第十四单元　片剂

细目一 概述

要点一 片剂的特点

　　片剂：药物与适宜赋形剂混匀压制而成的圆片状或异型片状剂型。

　　优点：

　　剂量准确，药物含量均匀

　　质量稳定

　　五方便

　　易生产

　　溶出度和生物利用度较丸剂好

　　品种丰富

　　缺点——影响使用：

　　制备或贮藏不当会影响片剂的崩解、吸收

　　含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降

　　儿童和昏迷病人不易吞服

　　溶出度和生物利用度较胶囊剂、散剂稍差

　　要点二 片剂的分类——按给药途径结合制法作用

　　口服片：普通压制片/素片(暑症片)、包衣片(盐酸黄连素片)、咀嚼片(干酵母片)、泡腾片(大山楂泡腾片)、分散片(复方阿司匹林分散片)、多层片(复方氨茶碱片)

　　口腔用片：口含片(复方草珊瑚含片)、舌下片(硝酸甘油片)、口腔唇颊片、口腔贴片

　　外用片：阴道片(鱼腥草素泡腾片)、外用溶液片(复方硼砂漱口片)

　　其他：缓释片、控释片、微囊片、植入片、纸型片、固体分散片

细目二 片剂的赋形剂(辅料)

　　片剂的赋形剂(辅料)：片剂中除主药以外的一切附加物料的总称。

　　加辅料目的：确保压片物料的流动性、润滑性、可压性及其成品的崩解性等。

　　片剂辅料必须具有较高的物理和化学稳定性，不与主药及其他辅料相互反应，不影响主药的溶出、吸收和含量测定，对人体无害，且价廉易得。

　　片剂的辅料按其用途分为

　　稀释剂和吸收剂

　　湿润剂和黏合剂

　　崩解剂

　　润滑剂

　　要点一 稀释剂和吸收剂——填充剂

　　稀释剂与吸收剂主要品种及其应用

　　几个重要知识点：

　　1. 淀粉的可压性差，使用量不宜太大，与适量糊精、糖粉合用可增加其黏合性。

　　2. 天花粉、怀山药等含淀粉较多的中药，可粉碎成细粉加入，兼有稀释剂、吸收剂和崩解剂的作用。

　　3. 糊精对某些药物的含量测定有干扰。

　　4. 糖粉不宜与酸性或强碱性药物配伍使用，以免产生转化糖，增加引湿性而不利于制片。

　　5.预胶化淀粉、乳糖、微粉硅胶粉末直接压片

　　要点二 润湿剂和黏合剂——黏结成型

　　润湿剂(无黏性)——黏性药料

　　黏合剂(固液两类，有黏性)——没有黏性或黏性不足药料

　　润湿剂与黏合剂在制片中具有使固体粉末黏结成型的作用。

　　润湿剂与黏合剂主要品种及其应用

　　黏合剂：

　　1.淀粉浆：10%—适用于对湿热稳定,且药物本身不太松散的品种

　　2.糖浆(液状葡萄糖、饴糖、炼蜜)—不宜用于酸性或碱性较强药物

　　3.胶浆类：阿拉伯胶浆、明胶浆——可压性差松散性药物、硬度要求大的口含片

　　4.微晶纤维素

　　要点三 崩解剂

　　崩解剂：能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子的赋形剂。

　　除口含片、舌下片、长效片和植入片外，一般片剂均需加入崩解剂。

　　1.片剂的崩解机理★

　　毛细管作用——淀粉及其衍生物、纤维素衍生物

　　2.常用崩解剂

　　3.片剂崩解剂的加入方法

　　(1)内加法：

　　将崩解剂与主药等混合后制成颗粒。崩解作用起自颗粒内部，使颗粒全部崩解。其缺点是崩解作用较弱，因其包子颗粒内，与水接触较迟缓，在制粒过程中已接触湿和热。

　　(2)外加法：

　　将崩解剂加到经整粒、干燥后的颗粒中，崩解作用起自颗粒之间，崩解迅速。如将淀粉制成空白颗粒与药物颗粒混匀后压片。缺点是由于崩解作用起自颗粒之间，颗粒不易崩解成粉粒，溶出稍差。

　　(3)内外加法：

　　将部分崩解剂与药物混合制颗粒，另一部分加在于颗粒中，当片剂遇水时首先崩解成颗粒，然后再分散成细粉。

　　(4)特殊加入法

　　泡腾崩解剂酸、碱性组分应分别与处方药料或其他辅料制成干颗粒后，临压片时混匀。在生产和贮存过程中，要严格控制水分，避免与潮气接触。

　　要点四 润滑剂

　　润滑剂：能增加颗粒流动性，减少颗粒与冲模内摩擦力，具有润滑作用的赋形剂，称为润滑剂。

　　助流性

　　抗黏着性

　　润滑性

　　常用的润滑剂：

　　硬脂酸镁(钙)

