抗惊厥药

硫酸镁

一、药理作用与临床应用

口服给药可导泻和利胆;外用：消炎消肿。注射给药可产生中枢抑制、骨骼肌松弛、血管平滑肌扩张，治疗子痫和破伤风引起的惊厥;高血压危象。

二、不良反应

注射过量或静注速度过快，可引起呼吸抑制、腱反射消失、心脏抑制、血压骤降甚至死亡。

经典抗精神病药：吩噻嗪类、二甲胺类：氯丙嗪 、哌嗪类：奋乃静，三氟拉嗪、哌啶类：硫利达嗪、丁酰苯类：氟哌啶醇、氟哌利多(氟哌啶，哒罗哌丁苯)、硫杂蒽类：氯普噻吨(泰尔登)，氟哌噻吨(三氟噻吨)

非经典抗精神病药：二苯丁基哌啶类：氟司必林，五氟利多、苯甲酰胺类：舒必利，硫必利、二苯并二氮类：氯氮平、苯丙异噁唑类：利培酮

经典抗精神病药：对阳性症状非常有效，但大多具有锥体外系不良反应

非经典抗精神病药：对阳性症状也有效，几乎无锥体外系不良反应

精神分裂症发病机制：与多巴胺功能亢进有关，中枢神经系统主要有四条多巴胺通路：

1.中脑-边缘叶DA通路：情绪和感情表达的中枢

2.中脑-皮质DA通路：认知、意识活动功能

3.黑质-纹状体DA通路：与锥体外系功能

4.结节-漏斗(下丘脑垂体)DA通路：与内分泌功能有关

一、吩噻嗪类

氯丙嗪(冬眠灵)

(一)药理作用与临床应用

阻断D2受体、α受体、H1受体、5-HT2受体和M受体。

CNS：抗精神病、镇吐、对体温调节的影响、加强中枢抑制药的作用。

对自主神经系统的作用。

对内分泌系统的影响。

1.中枢神经系统

(1)抗精神病作用

作用机制：

①与阻断中脑-边缘系统、中脑-皮质通路的D2受体有关

②对中枢胆碱受体、肾上腺素受体、组胺受体和5-HT受体也有一定的阻断作用

(2)镇吐作用

小剂量抑制催吐化学感受区(CTZ)，对抗去水吗啡的催吐作用。大剂量直接抑制呕吐中枢。一般不能制止前庭刺激所致的呕吐。

作用机制：阻断CTZ的D2受体。

(3)对体温调节的影响

不仅使发热机体降温，亦能使正常体温下降

“冬眠合剂”：氯丙嗪，异丙嗪，哌替啶(杜冷丁)

机理：抑制下丘脑体温调节中枢，干扰其恒温调控功能。

(4)加强中枢抑制药的作用：使麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、解热镇痛药和乙醇的作用增强。

2.对植物神经系统的作用

阻断α受体：可翻转肾上腺素的升压作用;还可抑制血管运动中枢和血管平滑肌，使血管扩张，BP下降。反射性心率加快。氯丙嗪还可阻断M受体，作用弱，无临床意义。医学|教育|网

3.对内分泌系统的影响

(二)不良反应

1.一般反应：

(1)CNS抑制：困倦、嗜睡、注意不集中。

(2)阻断M受体：口干、便秘、HR加快、调节麻痹。

(3)阻断α受体：鼻塞，体位性低血压(禁用肾上腺素! )

(4)局部刺激，静脉注射可引起血栓性静脉炎

2.锥体外系反应

(1)阻断黑质-纹状体通路的D2样受体。

表现为：巴金森氏综合征、静坐不能、急性肌张力障碍。

(2)多巴胺受体向上调节DA功能相对增强加重。表现为迟发性运动障碍。中枢性抗胆碱药使之加重。

3. 心血管系统：直立性低血压。(禁用肾上腺素!)

4. 变态反应，皮疹、光过敏。

5.内分泌紊乱：乳腺增大、泌乳、停经、抑制儿童生长发育

其他吩噻嗪类抗精神病药

奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪：抗精神病作用强，锥体外系反应也强.

硫利哒嗪：抗精神病作用弱，锥体外系反应也减轻

二、硫杂蒽类

1.氯普噻吨(泰尔登)：镇静作用强，用于抗焦虑。

2.氟哌噻吨(三氟噻吨)：有特殊的激动效应，禁用于躁狂症患者。

三、丁酰苯类

1.氟哌啶醇：阻断D2样受体作用强于氯丙嗪，锥体外系反应明显。

2.氟哌利多：常与强效镇痛剂芬太尼合用于“神经安定镇痛” 。

四、非典型抗精神病药

利培酮：阻断5-HT2受体和D2受体。改善精神分裂症症状，锥体外系反应轻。