栓剂的基质

　　要点一 栓剂基质的要求

　　栓剂的基质不仅赋予药物成型，而且对药物的释放和吸收均有影响。

　　①室温时应有适当的硬度，当塞入腔道时不变形，不碎裂，在体温下易软化、熔化或溶解;

　　②不与主药起反应，不影响主药的含量测定;

　　③对黏膜无刺激性，无毒性，无过敏性;

　　④理化性质稳定，在贮藏过程中不易霉变，不影响生物利用度等;

　　⑤具有润湿及乳化的性质，能混入较多的水。

　　因油脂性基质如可可豆脂，在阴道内不能被吸收形成残留物，一般不作阴道栓用基质。

　　阴道栓：常选用水溶性或水能混溶的基质

　　要点二 栓剂基质的种类

　　1.油脂性基质

　　(1)可可豆脂

　　可可豆脂具有同质多晶性，有α、β、γ晶型，其中α、γ型不稳定，熔点较低，β型稳定，熔点为34℃。

　　制备可可豆脂的措施：

　　①缓缓加热至总量2/3熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化;

　　②在熔化的可可豆脂中加入少量的稳定晶型，促使不稳定晶型转变成稳定晶型;

　　③在基质熔化凝固时，将温度控制在28～32℃，放置几天，使不稳定的晶型转变成稳定型。

　　(2)半合成脂肪酸甘油酯类：

　　半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯等。

　　(3)全合成脂肪酸甘油酯

　　硬脂酸丙二醇酯、氢化油

　　2.水溶性与亲水性基质

　　(1)甘油明胶：

　　明胶+甘油+水，具有弹性，不易折断，在体温时不熔融，但可缓缓溶于分泌液中，药物溶出速度可随三者的比例不同而改变，甘油与水的含量越高越易溶。

　　本品常作阴道栓的基质，但不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物，如鞣酸等。

　　本品易滋生微生物，需加防腐剂。

　　(2)聚乙二醇类：

　　两种或两种以上混用，如PEG-1000：PEG-4000=96:4

　　本品在体温下不熔化，能缓缓溶于直肠体液中，但对直肠黏膜有刺激作用，且易吸湿受潮变形。

　　(3)其他

　　聚氧乙烯(40)硬脂酸酯、吐温-61等。

　　知识小贴士：

　　基质对药物的释放起着重要作用，一般而言，水溶性基质在腔道中液化时间较长，释药缓慢。欲发挥局部作用的栓剂液化时间不宜过长，否则会使药物不能全部释放，同时使患者感到不适。一些基质进入人体腔道后的液化时间见表：

基质名称	可可豆脂	半合成椰油脂	一般脂肪性基质	甘油明胶	聚乙二醇类
液化时间（min）	4～5	4～5	10	30～35	30～35

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