巴比妥类

(一)药动学

口服巴比妥类均快速而完全吸收，。硫喷妥脂溶性很高，作用持续时间较短。苯巴比妥脂溶性低，起作用均慢。

消除方式：

脂溶性高：经肝药酶代谢，代谢产物由肾脏排出。

脂溶性低：原形由肾脏排出，排泄慢。尿液pH值排泄影响较大。

(二)药理作用

1.选择性抑制中枢神经系统。

2.能缩短入睡时间，延长总睡眠时间，但明显缩短REM睡眠。

3.诱导肝药酶

(三)临床应用

1.镇静催眠。

2.抗惊厥。

3.抗癫痫：苯巴比妥用于强直痉挛性发作和癫痫或癫痫持续状态。

4.麻醉和麻醉前给药：硫喷妥钠静脉给药用于麻醉或诱导麻醉。

(四)作用机制

激动GABAA受体，延长Cl-通道开放时间而增强Cl-内流，产生抑制效应;在无GABA时，模拟GABA的作用直接增加Cl-内流(区别于安定)。

(五)不良反应

1.常见的不良反应有“宿醉”现象。

2.巴比妥类诱导肝药酶产生，加速自身代谢，产生耐受性。也加速其它一些药物如皮质激素、苯妥英钠、香豆素类等的代谢。

3.长期应用巴比妥类易成瘾，应避免滥用。

4.偶见过敏反应，如皮炎、皮疹等。

5.肝肾功能不良时慎用。严重肺功能不全，支气管哮喘和颅脑损伤所致的呼吸抑制等禁用。

(六)中毒及解救

主要表现：深度昏迷、呼吸抑制、反射减弱或消失、血压降低甚至休克。

解救原则：

(七)苯二氮类与巴比妥类比较的优点

对REM影响小，产生近似生理性睡眠，停药后反跳现象轻

对呼吸影响小，治疗指数高，安全范围大

无药酶诱导作用，不影响其他药物的代谢

依赖性、戒断症状轻