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2018卫生资格考试《初级中药士》章节考点(21)

来源 :中华考试网 2017-09-18

镇静催眠药

镇静催眠药指对中枢神经系统具有选择抑制,能够具有抗焦虑和催眠作用的药物。

镇静催眠药减少快波睡眠在停药后会有反跳。

一、 苯二氮类

临床常用的有地西泮(安定)

(一)药动学

吸收:口服吸收完全。脂溶性高。

代谢:在肝药酶作用下转化为具有活性的去甲安定(去甲西泮),并进一步转化为去甲羟安定(奥沙西泮,舒宁)

排泄:原型药物及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合失活,经肾排出,少量经乳汁排出

(二)药理作用与应用

1.抗焦虑:在低于镇静剂量时就显著改善症状。麻醉前给药。

2.镇静、催眠

作用:缩短入睡潜伏期,延长睡眠时间,对REM睡眠影响较小。

用途:各种失眠

3.抗惊厥、抗癫痫

用途:破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥等。静脉注射用于癫痫持续状态(首选)。

4.中枢性肌松作用(区别于肌松药)

作用:抑制脑干网状结构下行系统对脊髓γ神经元的易化作用,较大剂量时抑制脊髓多突触反射

用途:大脑麻痹,脑血管意外或脊髓损伤引起的肌僵直;缓解关节病变、腰肌劳损等所致肌肉痉挛。

(三)机制

BZ与GABAA受体结合后,促进GABA诱导的Cl-内流,加强了GABA对神经系统的效应。

(四)不良反应及应用注意

常见不良反应为嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作和驾驶安全。

大剂量时偶有共济失调,语言不清,肌肉无力。静脉注射过快会抑制呼吸功能和循环系统功能。

数周或数月用药可产生依赖性,可产生戒断症状。

偶有过敏反应如皮疹、白细胞减少等。

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