中药药理学——第七单元　利水渗湿药

　　细目一　基本知识

　　要点 利水渗湿药的分类

　　凡能通利水道，渗泄水湿，治疗水湿内停病证为主要作用的药物，称利水渗湿药。

　　本类药物分为三类：

　　利水消肿药，主要有茯苓、猪苓、泽泻、苡仁、半边莲、冬瓜皮、赤小豆、玉米须等;

　　利水通淋药，主要有木通、滑石、通草、金钱草、石韦、海金砂、车前子、瞿麦等;

　　利湿退黄药，主要有茵陈、垂盆草等。

　　要点 利水渗湿药的主要药理作用

　　利水渗湿药的主要药理作用为：

　　1.利尿

　　(1)利尿的药材：茯苓、猪苓、泽泻、玉米须、半边莲、车前子、通草、木通、萹蓄、瞿麦、金钱草、茵陈等

　　其中猪苓、泽泻作用较强。

　　(2)利尿作用机理：

　　a.猪苓、泽泻抑制肾小管对钠离子的重吸收;

　　b.茯苓素抗醛固酮;

　　c.泽泻增加心钠素的含量等。

　　2.抗病原微生物

　　本类药物中的多数药物具有抗病原微生物作用。

　　3.利胆保肝

　　a.茵陈、半边莲、玉米须、金钱草等——利胆。

　　b.泽泻、茵陈、猪苓、垂盆草等——保肝。

　　4.抗肿瘤、增强免疫功能

　　茯苓多糖和猪苓多糖具有显著的抗肿瘤作用，还能提高机体的非特异性及特异性免疫功能。

　　细目二　常用药物

　　茯苓

　　要点 药理作用

　　1.利尿

　　茯苓具有一定程度的利尿作用，其利尿作用受动物种属、给药途径等因素影响。茯苓对健康人利尿作用不明显，但对肾性和心性水肿病人利尿作用显著。

　　2.免疫调节

　　(1)提高非特异性免疫功能、特异性免疫功能。

　　(2)对PHA、LPS和ConA诱导的淋巴细胞转化及对小鼠血清抗体及脾细胞抗体产生能力均有显著抑制作用。

　　3.抗肝硬化

　　茯苓醇：

　　a.明显减轻实验动物肝硬化

　　b.肝内胶原含量降低

　　c.尿羟脯氨酸排出量增多。

　　4.对胃肠功能的影响

　　a.对家兔离体肠管有直接松弛作用

　　b.对大鼠幽门结扎所形成的溃疡有预防作用，并能降低胃酸。

　　5.抗肿瘤

　　茯苓多糖与茯苓素有明显的抗肿瘤作用。

　　茯苓多糖抗肿瘤作用机制包括提高宿主的免疫系统功能及直接的细胞毒作用两个方面。

　　抗肿瘤作用机制：可能是通过抑制肿瘤细胞的核苷转运——抑制肿瘤细胞DNA合成——并提高巨噬细胞产生肿瘤坏死因子(TNF)的能力——增强杀伤肿瘤细胞作用。

　　泽泻

　　要点 药理作用

　　1.利尿

　　泽泻对多种动物及人具有显著利尿作用，使尿量和排钠量增加。泽泻利尿作用的强弱因采集季节、药用部位及炮制方法的不同而异。

　　2.抗炎

　　泽泻水煎剂能明显减轻二甲苯引起的小鼠耳郭肿胀，抑制大鼠棉球肉芽组织增生而呈现对急、慢性炎症均有抑制作用。

　　3.抗实验性肾结石

　　泽泻水提液——抑制乙二醇与活性维生素D3诱导的大鼠实验性肾结石的形成。

　　4.降血脂及抗动脉粥样硬化

　　可降低实验性高脂血症动物(家兔、大鼠)的血清胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL)的作用。

　　泽泻可以使得：

　　a.动脉内膜斑块明显变薄;

　　b.内膜下泡沫细胞层数和数量明显减少;

