中药药理学——第二单元　解表药

　　细目一　基本知识

　　要点　解表药的主要药理作用

　　凡以发散表邪、解除表证为主要作用的药物，称为解表药。

　　主要药理作用(6点)

　　1.发汗和促进发汗作用

　　作用机制：麻黄通过抑制汗腺导管对钠离子的重吸收而促进汗液分泌;桂枝、生姜通过扩张血管，促进血液循环而促进发汗。

　　2.解热作用

　　以柴胡作用最显著，桂枝、荆芥、防风、葛根、紫苏、浮萍等均有一定的解热作用。

　　解表药中柴胡挥发油、柴胡皂苷、葛根素、桂皮油、荆芥油等为解热作用有效成分。

　　解表药的解热机制：

　　a.通过发汗，促进发汗而增加散热;

　　b.通过抗炎、抗病原体等作用而消除病因，促使体温下降。

　　3.抗病原微生物作用

　　麻黄、桂枝、防风、细辛、生姜、柴胡、薄荷、牛蒡子等对多种细菌及某些致病性皮肤真菌均具有不同程度的抑制作用;

　　麻黄、桂枝、柴胡、桂枝汤等对某些病毒亦有一定的抑制作用。

　　4.镇痛、镇静作用

　　多数解表药具有镇痛作用。镇痛作用部位多数在外周，部分药物(如细辛)通过作用于中枢发挥效应。

　　多数解表药均具有不同程度的镇静作用，可使动物自主活动减少或者能加强中枢抑制药的作用。

　　5.抗炎作用

　　柴胡、麻黄、生姜、辛夷、细辛、桂枝汤、银翘散、桑菊饮等对多种实验性炎症模型动物均有明显的抑制作用。

　　解表药抗炎作用机制可能与下述有关：

　　a.抑制花生四烯酸代谢;

　　b.抑制组胺或其他炎性介质生成或释放;

　　c.增强肾上腺皮质内分泌轴功能;清除自由基等。

　　6.调节免疫作用

　　a.柴胡、葛根、苏叶、麻黄汤、麻杏石甘汤、桂枝汤等可通过提高机体的非特异性免疫功能——有利于解除表证;

　　b.部分药物尚可提高特异性免疫功能——发挥作用。

　　c.部分药物或方药(麻黄、桂枝、小青龙汤、葛根汤等)对变态反应具有抑制作用——缓解和治疗过敏性疾病。

　　细目二　常用药物

　　麻黄

　　要点　功效

　　发汗解表、宣肺平喘、利尿消肿

　　要点 药理作用

　　1.发汗

　　(1)麻黄水煎剂、挥发油、麻黄碱——发汗作用。

　　配伍桂枝后此作用明显增强。

　　(2)麻黄发汗作用机制可能与阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收有关。

　　2.平喘

　　麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油是其平喘的有效成分。

　　麻黄碱平喘作用特点为：

　　其化学性质稳定，口服有效;

　　起效较慢，作用温和，作用维持时间持久。

　　3.利尿

　　麻黄的多种成分均具有利尿作用

　　以D-伪麻黄碱利尿作用最显著。

　　麻黄生物碱静脉注射给药利尿作用明显，而口服用药作用较弱。

　　4.解热、抗炎

　　麻黄挥发油有解热、降温作用。

　　麻黄的多种成分、多种制剂(麻黄水提取物、醇提取物)均有抗炎作用。

　　5.镇咳、祛痰

　　麻黄碱、麻黄水提取物可明显抑制二氧化硫和机械刺激所致的咳嗽反射，萜品烯醇是镇咳有效成分之一。

　　麻黄挥发油灌胃——具有一定的祛痰作用。

　　柴胡

　　要点　功效

　　疏散退热、舒肝解郁、升阳透疹

　　要点 主要有效成分

　　柴胡皂苷、甾醇、挥发油和多糖等

　　要点 药理作用

　　1.解热

　　柴胡煎剂、柴胡注射液、柴胡醇浸膏、挥发油及粗皂苷等对多种实验性发热动物模型，均有明显的解热作用。

　　解热主要成分：柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油。

　　2.抗病原微生物

　　柴胡注射液——对单纯疱疹病毒性角膜炎有效，对流行性出血热病毒有一定作用。

　　柴胡水提取物——可显著降低实验性病毒性肺炎小鼠的肺指数和死亡率。

　　3.抗炎

　　(1)柴胡粗皂苷、柴胡皂苷、柴胡挥发油均有抗炎作用。

　　(2)其抗炎作用涉及多个环节：

　　a.降低毛细血管通透性

　　b.抑制白细胞游走

　　c.抑制肉芽组织增生

　　4.促进免疫功能

　　柴胡多糖、柴胡热水提取物(高分子组分)等能促进机体免疫功能。

　　5.镇静、镇痛、镇咳

　　(1)柴胡煎剂、总皂苷、柴胡皂苷元——对中枢神经系统——明显抑制作用，可使动物的自发活动减少，延长巴比妥类药物的睡眠时间，拮抗中枢兴奋剂(苯丙胺、咖啡因等)的作用。