　　滑石粉

　　氢化植物油

　　聚乙二醇4000或600

　　微粉硅胶

　　细目三 片剂的制备

　　学习要点：

　　1.制颗粒

　　2.压片

　　颗粒压片法(湿制颗粒压片法、干制颗粒压片法)

　　粉末直接压片法

　　要点一 制颗粒

　　由于制成颗粒后再压片，可改善物料的流动性和可压性，因此制颗粒往往是压片的前过程。

　　1.制粒的目的

　　(1)增加物料的流动性

　　(2)减少细粉吸附和容存的空气，减少松裂

　　(3)避免粉末分层

　　(4)避免细粉飞扬

　　针对不同原料的制粒方法：

　　提纯物制粒法

　　药材全粉末制粒法

　　药材细粉与稠浸膏混合制粒法

　　全浸膏制粒法

　　2.制粒方法

　　☆考点回顾☆

制粒方法		应用
湿法制粒（药料加入润湿剂或黏合剂制成软材）	挤出制粒	小量：手工制粒筛 大生产：摇摆式制粒机 黏性差：旋转式制粒机制粒
	流化喷雾制粒（沸腾制粒、一步制粒）	多用于无糖型、低糖型颗粒剂的制备
	喷雾干燥制粒
	滚转制粒
干法制粒：滚压法和重压法

　　(1)湿法制粒

　　湿法制粒系指将药料加入润湿剂或黏合剂制成软材，制颗粒的方法。大致分为挤出制粒法、滚转制粒法、流化喷雾制粒法和喷雾干燥制粒法等。

　　湿颗粒应及时干燥，以免结块或受压变形。干燥温度视原料性质而定，一般为60℃～80℃。含挥发性及苷类成分或遇热不稳定的药物干燥温度应控制在60℃以下。

　　(2)干法制粒

　　干法制粒系指不用润湿剂或液态黏合剂而制成颗粒的方法。

　　其特点是：物料不经过湿和热的处理，既可缩短工时，又可提高对湿、热敏感药物产品的质量。

　　分为滚压法和重压法。

　　干颗粒的质量要求如下：

　　①主药含量：按该片剂成品的检验方法进行测定。

　　②含水量：中药压片用干颗粒含水量一般为3%～5%;化学药干颗粒含水量为1%～3%，但个别品种可例外。

　　③颗粒大小、松紧度：应根据片重和片径来选择颗粒的粒度，大片可用较大颗粒，小片则用较小颗粒，否则会造成较大的片重差异。颗粒过硬，压片易产生麻面;颗粒过松易碎裂成细粉，压片时产生松片、裂片等现象。

　　(3)压片前干颗粒的处理

　　①整粒：

　　系指干颗粒再次通过筛网使之分散成均匀干粒的操作。

　　②加挥发油或挥发性药物：

　　处方中含有挥发油时，最好加于整粒时从干颗粒中筛出的部分细粒或细粉中，混匀后，再与其他干粒混匀。或用少量乙醇溶解后与其他成分研磨共熔后，喷雾于颗粒混匀。加入挥发性成分的干颗粒应立即密闭放置数小时，使挥发性成分在颗粒中渗透均匀;若挥发油含量较多，可用适量吸收剂将油吸收后，混匀后压片;亦可将挥发油微囊化或制成β-环糊精(β-CD)包合物，既减少挥发性成分的损失又便于制粒压片。

　　③加润滑剂：润滑剂应在整粒后筛入干颗粒中，混匀即可。

　　要点二 压片

　　工艺流程：

　　中药材→洁净、炮制、粉碎、提取→加辅料→混合→加润湿剂或黏合剂制软材→制颗粒→干燥→整粒→加润滑剂压片→(包衣) →质量检查→包装

　　中药片剂制备工艺流程

　　1.中药原料的处理

　　中药原料处理的一般原则：

　　①有效成分明确的药材采用特定的方法和溶剂提取后制片。

　　②含淀粉较多的药材、贵重药、毒剧药、树脂类药及受热有效成分易破坏的药材等,一般粉碎成100目左右细粉，用适当方法灭菌后备用。

　　③含挥发性成分较多的药材宜用双提法，先提取挥发性成分另置，药渣再加水煎煮或将蒸馏后剩余药液制成稠膏或干浸膏粉;也可单提挥发油。

　　④含脂溶性有效成分的药材，可用适宜浓度的乙醇或其他溶剂以适当的方法提取，再浓缩成稠膏。

　　⑤含水溶性有效成分，或含纤维较多、黏性较大、质地泡松或坚硬的药材，以水煎煮，浓缩成稠膏，必要时采用高速离心或加乙醇等纯化方法去除杂质，再制成稠膏或于浸膏。

　　2.片重计算

　　中药片剂试制过程中,处方药料的片数与片重未定时，可按下式计算片重：

　　片重=(干颗粒重+压片前加入的辅料重量)/理论片数

　　例：将复方汤剂200付制成片剂，经提取后制成干颗粒640g，压片前需加入1%硬脂酸镁为润滑剂，混匀后压片。若要求制成的片剂每付(日剂量)分三次服，每次3片，请计算片重。