　　c.血管平滑肌细胞增生及炎细胞浸润减轻。

　　抗动脉粥样硬化的机理：

　　与其降血脂、升高密度脂蛋白(HDL)，调节PGI2/TXA2的动态平衡，抗氧化，抑制动脉壁内钙异常升高，以及改善血液流变性等多种作用有关。

　　5.保肝

　　泽泻有抗脂肪肝作用。

　　泽泻的水提物可改善高脂、低蛋白饲养所致动物脂肪肝病变及肝脏脂质含量降低。

　　对由CCl4引起的大鼠损伤性脂肪肝有保护作用。

　　有效成分：胆碱、卵磷脂、不饱和脂肪酸——抗脂肪肝。

　　6.抗血小板聚集和抗血栓

　　(1)水提液——抑制血小板聚集

　　(2)使动脉粥样硬化家兔的血栓长度——明显缩短，血栓干重——明显减轻。

　　7.降压

　　泽泻醇口服或腹腔给药对肾型高血压和

　　原发性高血压大鼠均有持久的降压作用。

　　茵陈

　　要点 功效

　　清湿热，退黄疸。

　　要点 药理作用

　　1.利胆

　　茵陈可使胆石症病人胆汁流量明显增加，

　　胆汁中胆固醇含量降低，可预防胆固醇结石的形成。

　　无论对正常实验动物，还是对CCl4所致肝损伤大鼠，均有促进胆汁分泌和排泄作用。

　　2.保肝

　　茵陈煎剂对CCl4所致动物实验性肝损伤有保护作用

　　作用：

　　a.降低血清转氨酶活性

　　b.减轻肝细胞肿胀

　　c.减轻气球样变

　　d.减轻脂肪变和坏死程度。

　　3.抗病原微生物

　　茵陈蒿有较强的抗病原微生物作用。茵陈抗菌活性成分主要是茵陈炔酮、对羟基苯乙酮和其他挥发油成分。

　　4.降血脂与抗动脉粥样硬化

　　(1)使高血脂动物血清胆固醇和β-脂蛋白降低;

　　(2)主动脉壁中胆固醇含量明显降低;

　　(3)动脉壁粥样硬化斑块病变减轻。

　　5.解热、镇痛、抗炎

　　(1)茵陈对伤寒混合菌苗所致家兔体温升高均有明显解热作用。

　　(2)茵陈中6，7-二甲基七叶苷元对热板法和醋酸扭体法致小鼠疼痛模型有一定程度的镇痛作用。

　　(3)对角叉菜胶所致大鼠足趾关节肿胀程度有抑制作用。

　　要点 现代应用

　　1.高胆固醇血症。

　　2.胆石症。

　　3.胆道蛔虫症。

　　4.痤疮。

　　要点五 不良反应

　　1.少数病人服用茵陈后有头昏、恶心、上腹饱胀和灼热感。

　　2.个别出现腹泻及短暂心慌等反应。

　　猪苓

　　要点 功效

　　利水渗湿。

　　要点 药理作用

　　1.利尿

　　利尿作用机制：抑制肾小管对水及电解质，特别是钠、钾、氯的重吸收。

　　2.增强免疫功能

　　猪苓多糖是猪苓增强免疫功能作用的主要有效成分。

　　3.抗肿瘤

　　猪苓多糖为猪苓抗肿瘤作用有效成分。

　　4.保肝

　　猪苓多糖能减轻D-半乳糖胺、CCl4对小鼠肝脏损伤，表现为肝组织病理损伤减轻、血清谷丙转氨酶活力下降，防止肝6-磷酸葡萄糖磷酸酶和结合磷酸酶活力降低。

　　要点 现代应用

　　1.各种类型肝炎。

　　2.银屑病。

　　3.恶性肿瘤。

　　要点 不良反应

　　1.猪苓多糖注射液可引起药物性皮炎、血管神经性水肿、过敏性休克等过敏反应。

　　2.猪苓多糖可致系统性红斑狼疮。

　　利水渗湿药主要代表药材

	茯苓	泽泻	茵陈	猪苓
功效	利水渗湿，健脾宁心	利小便，清湿热	清湿热，退黄疸	利水渗湿
药理作用	1.利尿 2.免疫调节 3.抗肝硬化 4.对胃肠功能的影响 5.抗肿瘤	1.利尿 2.抗炎 3.抗实验性肾结石 4.降血脂及抗动脉粥样硬化 5.保肝 6.抗血小板聚集和抗血栓 7.降压	1.利胆 2.保肝 3.抗病原微生物 4.降血脂与抗动脉粥样硬化 5.解热、镇痛、抗炎	1.利尿 2.增强免疫功能 3.抗肿瘤 4.保肝
现代应用	1.水肿。 2.婴幼儿腹泻。 3.精神分裂症。	1.高脂血症。 2.美尼尔氏病。	1.高胆固醇血症。 2.胆石症。 3.胆道蛔虫症。 4.痤疮。	1.各种类型肝炎。 2.银屑病。 3.恶性肿瘤。

不良反应

1.泽泻含有刺激性物质， 内服可引起胃肠炎， 贴于皮肤引起发泡。 2.服用、接触泽泻可出现过敏反应

1.少数病人服用茵陈后有头昏、恶心、上腹饱胀和灼热感， 2.个别出现腹泻及短暂心慌等反应。

1.猪苓多糖注射液可引起药物性皮炎、血管神经性水肿、过敏性休克等过敏反应。 2.猪苓多糖可致系统性红斑狼疮。

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