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2018卫生资格考试《初级中药士》章节考点(6)

来源 :中华考试网 2017-09-11

药物的跨膜转运

方式:被动转运、主动转运和膜动转运。

1.被动转运

方式:简单扩散、滤过和易化扩散

(1)简单扩散:脂溶性扩散

分子量小、极性小、脂溶性高、非解离型的药物易于通过生物膜。

体液的pH值影响药物的解离程度。

弱酸性药物:HA=H++A-

10PH-Pka = [A-]/[HA] = [离子型]/[非离子型]

弱碱性药物:BH+=H++B

10Pka-PH = [BH+]/[B] = [离子型]/[非离子型]

酸性药物在酸性环境中解离少,容易跨膜转运。达到扩散平衡时,主要分布在碱侧。

碱性药物在碱性环境中解离少,容易跨膜转运。达到扩散平衡时,主要分布在酸侧。

(2)滤过

(3)易化扩散:载体转运,

2.主动转运:逆流转运,

特点

逆差,需载体,耗能,有饱和性,在着竞争性抑制。有特异的选择性。

3.膜动转运:胞饮与胞吐

(二)药物的吸收和影响因素

吸收:药物从用药部位进入血液循环的过程。多数属于被动转运过程。

影响因素:药物的理化性质、给药途径和剂型、吸收环境等。

(1)理化性质:水和脂均不溶的物质难以吸收。

(2)给药途径

①消化道吸收

吸收方式:被动转运(脂溶扩散)

口服给药:

主要吸收部位:小肠

吸收途径:肠道内吸收-毛细血管-肝门静脉-体循环

首过效应:如硝酸甘油(首关效应明显,舌下给药)

舌下给药:经口腔粘膜吸收

特点:速度快,无首过效应

直肠给药:经痔(上/中/下)静脉吸收入血,首过消除 <口服(痔上静脉经肝脏入血);

缺点:吸收不规则、不完全;药物可对直肠粘膜有刺激

②注射给药的吸收

特点:吸收迅速、完全

吸收方式:简单扩散,滤过

影响因素:药物剂型:水溶液吸收迅速;油剂、混悬剂或植入片吸收慢

注射部位血流量丰富,吸收快且完全。肌内注射>皮下注射(静脉给如休克)

③呼吸道吸收:吸入给药。经肺泡上皮细胞或呼吸道粘膜吸收

特点:速度快,无首过效应

适用的物质:小分子脂溶性、挥发性药物或气体。如异丙肾上腺素气雾剂,环境污染物如有机磷酸酯类

④皮肤和黏膜吸收:黏膜>皮肤

经皮给药:

脂溶性较高的药物(透皮吸收)

鼻腔给药:

特点:吸收面积大,血管丰富,吸收迅速,无首过效应;分子量1000吸收迅速。

(3)吸收环境

口服给药:胃内的pH值;胃排空、肠蠕动速度;肠内容物多少;内容物的性质(影响药物溶解)

注射给药:疾病状态可能影响注射部位血流

2.局部器官血流量

血流丰富、血流量大的器官药物浓度高

药物在体内的重分布或再分布,如:硫喷妥钠

3.组织的亲和力:

碘——甲状腺

但不一定是作用的靶器官:硫喷妥钠——脂肪组织;四环素与钙络合沉积于骨骼及牙齿中

4.体液的pH和药物的理化性质

弱酸性药物主要分布在细胞外液(pH约7.4);弱碱性药物在细胞内(pH约7.0)浓度较高。

举例:口服碳酸氢钠抢救巴比妥类药物中毒

5.体内屏障

(1)血-脑脊液屏障:

特点:致密,通透性差;病理状态下通透性可增加

透过方式:主动转运和脂溶扩散

脂溶性高的药物易透过

(2)胎盘屏障:胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。

特点:通透性高。妊娠用药禁忌!!

几乎所有药物都能穿透胎盘屏障进入胎儿循环。

(四)药物的代谢

(1)概念:药物在体内发生的结构变化,也称之为生物转化。

(2)代谢部位:主要在肝脏。

(3)代谢反应与结果:2步(两相)

①第一相:氧化、还原或水解。

产物:多数药物灭活,少数仍有活性或被活化。

意义:生物转化不能称为解毒过程;活性药与前体药;肝脏功能影响药物作用。

②第二相:结合,与葡萄糖醛酸或乙酰基、甘氨酸、硫酸等结合。

产物:水溶性提高。

意义:提高药物排泄程度。

(4)代谢药物的酶

特异性酶:MAO,COMT,AchE

非特异性酶:肝脏微粒体酶系(肝药酶,细胞色素P-450酶系)

1. 肝药酶

特点

(1)个体差异大:先天,年龄,营养状态,机体功能状态,疾病等均可影响其含量及活性;

(2)数量有限,对药物的代谢转化有饱和性。经相同途径代谢的药物相互竞争,相互抑制代谢。

(3)可被药物诱导或抑制:

肝药酶诱导剂,使药酶的数量增加,或活性提高。如:苯巴比妥、水合氯醛、甲丙氨酯、苯妥英钠、利福平等。

肝药酶抑制剂,使药酶的数量减少,或活性降低,血药浓度升高,毒性增加。

(五)药物的排泄

概念:药物以原形或代谢产物经不同排泄器官排出体外。

排泄器官:肾脏(主要)、肺(挥发性药物及气体)、胆汁、腺体(乳腺,汗腺,唾液腺汁)。

1肾脏排泄及影响因素

途径:随尿液排泄,肾小球滤过,肾小管重吸收(被动转运),肾小管主动分泌(主动转运)。

影响因素:

(1)药物脂溶性。

(2)尿液pH与药物解离度:弱酸性药在碱性尿中的解离型增加。

举例:碱化尿液解救巴比妥类药物中毒。

(3)竞争分泌通道:

举例:丙磺舒与青霉素(弱酸性药物)。

(4)其他弱酸性药物如氢氯噻嗪等,弱酸性物质(如尿酸、氨基马尿酸、酚红等);

弱碱性药物(如普鲁卡因胺、奎宁等),弱碱性物质(如胆碱、肌酐等)。

2.胆汁排泄

途径:肝脏——胆汁——肠腔——粪便

肝肠循环:有些药物在肠腔内又被重吸收,结果T1/2延长。药时曲线有双峰现象。

3.乳汁偏酸性,一些弱碱性药物(如吗啡、阿托品等)易自乳汁排出。

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