　2.宫颈糜烂。

　　3.冠心病。

　　4.缺血性脑血管病。

　　5.霉菌性阴道炎。

　　要点 不良反应

　　1.临床应用可发生过敏反应。

　　多见心悸、呼吸困难。

　　2.可发生溶血反应。

　　3.对肝肾有明显损害，可致肝坏死。

　　银杏叶

　　要点 功效

　　益心养肺，化湿止泻。

　　要点 药理作用

　　1.扩张血管

　　银杏叶所含的黄酮类化合物：

　　能使离体豚鼠冠状动脉扩张，冠脉流量增加，使大鼠、豚鼠后肢血管和兔耳血管扩张。

　　能扩张脑血管，降低脑血管阻力，显著增加狗、猫的脑血流量。

　　对实验性脑缺血损伤有良好的保护作用。

　　2.改善学习记忆

　　银杏叶提取物：能改善小鼠的记忆功能。

　　对亚硝酸钠和东莨菪碱造成的记忆损害有明显的改善作用，对正常成年小鼠也有促进记忆的作用。

　　3.抗血栓、改善微循环

　　(1)银杏叶：抑制——家兔体外血栓形成，

　　使血栓长度缩短，湿重、干重减轻，凝血时间延长。

　　(2)银杏叶制成的注射液：

　　拮抗——对内毒素引起的微循环障碍

　　可减轻细动脉痉挛，改善细静脉血流速度。

　　(3)银杏叶总黄酮也可降低大鼠的血液黏度。

　　4.降血脂

　　银杏叶制剂能明显降低血中甘油三酯、胆固醇水平，提高高密度脂蛋白水平。

　　要点 现代应用

　　1.帕金森氏病。

　　2.脑血管病。

　　3.冠心病。

　　4.高胆固醇血症。

　　活血化瘀药

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