中药药剂学

第八单元　注射剂

　　细目一　概述

　　学习要点：

　　1.注射剂的特点

　　2.注射剂的分类

　　3.注射剂的质量要求

　　要点一 注射剂的特点

　　注射剂：

　　药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。

　　优点：

　　①药效迅速，作用可靠;

　　②适用于不宜口服的药物;

　　③适用于昏迷、不能吞咽或其他消化系统障碍的患者给药;

　　④可使某些药物发挥定时、定位、定向的药效;

　　⑤有的药物制成注射剂还能发挥缓释作用。

　　不足之处：

　　①使用不便且注射时疼痛，使用不当有一定危险性;

　　②制备过程比较复杂，制剂技术和设备要求较高。

　　要点二 注射剂的分类

　　按分散系统：溶液型、乳状液型、混悬型

　　按给药部分：皮内、皮下、肌内、静注、脊椎腔

　　几个概念：

　　静脉输液：供静脉滴注用的大体积(除另有规定外，一般不小于100ml)注射液。

　　注射用无菌粉末：采用无菌操作法或冻干技术制成的注射用无菌粉末或块状制剂，临用前配制成澄清溶液或混悬液。

　　注射用浓溶液：药物制成的供临用前稀释后静脉滴注用的无菌浓溶液。

　　不同部位给药的不同的要求：

　　①静脉注射——多为水溶液，注射用油溶液和一般混悬型注射液不能作静脉注射用，凡是能够导致红细胞溶解或使蛋白质沉淀的药物均不宜静脉给药。

　　静脉推注：5～10ml

　　静脉滴注：数千ml

　　②脊椎腔注射液——渗透压与脊椎液相等<10ml

　　③注射用水溶液、油溶液、混悬液——肌注<5ml

　　④皮下注射(真皮和肌内之间)——水溶液：1～2ml

　　⑤皮内注射(皮试，表皮和真皮之间)<0.2ml—过敏性试验或疾病诊断

　　要点三 注射剂的质量要求

　　注射剂的质量要求：

　　(1)无菌

　　(2)无热原：静脉、脊椎腔

　　(3)澄明度

　　(4)pH值：一般4～9，脊椎腔5～8

　　(5)渗透压

　　注射剂要求有一定的渗透压。

　　供静脉注射和脊椎腔注射的注射剂—与血浆渗透压相等或接近。

　　低渗溶液—造成红细胞胀破、溶血;

　　高渗溶液—使红细胞萎缩。

　　(6)安全性

　　注射剂安全试验包括刺激性试验、溶血试验、过敏试验、急性毒性试验、长期毒性试验等。

　　(7)稳定性

　　化学、物理、生物稳定性，有明确的有效期。

　　细目二　热原

　　学习要点：

　　1.热原的基本性质

　　2.注射剂中污染热原的途径

　　3.注射剂中除去热原的方法

　　热原的含义

　　热原：致热物质→恒温动物体温异常升高

　　致热能力：G-杆菌(主要)>G+杆菌>G+球菌

　　霉菌、酵母菌甚至病毒也能产生热原。

　　大致可认为：内毒素=热原=脂多糖

　　热原反应：

　　当注射剂特别是输液中含有热原时，会产生热原反应，通常表现为注入人体约半小时后，出现发冷、寒颤、发热(体温可高达40℃以上)、出汗和恶心呕吐等现象，严重者出现昏迷、休克，甚至危及生命。

　　要点一 热原的基本性质

　　1.耐热性

　　2.滤过性

　　热原直径约为1～5nm，可通过一般滤器，甚至是微孔滤膜，但孔径小于1nm的超滤膜可除去绝大部分甚至全部热原。

　　3.水溶性

　　热原水溶性极强，其浓缩的水溶液带有乳光。

　　4.不挥发性

　　热原具有不挥发性，但可溶于水蒸气所夹带的雾滴而带入蒸馏水中，因此，蒸馏水器上附有隔沫装置。

　　5.被吸附性

　　热原可以被活性炭、离子交换树脂等吸附。

　　6.热原能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波等所破坏。

　　要点二 注射剂中污染热原的途径

　　1.由原辅料带入

　　2.由溶剂带入(主要原因)

　　3.由容器与设备带入

　　4.制备过程污染

　　5.使用过程带入：从输液器中带入—→用于静脉注射或静脉输液的注射剂应作热原检查

　　要点三 注射剂中除去热原的方法

　　1.除去药液或溶剂中热原的方法：

　　(1)吸附法：

　　活性炭具有较强的吸附热原作用，同时兼有脱色、助滤作用。经煮沸、搅拌15分钟后可除去大部分热原。

　　(2)超滤法：超滤膜

　　(3)离子交换法：强碱性阴离子交换树脂

　　(4)凝胶滤过法：分子筛阴离子交换剂(如二乙氨基乙基葡聚糖凝胶A-25)

　　(5)反渗透法(三醋酸纤维膜或聚酰胺膜)

