中药药剂学

第九单元　外用膏剂

　　细目一　概述

　　学习要点：

　　1.外用膏剂的特点

　　2.外用膏的分类

　　要点一 外用膏剂的特点

　　外用膏剂：药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。

　　保护、润滑、局部治疗、全身作用

　　经皮给药系统(TDS)，或经皮治疗系统(TTS)

　　经皮给药系统中药物透过皮肤进入体循环——

　　①避免肝脏的首过效应

　　②避免药物的胃肠道破坏

　　③减少血药浓度的峰谷变化

　　④降低药物的副作用

　　要点二 外用膏剂的分类

　　分类☆：

　　细目二　软膏剂

　　学习要点：

　　1.软膏剂常用基质的种类与选用

　　2.软膏剂的制法

　　软膏剂：饮片提取物、饮片细粉与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂。

　　油脂性基质→油膏

　　水溶性基质

　　乳剂基质→乳膏

　　含饮片细粉量在25%以上→糊剂

　　固体药物→细粉

　　要点一 软膏剂常用基质的种类与选用

　　(一)油脂性基质

　　1.特点

　　优点：

　　①润滑、无刺激性

　　②能封闭皮肤表面，减少水分蒸发，促进皮肤的水合作用，故对皮肤的保护及软化作用比其他基质强

　　缺点：

　　①油腻性及疏水性较大

　　②不宜用于急性炎性渗出较多的创面

　　③药物释放较差、不易与水性液混合、用水也不易洗除

　　2.分类及代表品种

　　白凡士林：对皮肤与黏膜无刺激性。油腻性大而吸水性较差(仅能吸水5%)，故不宜用于有多量渗出液的患处。

　　(二)乳剂型基质☆

　　乳剂型基质：由水相、油相借乳化剂的作用在一定温度下乳化而成的半固体基质。

　　特点

　　①对油和水均有一定亲和力，有利于药物的释放与穿透;

　　②可吸收创面渗出物，易涂布、易清洗;

　　③可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤病，忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面;

　　④遇水不稳定的药物不宜制成乳剂型软膏。

　　分类及代表品种——油包水型、水包油型

　　注意和乳剂相区别，乳剂是乳白色的液体制剂，而软膏剂的乳剂基质是半固体基质。

　　1.O/W型乳剂基质——能与多量的水混合、无油腻、易洗除

　　2.W/O型乳剂基质——吸收少量水分，但不能与水混合，透皮良好，涂展性佳

　　(三)水溶性基质

　　水溶性基质由天然或合成的高分子水溶性物质组成。高分子物质溶解后形成凝胶，则属凝胶剂，如羧甲基纤维素钠、明胶等，目前最常用的水溶性基质主要是聚乙二醇类。

　　特点：

　　①释药较快

　　②无油腻性和刺激性;

　　③能吸收组织渗出液，可用于糜烂创面和腔道黏膜

　　④润滑作用较差

　　⑤易失水、发霉，故需加保湿剂与防腐剂

　　分类及代表品种：

　　1.纤维素衍生物：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等

　　2.聚乙二醇(PEG)——最常用

　　聚乙二醇(PEG)为乙二醇的高分子聚合物，药剂中常用分子量在300～6000。PEG700以下是液体，PEG1000、PEG1500及PEG1540是半固体，PEG2000以上是固体。若取不同平均分子量的聚乙二醇以适当比例相混合，可制成黏度适宜的基质。

　　吸湿性强，可吸收分泌液，对皮肤有一定的刺激性，长期使用可致皮肤脱水干燥。

　　★几个重要知识点★

　　软膏不同基质的应用

　　油脂性基质：对皮肤的保护及软化作用比其他基质强，不宜用于急性炎性渗出较多的创面

　　乳剂型基质：忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面

　　水溶性基质：可用于糜烂创面和腔道黏膜

　　要点二 软膏剂的制法

　　1.软膏剂中基质的净化与灭菌

　　油脂性基质：加热熔融，并趁热滤过，除去杂质，必要时150℃×1h干热灭菌并去除水分。

　　水溶性基质：溶胀、溶解制成溶液或凝胶后备用

　　2.软膏剂中药物的处理及加入基质中的方法☆

　　(1)可溶性药物

　　药物水溶液直接加入水溶性基质中。

　　(2)不溶性固体药物

　　①制成细粉、极细粉+少量基质→再逐渐递加其余基质研匀

　　②将药物细粉加入熔融的基质中，不断搅拌直至冷凝

　　(3)中药浸出物→浓缩至稠膏状，再与基质混合

　　(4)共熔成分

　　如樟脑、薄荷脑、麝香草酚等并存时，可先研磨使共熔后，再与冷至40℃左右的基质混匀。

　　(5)挥发性或热敏性药物

　　熔融基质降温至40℃，再混合

　　3.软膏剂的制法

　　(1)研和法

　　(2)熔和法

　　(3)乳化法

　　细目三　黑膏药

　　学习要点：

　　1.黑膏药原料的处理

　　2.黑膏药的基质种类

　　3.黑膏药的制法

　　黑膏药：

　　饮片，食用植物油与红丹(铅丹)或官粉(铅粉)炼制成膏料，摊涂于裱背材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。

