中药药理学——第九单元　理气药

　　细目一　基本知识

　　要点 理气药的主要药理作用

　　凡以疏畅气机，调整脏腑功能，消除气滞、气逆为主要作用的药物，称为理气药。

　　理气药主要的药理作用如下：

　　1.调节胃肠运动

　　理气药对胃肠运动显示兴奋和抑制——双向作用，这与胃肠机能状态、药物剂量及动物种类等有关。

　　(1)抑制胃肠运动：

　　a.大多数理气药具有松弛胃肠平滑肌的作用，

　　降低离体家兔肠管的紧张性，使收缩幅度减小、节律减慢。

　　对抗乙酰胆碱、毛果芸香碱、氯化钡等引起的肠肌痉挛性收缩。

　　此作用以枳实、枳壳、青皮、陈皮作用最强。

　　原因：在阿托品降低肠管紧张性的基础上，枳实、青皮、陈皮可使肠肌的紧张性进一步降低。

　　b.解痉作用机制：阻断M胆碱受体及直接抑制肠肌所致，部分药物的作用与兴奋α受体有关。

　　c.解痉作用的有效成分：对羟福林、N-甲基酪胺

　　d.理气药抑制胃肠运动作用为其降逆、止吐、止泻、镇痛提供了药理学依据。

　　(2)兴奋胃肠运动：

　　药材：枳实、枳壳、乌药、大腹皮等

　　能兴奋胃肠平滑肌，增强其运动。

　　表现：枳实、枳壳、乌药对麻醉动物在体肠肌，胃瘘、肠瘘动物的胃肠运动，可使其收缩节律加快——收缩幅度增强——张力增大——胃肠蠕动加快。

　　2.调节消化液分泌

　　(1)对消化液分泌呈促进和抑制双向作用，这与药物含不同成分以及机体所处状态有关。

　　(2)理气药性味芳香，含挥发油

　　通过对胃肠黏膜轻度的刺激作用——促进消化液分泌——健胃、助消化

　　(3)部分理气药——可对抗病理性胃酸分泌增多，甲基橙皮苷——降低作用——病理性胃酸分泌增多——具有抗溃疡作用。

　　3.利胆

　　(1)肝的疏泄作用与胆汁排泄功能有关。

　　(2)青皮、陈皮、香附、沉香——不同程度的——促进胆汁分泌——胆汁流量增加

　　青皮和陈皮——显著增加胆汁中胆酸盐含量。

　　4.松弛支气管平滑肌

　　(1)枳实、陈皮、甘松、香橼、沉香——松弛支气管平滑肌

　　(2)青皮、陈皮、香附、木香——对抗(组胺所致的)支气管痉挛性收缩，

　　——可使支气管扩张——肺灌流量增加。

　　5.调节子宫机能

　　(1)枳实、枳壳、陈皮对动物子宫平滑肌有兴奋作用。

　　(2)香附可使子宫平滑肌张力降低，使痉挛的子宫松弛，张力减小。

　　6.对心血管系统作用

　　(1)枳壳、枳实、青皮、陈皮均含对羟福林，枳实、枳壳尚含N-甲基酪胺，这些理气药静脉给药，对心血管系统有显著的药理活性。

　　(2)枳实注射液能明显升高麻醉犬及休克病人的血压。

　　细目二　常用药物

　　青皮

　　要点 功效

　　疏肝破气，消积化滞。

　　要点 药理作用

　　1.松弛胃肠平滑肌

　　(1)青皮松弛胃肠平滑肌的作用最强。

　　(2)机制：阻断M受体——兴奋α受体及直接抑制肠平滑肌而产生的。

　　2.利胆

　　(1)青皮注射液——胆囊紧张收缩——抑制

　　(2)青皮注射液——显著增加——胆汁流量

　　(3)口服给药对CCl4肝损伤大鼠的胆汁分泌——促进作用

　　并能保护大鼠肝细胞功能。

　　3.祛痰、平喘

　　(1)挥发油中的有效成分柠檬烯——祛痰

　　(2)青皮醇提物及对羟福林溶液——对抗——组胺引起的支气管收缩，

　　(3)松弛——豚鼠离体气管

　　要点 现代应用

　　1.慢性结肠炎。

　　2.休克。

　　3.阵发性室上性心动过速。

　　陈皮

　　要点 功效

　　理气健脾，燥湿化痰。

　　要点 药理作用

　　1.对胃肠平滑肌的作用

　　(1)陈皮提取物——抑制——动物离体胃肠平滑肌运动。

　　对抗——毛果芸香碱、氯化钡引起的肠痉挛

　　2.助消化

　　陈皮挥发油对胃肠道有温和的刺激作用，能促进消化液分泌和排除肠内积气

　　3.抗胃溃疡

　　甲基橙皮苷——皮下注射——能明显抑制实验性胃溃疡——抑制——病理性胃液分泌增多

　　4.利胆、保肝

　　(1)甲基橙皮苷—皮下注射—(可使麻醉大鼠)胆汁及胆汁

　　内固体物——排出量增加——利胆

　　(2)橘油(陈皮挥发油)——溶解胆固醇、结石——作用极强

　　5.祛痰、平喘

　　(1)陈皮水提物——明显抑制——电刺激引起的离体豚鼠——气管平滑肌收缩

　　(2)其醇提物——完全对抗——组胺所致的豚鼠离体——支气管痉挛收缩

　　(3)陈皮挥发油中有效成分柠檬烯——可刺激性祛痰

　　6.对子宫平滑肌的作用

　　(1)陈皮煎剂——对小鼠离体子宫有抑制作用。

