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2018卫生资格考试《初级中药士》章节考点(13)

来源 :中华考试网 2017-09-14

α受体激动药

去甲肾上腺素(NA)

间羟胺(阿拉明)

去氧肾上腺素(苯肾上腺素,新福林 )

(一)去甲肾上腺素(NA)

是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质,也可由肾上腺髓质少量分泌。在酸性溶液中较稳定,禁与碱性药物配伍。

1.体内过程

①吸收

一般采用静脉滴注法给药。

②分布

难通过血-脑脊液屏障,几无中枢作用;

③摄取

摄取1:去甲肾上腺素能神经末梢主动摄取;

摄取2:非神经组织(心肌和平滑肌);

④代谢

未被摄取部分主要在肝内经COMT和MAO催化代谢失活,通过肾脏从尿中排出。

2.药理作用

去甲肾上腺素主要激动α1、α2受体,对心脏β1受体有较弱激动作用,对β2受体几无作用。

①血管:

激动血管的α1受体,除冠状血管外,几乎使所有小动脉和小静脉均呈收缩反应,其中以皮肤黏膜血管收缩最为明显;

皮肤粘膜血管最明显,其次是肾血管;

冠脉舒张(心脏兴奋所致)。

②心脏:

激动心脏β1受体,使心率加快,收缩力增强,心排出量增加。

③血压:舒张压收缩压均升高。

小剂量滴、大剂量时都能使血管强烈收缩引起外周阻力明显增加,舒张压升高更为明显,脉压差反而降低。

3.临床应用

①抗休克:早期神经源性休克、、药物反应等所引起的低血压,以维持心、脑等重要器官的血流供应。长时间、大剂量应用反而引起微循环障碍加重。

②上消化道出血:用于食管静脉扩张破裂出血及胃出血等。

适当稀释后口服,在食道或胃内因局部作用收缩粘膜血管,产生止血效果。

4.不良反应

①局部组织缺血坏死

静脉滴注时间过长、浓度过高或药液漏出血管,可引起局部缺血坏死。

防治:

发现外漏或注射部位皮肤苍白,应更换注射部位,进行热敷;

α受体阻断药(如酚妥拉明)皮下浸润注射,以扩张血管。

②急性肾功能衰退

收缩肾血管,少尿无尿。

③停药后血压下降

禁用于动脉粥样硬化、高血压、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的患者。孕妇禁用。

(二)间羟胺(阿拉明)

①直接激动α受体,对β1受体作用较弱。

收缩血管,升高血压作用较去甲肾上腺素弱(为NA的1/10-1/20)而持久;对肾脏血管的收缩作用也较弱,但仍能显著减少肾脏血流量。

略增心肌收缩性,使休克病人的心输出量增加。对心率的影响不明显,有时血压升高反射地使心率减慢,很少引起心律失常。

②代替去甲肾上腺素用于预防或治疗脊椎麻醉时低血压,也可用于出血、外科手术、脑外伤等引起的休克和阵发性室上性心动过速。

(三)去氧肾上腺素(新福林,苯肾上腺素)

①激动α1受体,可用于防治麻醉引起的低血压。

②兴奋瞳孔扩大肌,作为快速短效扩瞳药,用于眼底检查。

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