　　解：片重=(g)=(640+640×1%)/200×3×=0.36g

　　3.压片方法

　　湿法制粒压片法

　　干法制粒压片法

　　全粉末直接压片法。

　　全粉末直接压片法★

　　全粉末直接压片法：将药物粉末与适宜的辅料混匀后，不经过制颗粒而直接压片的方法。

　　优点：省去制粒、干燥等工序，降低了成本，有利于自动化连续生产;无湿热过程，提高了药物的稳定性。

　　必须解决好粉末的流动性和可压性问题，目前主要从改善压片物料性能和改进压片机械两方面入手。

　　①选择具有良好的可压性和流动性的辅料。

　　用于药粉直接压片的辅料有微晶纤维素、改性淀粉、聚乙二醇4000、聚维酮等，具有一定的黏合作用，同时又具有填充剂的作用。

　　②改进压片机械的性能。

　　在加料斗加装振荡器或电磁振荡器等装置，利用上冲转动时产生的动能来撞击物料，使粉末均匀流入模孔，避免造成片重差异超限;

　　在压片机上增设预压装置或减慢车速，延长受压时间，均利于排出粉末中的空气，减少裂片;

　　采用自动密闭加料装置，克服药粉飞扬;安装吸粉器，克服漏粉。

　　细目四 片剂的包衣

　　要点一 片剂包衣的目的

　　片剂包衣：为使片内药物与外界隔离而在其表面包上一层物料的操作。

　　被包的压制片称作“片心”，包上的物料称作“衣料”，包成的片剂称作“包衣片”。

　　目的：

　　(1)增加药物的稳定性。防潮，避光，隔绝空气。

　　(2)掩盖药物的不良气味。避免吞服后恶心、呕吐。

　　(3)控制药物释放的部位。如包肠溶衣,使药物在肠道释放和吸收，或防止胃酸或胃酶对药物的破坏或药物对胃的刺激。

　　(4)控制药物的释放速度。如利用包衣技术,制备缓释或控释片剂，减少服药次数，降低不良反应。

　　(5)改善片剂的外观。使患者乐于服用，便于识别。

　　要点二 片剂包衣物料的种类

　　片剂包衣(糖衣、薄膜衣、肠溶衣)

　　(1)糖衣片：衣层以蔗糖、滑石粉为主的包衣片，应用最早。

糖衣物料	特点	应用
糖浆	65%～75%（g／g）	粉衣层、糖衣层
有色糖浆	为含可溶性食用色素的糖浆。常用色素有柠檬黄、日落黄、胭脂红、苋菜红、姜黄、亮蓝和靛蓝等 用量为0.03%左右	有色糖衣层
胶浆	黏合剂，增加衣层黏性、塑性和牢固性，并对片心起保护作用 l5%明胶浆、35%阿拉伯胶浆、4%白及胶浆	隔离层
滑石粉	可增加片剂的洁白度和对油类的吸收	粉衣层
白蜡（虫蜡）	用前应精制	打光

　　包糖衣工序为：

　　包隔离层→粉衣层→糖衣层→有色糖衣层→打光。

　　(2)薄膜衣(保护衣)

　　薄膜衣：以高分子聚合物为衣料形成的薄膜衣片。

　　常用薄膜衣材料如下：

　　①纤维素类及其衍生物：羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)

　　②丙烯酸树脂类聚合物：丙烯酸树脂Ⅳ号

　　国外商品名为“Eudragit”，有胃溶型、肠溶型、不溶型等多种型号。

　　③聚乙烯吡咯烷酮

　　④水溶性增塑剂：甘油、聚乙二醇、丙二醇

　　⑤非水溶性增塑剂：蓖麻油、乙酰单甘油酸酯、邻苯二甲酸酯

　　(3)肠溶衣

　　肠溶衣片系指在37℃的人工胃液中2小时以内不崩解或不溶解，而在人工肠液中1小时内崩解或溶解，并释放出药物的包衣片。

　　凡药物易被胃液(酶)所破坏或对胃有刺激性，或需要在肠道发挥疗效者，均需包肠溶衣，以使片剂安全通过胃而到达肠中崩解或溶解而发挥疗效。

　　常用肠溶衣物料：

　　丙烯酸树脂II号、II号

　　邻苯二甲酸醋酸纤维素(CPA)

　　虫胶(洋干漆)

　　羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCP)

　　乙基纤维素(EC)

　　要点三 片剂包衣的方法

　　滚转包衣法

　　流化床包衣法

　　压制包衣法等

　　细目五 片剂的质量检查

　　要点 质量检查项目

　　外观检查

　　重量差异

　　崩解时限

　　硬度检查

　　鉴别试验

　　含量测定

　　溶出度

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