　　(2)柴胡煎剂、柴胡皂苷——对多种实验性疼痛模型动物呈现镇痛作用。

　　柴胡皂苷可提高实验动物的痛阈值。

　　(3)柴胡、柴胡粗皂苷、柴胡皂苷元——有较好的镇咳作用。

　　柴胡总皂苷的镇咳强度略低于可待因。

　　柴胡皂苷元注射给药，镇咳效果良好。

　　6.保肝、利胆、降血脂

　　柴胡、柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇具有保肝作用。对多种原因引起的动物实验性肝损伤有一定的防治作用。

　　柴胡水浸剂和煎剂——可使实验动物的胆汁排出量增加，降低胆汁中胆酸、胆色素和胆固醇的含量——具有明显的利胆作用。

　　柴胡皂苷可使实验性高脂血症动物的胆固醇、甘油三酯和磷脂水平降低。其中降低甘油三酯的作用最为明显。

　　桂枝

　　要点　功效

　　发汗解肌、温通经脉

　　要点 药理作用

　　1.扩张血管促发汗

　　桂枝能扩张血管——增加和调节血液循环——促使血液流向体表，从而有利于发汗和散热，与麻黄配伍应用，则发汗力增强。

　　2.解热、镇痛

　　桂枝煎剂——可扩张皮肤血管——使机体散热增加以及促进发汗。

　　桂枝煎剂及桂枝水提取物加总挥发油——能提高动物痛阈值。

　　3.抗炎、抗过敏

　　桂枝煎剂、挥发油——对多种急性炎症具有抑制作用，可明显降低血管通透性。

　　挥发油尚能抑制小鼠棉球肉芽肿。

　　葛根

　　要点　药理作用

　　1.解热

　　(1)黄酮类物质——解热作用的成分

　　葛根煎剂、葛根乙醇浸膏、葛根素等——均有解热作用，葛根素作用较突出。

　　(2)葛根解热机制可能与以下环节有关：

　　a.葛根使皮肤血管扩张，促进血液循环而增加散热。

　　b.葛根素通过阻断中枢有关部位的β受体而使cAMP生成减少产生解热效应。

　　2.降血糖

　　葛根煎剂有轻度降低血糖的作用，葛根素是葛根降糖有效成分。

　　3.抗心肌缺血

　　葛根的多种制剂均能对抗垂体后叶素引发的动物心肌缺血。

　　葛根总黄酮、葛根素——是影响心脏功能的成分。

　　4.抗心律失常

　　葛根乙醇提取物、黄豆苷元灌胃后能明显对抗氯化钡、乌头碱所致大鼠心律失常，预防氯化钙所致大鼠室颤，降低氯仿所致小鼠室颤发生率，缩短大鼠结扎冠脉后室颤发作时间。

　　细辛

　　要点　功效

　　祛风散寒，行水开窍

　　要点 药理作用

　　1.解热

　　细辛挥发油——对多种原因引起的家兔实验性发热及人工发热大鼠有明显的解热效应。

　　2.镇静、镇痛

　　细辛挥发油——可使小鼠、豚鼠自主活动减少。

　　细辛挥发油与阈下催眠剂量的戊巴比妥钠和水合氯醛均有协同催眠作用。

　　细辛挥发油对动物物理性或化学性疼痛反应均有显著对抗作用。

　　3.抗炎

　　细辛挥发油有明显的抗炎作用，可抑制炎症发生过程的渗出、白细胞游走及肉芽组织增生。对正常及切除肾上腺大鼠均有抗炎效应。

　　对呼吸系统作用

　　细辛挥发油、甲基丁香酚、细辛醚——均可松弛支气管平滑肌而产生平喘作用。

　　细辛挥发油可对抗组胺、乙酰胆碱引起的支气管痉挛。

　　细辛醚有一定的祛痰作用。

　　细辛醇浸剂能使离体肺灌流量现有短暂降低，而后持续增加。

　　解表药的代表药材