β受体的激动药

β1，β2受体激动剂：异丙肾上腺素

β1受体激动剂：多巴酚丁胺

β2受体激动剂：沙丁胺醇

(一)异丙肾上腺素：系人工合成品，常用其盐酸盐。

1.体内过程

①口服无效，气雾剂吸入用药，吸收较快，舌下含服因能舒张局部血管，少量可经口腔黏膜迅速吸收。吸收后主要经肝脏和其他组织中COMT代谢失活，少量被MAO代谢。

②快速耐受：如反复应用，药效减弱。

2.药理作用

①心脏：激动心脏β1受体，增加心肌收缩力，加快心率，加速传导，增加心排出量。可引起心悸、窦性心动过速等症状。与肾上腺素相比，其影响心率和传导的作用较强，对窦房结比对异位起搏点作用更强，故过量可致心律失常，但较肾上腺素为少。

②血管、血压：激动β2受体产生扩血管作用，主要是骨骼肌血管显著舒张，冠脉血管舒张，对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱大剂量也使静脉强烈扩张，有效血容量下降，回心血量减少，心排出量减少，导致血压下降，此时收缩压和舒张压均降低。

③平滑肌：激动支气管平滑肌β2受体，使支气管平滑肌松弛，作用较肾上腺素为强，。

④代谢：促进糖原和脂肪分解，使血糖、血中游离脂肪酸升高。但升高血糖作用较弱。组织耗氧量增加。

3.临床应用

①支气管哮喘：解除支气管痉挛控制急性发作。但不能消除粘膜水肿。

②房室传导阻滞：舌下或静滴给药。

③心脏骤停：用于溺水、手术意外、药物中毒和电击等引起的心脏骤停。为防止因舒张压下降而减少冠脉灌注压，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用，进行心室腔内注射给药。

④中毒性休克：

在补足血容量的基础上使用;

异丙肾上腺素扩张血管，降低舒张压，增加心排出量，改善微循环，可用于休克。兴奋心脏，增加心肌耗氧量，产生心律失常，已较少应用。

4.不良反应

①常见的是心悸、头晕，皮肤潮红;

②可诱发心律失常或心绞痛，用药过程中应注意控制心率;

③禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。

(二)多巴酚丁胺

①对β2受体作用弱，对α受体激动作用微弱。主要增强心肌收缩力和增加心排出量，对心率影响较弱。

②主要用于治疗心肌梗塞并发心力衰竭(短时使用)。

③因其增加房室传导速度，有使房颤发展为室速的危险，故房颤患者禁用。禁用于梗阻型肥厚性心肌病患者。

沙丁胺醇(羟甲叔丁肾上腺素，舒喘灵)

作用特点：选择性激动β2受体。

对支气管平滑肌作用强而较持久的舒张作用;对心血管系统和中枢神经系统影响较小，是临床上治疗支气管哮喘的一线主要药物。

同类药物：克仑特罗、沙美特罗、特布他林、奥西那林等。