　　(2)陈皮煎剂——静注——对麻醉兔在体子宫——先呈强直性收缩——经15分钟后恢复正常。

　　(3)甲基橙皮苷——完全抑制——大鼠离体子宫活动。

　　对抗——乙酰胆碱所致——子宫肌痉挛。

　　要点 现代应用

　　1.消化不良。

　　2.胆结石。

　　3.支气管炎。

　　4.急性乳腺炎。

　　枳实与枳壳

　　要点 功效

　　破气消积，化痰散痞。

　　要点 药理作用

　　1.对胃肠平滑肌的作用

　　枳实和枳壳对胃肠平滑肌呈双向作用。

　　既可兴奋——胃肠道平滑肌，又可降低——胃肠平滑肌张力。

　　枳实兴奋胃肠平滑肌的作用是临床用以治疗胸腹痞满、胃扩张、胃下垂、胃肠无力性消化不良、脱肛等机体功能低下疾病的药理学基础;

　　而在病理性机能亢进时(如胃肠痉挛、泄泻等)，枳实、枳壳表现出抑制效应，解痉止痛止泻。

　　2.抗胃溃疡

　　(1)枳实热水提取物——对乙醇和阿司匹林大鼠溃疡模型——抑制

　　(2)枳实、枳壳挥发油——预防大鼠幽门结扎溃疡形成——可显著减少胃液分泌量及降低胃蛋白酶活性

　　3.对子宫平滑肌的作用

　　枳实、枳壳对不同种属动物子宫有不同影响。

　　(1)如家兔子宫(离体或在体、未孕及已孕)——兴奋作用

　　(2)但对小鼠离体子宫，不论未孕或已孕——抑制效应

　　家兔与人的子宫对药物的反应，在许多方面最为接近。

　　4.镇痛

　　枳实挥发油能显著减少醋酸引起的小鼠扭体反应次数，表现出一定的镇痛作用。

　　5.心血管系统作用

　　有效成分：对羟福林、N-甲基酪胺(MT)。

　　前者是α受体兴奋剂，后者通过促进内源性CA释放，间接兴奋α、β受体。

　　(1)对心脏作用：

　　A.枳实注射液、对羟福林及N-甲基酪胺

　　增强心肌收缩力、增加心输出量、改善心脏泵血功能——兴奋——动物离体和在体心脏

　　B.低浓度N-甲基酪胺——静脉灌注——可显著降低冠脉阻力——增加冠脉流量——心率轻度加快——心肌耗氧量降低

　　(2)收缩血管和升高血压：

　　枳实注射液——静脉注射可使麻醉犬血压明显升高。

　　升压特点：作用迅速，持续时间较长，呈双峰形上升，然后徐缓下降，连续用药无快速耐受性，无肾上腺素升压时出现的“后降压”现象，心率无明显加快。

　　要点 现代应用

　　1.休克。

　　2.胃下垂、子宫脱垂、脱肛。

　　香附

　　要点 功效

　　行气解郁，调经止痛。

　　要点 药理作用

　　1.对平滑肌作用

　　(1)香附挥发油——松弛兔肠平滑肌，丙酮提取物——对抗乙酰胆碱、钾离子所致肠肌收缩。

　　对组胺喷雾所致的豚鼠支气管平滑肌痉挛也有保护作用。

　　2.利胆

　　香附水煎液——给麻醉大鼠十二指肠给药——明显增加

　　胆汁流量及胆汁中固体物含量。

　　对CCl4所致肝损伤大鼠的胆汁分泌也有明显的促进作用。

　　3.抑制子宫及雌激素样作用

　　香附流浸膏——对犬、猫、兔、豚鼠离体子宫，不论有孕及未孕——均有抑制作用，香附挥发油——皮下注射或阴道给药——可促进阴道上皮细胞完全角质化，其中香附烯Ⅰ作用最强，香附酮则无作用。

　　4.镇痛、抗炎

　　香附醇提物能明显提高小鼠的痛阈，抑制角叉菜胶和甲醛引起大鼠足肿胀。

　　5.解热

　　香附醇提物——对注射酵母菌引起的大鼠发热有解热作用。

　　香附挥发油——腹腔给药可明显降低大鼠正常体温。

　　要点 现代应用

　　1.月经不调和痛经。

　　2.胃炎和胃肠绞痛。

　　3.尿路结石。

　　木香

　　要点 功效

　　行气止痛，健脾消食。

　　要点 药理作用

　　1.调节胃肠运动

　　(1)木香具有促进胃排空及促进胃消化液分泌的作用。

　　(2)木香水煎液、挥发油和总生物碱——对大鼠离体小肠

　　先轻度兴奋——随后紧张性与节律性明显降低。

　　(3)木香提取液能明显增强离体兔肠的蠕动幅度和肌张力。

　　2.抗消化性溃疡

　　木香丙酮提取物——抑制盐酸、乙醇、氢氧化钠、氨水诱发的大鼠——胃溃疡

　　3.促进胆囊收缩

　　木香煎剂——口服——有促进胆囊收缩的作用——能缩小空腹时的胆囊体积。

　　4.对呼吸系统的作用

　　木香对支气管平滑肌具有解痉作用。

　　(1)云木香水提液、醇提液、挥发油、总生物碱

　　对抗——组胺、乙酰胆碱致——气管、支气管——痉挛性收缩。

　　(2)木香水提液、醇提液、挥发油、去内酯挥发油与总生物碱

　　静注——对麻醉犬呼吸有一定的抑制作用——可减慢频率——降低幅度，

　　其中挥发油作用较强。

　　要点 现代应用

　　1.消化不良。

　　2.痢疾。

　　理气药主要代表药材