　　前者称为黑膏药，后者称为白膏药。其中黑膏药较为常用。

　　要点一 黑膏药原料的处理

　　供制备黑膏药的饮片应适当碎断，按各品种项下规定的方法加食用植物油炸枯。含挥发性成分的饮片、矿物药以及贵重药应研成细粉，于摊涂前加入，温度应不超过60℃。

　　要点二 黑膏药的基质种类

　　(1)植物油：麻油(最好)、棉籽油、豆油、菜油、花生油、混合油

　　(2)红丹(章丹、铅丹、黄丹、东丹、陶丹)：为橘红色非结晶性粉末，其主要成分为四氧化三铅，含量要求在95%以上。铅丹应干燥。

　　使用前应干燥，无吸潮结块，并过筛使成松散细粉，以免聚结成颗粒，下丹时沉于锅底，不易与油充分反应。

　　要点三 黑膏药的制法

　　工艺流程：

　　药料提取(炸料)→炼油→下丹收膏→去“火毒”→摊涂

　　(1)药料提取(炸料)——得药油

　　油温：200～220℃

　　炸料程度：炸至表面深褐色，内部焦黄为度后下：质地轻泡不耐油炸的(花、草、叶、皮)，待其他药材炸至枯黄后加入

　　摊涂前加入：挥发性成分、矿物药、贵重药

　　(2)炼油：

　　将去渣后的药油继续加热熬炼，使油脂在高温条件下氧化、聚合、增稠。

　　油温：300℃

　　(3)下丹收膏：

　　下丹油温：320℃——油丹生成高级脂肪酸铅盐，药油由棕褐色进而成为黑色的稠膏状物。

　　(4)去“火毒”：

　　火毒：高温时氧化及分解生成的具刺激性的低分子产物，如醛、酮、脂肪酸

　　火毒刺激反应：局部产生刺激，轻者出现红斑、瘙痒，重者发泡、溃疡

　　去火毒：水中浸泡(或动态流水)、阴凉处久贮去除火毒

　　(5)摊涂：

　　取膏药团块置适宜的容器中，在水浴上熔融，加入可溶性或挥发性的药物，如乳香、没药、冰片、樟脑等可先研成细粉，等膏熬成，摊涂前加入已熔化的膏药中混匀;贵重饮片，如麝香等可研成细粉，待膏药摊涂后撒布于表面，搅匀。

　　用竹签蘸取规定量的膏药，摊于纸或布等裱背材料上，包装，置阴凉处贮藏。

　　例 暖脐膏

　　A型题：

　　黑膏药的制备流程为(　)

　　A.药料提取→炼油→去“火毒”→下丹成膏→摊涂

　　B.药料提取→去“火毒”→炼油→下丹成膏→摊涂

　　C.药料提取→炼油→下丹成膏→去“火毒”→摊涂

　　D.炼油→药料提取→下丹成膏→去“火毒”→摊涂

　　E.炼油→药料提取→去“火毒”→下丹成膏→摊涂

　　[答疑编号700899109107]

　　【正确答案】C

　　细目四　橡胶膏剂

　　学习要点：

　　1.橡胶膏剂的基质

　　2.橡胶膏剂的制法

　　橡胶膏剂：提取物或化学药物与橡胶等基质混匀后，涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。

　　不含药：橡皮膏(胶布)

　　含药：伤湿止痛膏

　　特点：

　　①橡胶膏剂黏着力强

　　②用时无需加热软化

　　③使用携带方便，不污染衣物

　　④可保护伤口、防止皮肤皲裂，治疗风湿痛等疾病

　　⑤膏层薄，容纳药物量少，维持时间较短

　　橡胶膏剂的组成：

　　①膏料层：药物+基质(辅料)

　　②裱背材料

　　③膏面覆盖物——避免膏片相互黏着及防止挥发性药物的挥散

　　要点一 橡胶膏剂的基质

　　(1)橡胶：主要基质原料

　　(2)增黏剂：松香(替代品：甘油松香酯、氢化松香、β-蒎烯)

　　(3)软化剂：可使生胶软化，增加胶浆的柔性和成品的耐寒性，改善膏浆的黏性。

　　常用：凡士林、羊毛脂、液状石蜡、植物油、

　　对比记忆：软膏剂的油脂性基质——凡羊蜡油

　　(4)填充剂：

　　氧化锌(药用规格)、锌钡白(俗称立德粉)。

　　(5)溶剂

　　溶解基质，汽油、正己烷，需回收除去。

　　要点二 橡胶膏剂的制法

　　1.溶剂法

　　工艺流程：药料提取—→制备膏料—→涂布—→回收溶剂—→切割—→加衬—→包装。

　　2.热压法

　　细目五　凝胶膏剂与涂膜剂

　　学习要点：

　　1.凝胶膏剂的组成

　　2.涂膜剂的组成

　　要点一 凝胶膏剂的组成

　　凝胶膏剂：系指药物提取物或化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。

　　凝胶膏剂的组成：

　　(1)背衬层——基质载体

　　(2)防黏层——保护膏体

　　(3)膏体——主要部分(基质+药物)

　　要点二 涂膜剂的组成

　　涂膜剂：饮片经适宜方法提取或溶解，与成膜材料制成的供外用涂抹，能形成薄膜的黏稠液体制剂。

　　成膜材料：聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇缩甲乙醛、聚乙烯醇缩丁醛

　　常用溶剂：乙醇等易挥发的有机溶剂

　　其他：增塑剂、保湿剂