生物药剂学与药动学——第一节　生物药剂学概述

　　一、生物药剂学的基本概念

　　生物药剂学(biopharmaceutics)是关于药物制剂或剂型用于生命有机体(或组织)的科学。是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物剂型因素、机体生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。

　　（一）剂型因素

　　1.药物的某些化学因素 如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物。

　　2.药物的某些物理因素 如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。

　　3.药物的剂型及用药方法。

　　4.制剂处方中所用的辅料种类、性质和用量。

　　5.处方中药物的配伍及相互作用。

　　6.制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。

　　（二）生物因素

　　主要包括：

　　1.种属差异

　　2.性别差异

　　3.年龄差异 新生儿因葡萄糖醛酸结合酶不足，加之肾功能发育不全，服用氯霉素 后的消除过程受到影响，血药浓度升高，易蓄积中毒而致“灰婴综合征 ”。又如肝脏对药物的生物转化功能随年龄增长而降低，老年人使用主要经肝脏代谢灭活的药物，如苯巴比妥、对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、氨茶碱、三环类抗抑郁药,血药浓度可能增高1倍;同时半衰期往往延长作用时间延长。

　　4.不同生理病理状态导致的差异

　　5.遗传因素

　　（三）药物效应

　　包括治疗效果、副作用和毒性,是药学学科与药学工作者关注的核心。

　　二、药物体内过程

　　吸收(absorption)是指药物从用药部位进入体循环的过程。

　　药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程称为分布(distribution)。

　　药物在吸收过程或进人体循环后，受肠道菌群或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢(metabolism)或生物转化(biotransformation)。

　　药物或其代谢产物排出体外的过程称排泄(excretion)。

　　药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运(transport)，而分布、代谢和排泄过程称为处置(disposition)，代谢与排泄过程称为消除(elimination)。

　　三、生物药剂学的研究工作及其在新药开发中的应用

　　（一）生物药剂学的研究工作

　　①研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响;

　　②研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响;

　　③根据机体的生理功能设计缓控释制剂;

　　④研究微粒给药系统在血液循环系统的命运;

　　⑤研究新的给药途径与给药方法;

　　⑥研究中药制剂的溶出度和生物利用度;

　　⑦研究生物药剂学的试验方法。

　　（二）生物药剂学在新药开发中的应用

　　①新药的合成与筛选中，需要考虑药物在体内的转运和转化因素;

　　②新药安全性评价中，药动学研究可以为毒性试验设计提供依据;

　　③新药的制剂研究中，剂型设计的合理性需要用生物药剂学进行评价;

　　④新药临床前和临床试验中，需要研究动物和人体的药动学行为;

　　⑤新药上市后的变更，需要用生物药剂学进行评估。

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