栓剂

　　(1)栓剂概念、分类与一般质量要求

　　(2)栓剂处方组成

　　(3)栓剂的制备与举例

　　(4)栓剂的治疗作用及临床应用

　　(5)栓剂的质量评价

　　（一）栓剂概念、分类与一般质量要求

　　1.概念

　　药物+基质→具一定形状供腔道给药→固体外用

　　2.分类：

　　直肠栓、尿道栓、阴道栓、喉道栓、耳用栓、鼻用栓

　　3.质量要求

　　(1)药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑。

　　(2)常温下为固体，塞入人体腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用。

　　(3)应有适宜的硬度，以免在包装、贮藏或使用时变形。

　　（二）栓剂的处方组成

　　1.药物：细粉或最细粉

　　2.栓剂基质

　　①基质不仅赋予药物成形，且影响药物的作用

　　②局部作用：释药缓慢、持久

　　③全身作用：迅速释药

　　④分类：油脂性基质、水溶性基质

　　3、油脂性基质

　　①可可豆脂：同质多晶性β型稳定

　　可可豆脂有α、β、β’、γ四种晶型，其中以β型最稳定，熔点为34℃。通常应缓缓升温加热待熔化至2/3时，停止加热，让余热使其全部熔化，以避免上述异物体的形成。

　　②半合成/全合成脂肪酸甘油酯(椰子/山苍子/棕榈)

　　4.水溶性及亲水性基质

　　①甘油明胶：常用于阴道栓，不融化可软化

　　②聚乙二醇(PEG)：对黏膜有刺激性

　　本品吸湿性较强，对黏膜有一定刺激性，加入约20%的水，则可减轻刺激性。为避免刺激还可在纳入腔道前先用水湿润，也可在栓剂表面涂一层蜡醇或硬脂醇薄膜。③聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(卖泽)

　　④泊洛沙姆(poloxamer 188)(pluronic F68)

　　5.添加剂

　　(三)栓剂的制备与举例

　　1.制法：挤压成形法、模制成形法

　　2.润滑剂

　　①脂肪性基质：软肥皂+甘油+95%乙醇(1：1：5)

　　②水溶性/亲水性基质：液状石蜡、植物油

　　③可可豆脂、PEG：不黏模，不用润滑剂

　　3.栓剂制备中基质用量的确定

　　模型容量固定，栓剂重量不同

　　置换价（DV） ：药物的重量与同体积基质重量的比值

　　G：空白栓重(纯基质重)

　　M：含药栓重

　　W：每个栓剂的平均含药重量

　　基质量：E=(G-W/DV)×n

　　（四）栓剂的治疗作用及临床应用

　　1.全身——速释

　　①应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收。

　　②要避免或减少肝脏首过效应!

　　a)栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜(50%～75%药物不经过肝)

　　b)双层栓剂(抑制栓剂上移)

　　直肠给药吸收途径：

　　①直肠上静脉→肝脏→大循环

　　②直肠下静脉+肛门静脉→髂内静脉(绕过肝脏)→下腔大静脉→大循环

　　2.局部——释药慢，吸收少

　　水溶性基质制成的栓剂溶解速度受限，释药慢，较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。

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