　　2.除去容器或用具上热原的方法：

　　(1)高温法

　　250℃，30min;180℃，3～4h

　　(2)酸碱法

　　高锰酸钾硫酸溶液、稀氢氧化钠溶液

　　★背记技巧★热原性质及去除方法对比记忆

　　热原的基本性质去除热原的方法

　　耐热性高温法：250℃，30min;180℃，3～4h

　　水溶性、滤过性凝胶滤过法：分子筛阴离子交换剂

　　超滤法：超滤膜

　　反渗透法： 三醋酸纤维膜\聚酰胺膜

　　被吸附性吸附法：活性炭

　　离子交换法：强碱性阴离子交换树脂

　　能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波等所破坏酸碱法：高锰酸钾硫酸溶液

　　细目三　注射剂的溶剂

　　要点 注射剂的常用溶剂与制备

　　细目四　注射剂的附加剂

　　学习要点：

　　1.增加主药溶解度附加剂的种类与应用

　　2.防止主药氧化附加剂的种类与应用

　　3.抑制微生物增殖附加剂的种类与应用

　　4.调整pH值附加剂的种类与应用

　　5.调节渗透压附加剂的种类与应用

　　6.减轻疼痛附加剂的种类与应用

　　注射剂附加剂种类举例

　　增加主药溶解度的附加剂增溶剂普流罗尼克(普朗尼克)、胆固醇、胆汁

　　助溶剂

　　潜溶剂丙二醇、甘油、聚乙二醇300或400

　　防止主药氧化的附加剂抗氧剂亚硫酸钠、硫代硫酸钠——偏碱性药液

　　亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠——偏酸性药液

　　金属离子络合剂乙二胺四乙酸(EDTA)、EDTA-2Na

　　惰性气体N2、C02

　　降温、避光、调节适宜pH值

　　注射剂附加剂种类举例

　　抑制微生物增殖的附加剂抑菌剂苯酚、甲酚、三氯叔丁醇

　　调整pH的附加剂缓冲剂盐酸

　　氢氧化钠、氢氧化钾

　　碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠

　　调节渗透压的附加剂渗透压调节剂氯化钠、葡萄糖

　　减轻疼痛的附加剂止痛剂苯甲醇、三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因

　　★几句重要的话★

　　1.供静脉注射用的注射液应慎用增溶剂

　　2.脊椎腔注射用的注射液不得添加增溶剂

　　3.多剂量包装的注射剂可加入适宜的抑菌剂

　　4.加有抑菌剂的注射液仍应采用适宜的灭菌方法灭菌

　　5.静脉输液

　　脑池内、硬膜外、椎管内用注射液——不得添加抑菌剂

　　一次性注射量超过15ml的注射液

　　6.注射剂的pH值：4～9(同一品种误差≤2.0) 大输液：pH值近中性

　　细目五　输液剂

　　要点 输液剂的特点与种类

　　临床应用：

　　(1)电解质输液

　　用以补充体内水分、电解质，纠正体内酸碱平衡

　　氯化钠注射液

　　复方氯化钠注射液

　　乳酸钠注射液

　　(2)营养输液

　　用于不能口服吸收营养的患者

　　糖类输液

　　氨基酸输液

　　脂肪乳输液

　　最常用：葡萄糖注射液

　　(3)胶体输液

　　用于调节体内渗透压

　　多糖类

　　明胶类

　　高分子聚合物类

　　如：右旋糖酐、淀粉衍生物、明胶、PVP

　　细目六　眼用溶液剂

　　学习要点：

　　1.眼用溶液剂的特点

　　2.眼用溶液剂的质量要求

　　3.眼用溶液剂的制法

　　要点一 眼用溶液剂的特点

　　眼用溶液剂：直接用于眼部发挥局部或全身治疗作用的液体制剂。

　　吸收途径 角膜→房水→前房→虹膜、睫状肌→局部作用

　　结合膜→巩膜→眼球后部→全身作用

　　优点：

　　①药物可通过眼黏膜吸收与注射给药同样有效，而与注射给药相比，眼部给药简单、经济;

　　②可避免肝脏首过作用;

　　③眼部组织与其他组织或器官相比，对于免疫反应不敏感，适用于口服吸收不理想的蛋白质类、肽类药物。

　　要点二 眼用溶液剂的附加剂

　　1.pH值调节剂：磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液

　　2.渗透压调节剂：氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂

　　3.抑菌剂：多剂量，必须添加!!

　　常用：氯化苯甲羟氨、硝酸苯汞、硫柳汞、苯乙醇

　　4.黏度调节剂：

　　适当增加眼用溶液剂的黏度，既可延长药物与作用部位的接触时间，又能降低药物对眼的刺激性，有利于发挥药物的作用。

　　甲基纤维素(MC)、聚乙烯醇(PVA) 、聚维酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)

　　5.其他附加剂

　　抗氧剂、增溶剂(如聚山梨酯、泊洛沙姆等)、助溶剂

　　要点三 眼用溶液剂的制法

　　1.制备流程

　　2.容器处理

　　3.配液

　　4.灌装

　　B型题

　　A.增溶剂

　　B.抗氧剂

　　C.止痛剂

　　D.渗透压调节剂

　　E.金属离子络合剂

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