α、β受体激动剂

肾上腺素( AD)、多巴胺(DA)、麻黄碱

(一)肾上腺素(AD)

1体内过程

肾上腺素在体内一部分被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)代谢;

排泄：肾脏，部分被非神经组织再摄取。

2.药理作用：激动α、β受体，主要作用部位为心脏、血管及平滑肌。

⑴心血管系统

①心脏：

兴奋心肌、传导系统和窦房结的β1受体，心肌收缩力增强、兴奋性提高、心率加快传导速度加快、自律性加快。心输出量增加。

兴奋β2受体故能舒张冠状血管，改善心肌的血液供应，作用迅速而强烈，是一个强效的心脏兴奋药。

注意：较大剂量或静脉给药太快可引起心律失常，甚至发生心室纤颤。

②血管：

激动α受体，使皮肤、黏膜和腹腔内脏血管收缩;主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌收缩;

激动β2受体，使骨骼肌血管和冠状血管扩张。其机制为：①心收缩力明显增强，从而提高冠脉的灌注压;②冠脉上β2受体兴奋，冠脉舒张;③心肌代谢加强，产生大量扩张冠脉代谢物，如腺苷等。

③血压

激动α受体：皮肤、黏膜、内脏血管收缩，外周阻力增加。

激动β1受体：心脏兴奋，心输出量增加。

激动β2受体：冠脉、骨骼肌血管舒张。

小剂量：β2受体>α受体，舒张压不变或下降，脉压增大;

大剂量：α受体效应显著，舒张压升高。

⑵平滑肌：松弛支气管平滑肌

①激动支气管平滑肌上β2受体，使支气管平滑肌松弛;

②抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等;

③激动α受体而收缩支气管黏膜血管，毛细血管通透性降低。可减轻或消除黏膜水肿。有助于缓解支气管哮喘。

此外，肾上腺素还可激动胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌、子宫平滑肌的β2受体，导致这些部位的平滑肌舒张;激动眼瞳孔开大肌的α1受体，使瞳孔散大。

⑶代谢：提高机体代谢治疗量下，可使组织耗氧量升高20-30%代谢。

①升高血糖：抑制胰岛素分泌，增加胰高血糖素分泌，使糖原分解加速，降低外周组织对葡萄糖摄取;

②激活甘油三酯酶加速脂肪分解，血液中游离脂肪酸升高。

3.临床应用

①心脏骤停：

②过敏性休克：用于药物及异性蛋白引起的过敏性休克，首选药物之一。

③变态反应性疾病：用于支气管哮喘急性发作、血管神经性水肿和血清病。

④局部应用：与局麻药配伍及局部止血。

(1)与局麻药合用，可延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒的可能性，同时又可延长局麻药的麻醉时间。

(2)鼻粘膜和齿龈出血，可将浸有0.1%盐酸肾上腺素的纱布或棉花球填塞出血处。

4.不良反应

①一般不良反应有心悸、血压急剧升高有发生脑溢血的危险，故老年人慎用。

②也能引起心律失常，室颤。

③禁用于高血压，器质性心脏病、糖尿病、甲状腺功能亢进症和冠状动脉粥样硬化等。

(二)多巴胺

1.体内过程：主要通过静脉滴注给药。在体内迅速为COMT与MAO代谢而失效。本品不易透过血-脑脊液屏障，故无明显中枢作用。

2药理作用：多巴胺可激动α1、β1，和多巴胺受体(D1受体)，也促使神经末梢释放去甲肾上腺索。

⑴心脏：激动心脏β1受体、促进释放去甲肾上腺索，使心肌收缩力加强，心排出量增加。大剂量可加快心率。

⑵血管和血压：小剂量舒张血管

兴奋α1受体，收缩血管，外周血管阻力增高，血压明显上升。

⑶肾脏：改善肾功能。

①多巴胺激动巴胺受体，使肾血管扩张，增加肾血流量和肾小球滤过率，也能抑制肾小管对Na+的再吸收，引起排钠利尿。

②用大剂量时，也可使肾血管α1受体兴奋而明显收缩，肾血流量减少。

3.临床应用

①治疗心源性休克、感染性休克和出血性休克。尤其适用于伴有心收缩力减弱和尿量减少的休克患者，但必须补足血容量。

②与利尿药合用治疗急性肾衰竭。

4.不良反应

一般较轻。如剂量过大或滴注太快可出现心悸、心律失常。

(三)麻黄碱：激动α、β受体，同时促进末梢释放NA(去甲肾上腺素)。

1.体内过程

①可口服

②可通过血脑屏障，中枢兴奋作用较显著;

③易产生快速耐受性。

2.药理作用：

⑴心血管系统：

①激动心脏的β1受体，兴奋心脏，使心肌收缩力加强，心率加快，心排出量增加。作用较弱。在整体情况下由于血压升高，反射性引起迷走神经兴奋，时有心率减慢。

②皮肤、黏膜、内脏血管收缩;冠脉、骨骼肌血管、脑血管扩张。

③升高血压，作用出现缓慢，但维持时间较长。

⑵支气管平滑肌：松弛支气管平滑肌，收缩黏膜下血管。

⑶中枢神经系统：具有明显的中枢兴奋作用。

3.临床应用

①防治某些低血压：如椎管麻醉、硬膜外麻醉引起的低血压。

②鼻粘膜充血：使黏膜血管收缩，常用0.5%～1%溶液滴鼻可消除粘膜肿胀。

③预防支气管哮喘医学|教育|网

用于预防发作和轻度支气管哮喘的治疗(晚间用应与小剂量催眠药同用)。

④缓解荨麻疹和血管性神经水肿等过敏反映的皮肤粘膜症状。

4.不良反应高血压、动脉硬化症、甲状腺功能亢进及冠心病者均应慎用或禁用。