抗癫痫药和抗惊厥药

抗癫痫药

一、癫痫发作类型

1.全身性发作

(1)大发作(全身性强直阵挛性发作)：如果发病时间长或频繁称为癫痫持续状态。

(2)小发作(失神发作)

(3)肌肉阵挛发作

2.局限性发作

(1)单纯局限性发作(局灶性癫痫)

(2)复合性局限性发作(颞叶癫痫，精神运动性发作)

二、药物的作用

1.作用于病灶神经元，直接抑制其过度放电

2.作用于病灶周围正常脑组织，抑制异常放电的扩散。

(一)苯妥英钠(大仑丁)

1.药动学特点

口服吸收慢且不规则，迅速分布于脑组织中，血浆蛋白结合率约90%，60%～70%经肝药酶代谢为无活性的对羟基苯基衍生物(血药浓度高于10μg/ml时按零级动力学消除，经肾排泄。

2.药理作用与临床应用

(1)抗癫痫

对于大发作以及各种局限性发作效果最好，对于小发作和肌阵挛发作无效。注射给药时用于治疗癫痫持续状态。

机理：具有膜稳定作用，降低细胞膜对Na+、 Ca2+的通透性，细胞膜兴奋性降低。增加脑内GABA含量。

(2)治疗外周神经痛

有稳定神经元膜的作用。临床上试用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛等。

(3)抗心律失常

3.不良反应

(1)局部刺激(本身碱性强)

(2)齿龈增生

(3)神经系统反应：口服过量影响小脑和前庭功能

(4)血液系统：导致叶酸缺乏症，巨幼红细胞贫血，血小板减少症，再生障碍性贫血等。

(5)过敏反应：皮肤瘙痒，皮疹等。

(6)其它反应：致畸胎;加速维生素D的代谢;久用骤停可使癫痫症状加重，甚至诱发癫痫持续状态。

4.药物相互作用

本身血浆蛋白结合率高(90%)，与保泰松、水杨酸类等血浆蛋白结合率高的药物合用时，使苯妥英钠的血浆游离药物浓度升高。医学|教育|网

本身为肝药酶诱导剂，能加速多种药物代谢如皮质类固醇和避孕药，使其疗效下降

本身被肝药酶代谢，药酶抑制剂(如氯霉素、异烟肼)可提高其血药浓度;药酶诱导剂(如苯巴比妥)可减低其血药浓度。

(二)卡马西平(酰胺咪嗪)

1.药理作用与临床应用

特点：广谱，不影响认知功能

作用：抑制神经细胞膜对Na+的通透性

应用：

(1)抗癫痫：复杂性局限性发作(精神运动性发作)的首选药。

(2)神经痛：效果优于苯妥英钠

(3)躁狂抑郁症、神经源性尿崩症。

2.不良反应

用药早期可以出现头晕、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等。也可由皮疹和心血管反应。

(三)丙戊酸钠

1.药理作用与临床应用

广谱抗癫痫药

2.不良反应

恶心、呕吐、食欲减退、震颤和脱发等

(四)其他抗癫痫药

1.扑米酮(去氧苯比妥)：主要用于癫痫强直阵挛性发作(大发作)，也可用于局限性发作

2.乙琥胺(ethosuximide)：为癫痫小发作的首选药。对混合型发作常合用苯巴比妥、苯妥英钠。

3.苯巴比妥(phenobarbital)：抗惊厥、癫痫大发作、癫痫持续状态的首选药物之一。影响认知功能

4.安定：为癫痫持续状态的首选药