α1、α2受体阻断药

1.酚妥拉明(甲苄胺唑啉，立其丁)

口服吸收差，生物利用率低，宜肌注或静注。

⑴药理作用：阻断α受体，与α1受体和α2受体的亲和力相似，作用较弱。

①酚妥拉明既能阻断血管平滑肌α1受体，又能直接舒张血管平滑肌，同时外周阻力下降，血压下降。

②翻转肾上腺素升压作用。

③兴奋心脏：

反射性兴奋，加之阻断神经末梢突触前膜α2受体，使心率加快，心肌收缩力增强，心排出量增加。

④其他:

拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，增加胃肠蠕动;

拟组胺样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。

尚有阻滞K+通道作用。

⑵临床应用

①治疗外周血管痉挛性疾病：血栓闭塞性脉管炎，肢端动脉痉挛性疾病(雷诺氏病)。

②静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏时，可局部注射酚妥拉明，防止组织缺血性坏死。

③抗休克：能舒张血管，增加心排出量，从而改善微循环，使休克得以纠正，但给药前必须补足血容量。合用去甲肾上腺素，可以对抗去甲肾上腺素激动α受体的收缩血管作用，又可以保留其激动β1受体的兴奋心脏作用。

④缓解嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素所引起的高血压及高血压危象。也用于肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断及肾上腺素等拟交感胺药物过量所致的高血压。

⑤治疗心衰：扩张小动脉和静脉，降低外周阻力，减少回心血量，减轻心脏前后负荷，从而使心排出量增加，改善心衰症状。

⑶不良反应

①常见的反应有低血压。

②静脉给药有时可引起严重的心率加速，因此注意给药速度。

③胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发和加剧溃疡病。

胃炎，胃、十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用。

2.妥拉唑啉(苄唑啉)

①系酚妥拉明同类药物，α受体阻断作用较弱，而拟胆碱作用和组胺作用较强(不宜用于溃疡患者)，能兴奋胃肠道平滑肌，可促进胃酸、肠液、唾液腺、泪腺、汗腺等分泌。

②应用：主要用于外周血管痉挛性疾病，或局部浸润注射以防止去甲肾上腺素滴注外漏引起的局部组织坏死。

③不良反应与酚妥拉明相似，但发生率较高，不良反应多，应用少。

3.酚苄明(苯氧苄胺，苯苄胺)该药能与α受体牢固结合，不易解离，又称非竞争性α受体阻断药。

⑴药理作用：

①起效缓慢，但作用强大而持久，一次用药，作用可维持3～4天。

②抗组胺、抗5-HT的作用。

⑵临床应用：

①用于外周血管痉挛性疾病，由于作用强而久，疗效优于酚妥拉明等短效类α受体阻断药。

②用于肾上腺嗜铬细胞瘤术前准备或不能施行手术的患者，以控制过量儿茶酚胺释放引起的严重高血压。

③良性前列腺肥大尿道阻塞。

④还可用于治疗休克，但因起效缓慢，故不如酚妥拉明。

4.不良反应

①常见的有体位性低血压，心悸和鼻塞;口服可致恶心，呕吐及疲乏等。

②静脉注射或用于休克时必须缓慢，充分补液和密切监护。