2016年临床执业医师资格考试药理学复习讲义：第十五章
来源 :中华考试网 2016-03-09
中第十五章 解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs)是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。它们在化学结构上虽属不同类别，但多为有机酸类化合物，有相似的药理作用、作用机制和不良反应。鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同，故将这类药又称非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)。NSAIDs主要的共同作用机制是抑制体内的前列腺素(prostaglandin,PG)的生物合成。
其共同作用如下：
1、解热作用：降低发热者的体温而对体温正常者几乎无影响，与氯丙嗪对体温的影响不同。
2、镇痛作用
(1)解热镇痛药仅有中等程度的镇痛作用。
(2)对各种严重创伤性剧痛及内脏绞痛无效。
(3)对慢性头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节疼痛、痛经等有良好疗效，无成瘾性。
镇痛机理：抑制PG的合成。
(1)PG可使痛觉感受器对致痛物质的敏感性提高。
(2)PG本身也有致痛作用。
3、抗炎作用
大多数解热镇痛药都有抗炎作用，对控制风湿及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治，也不能防止疾病发展及合并症的发生。
PG是炎性介质，参与炎症反应过程。
第一节 非选择性环氧酶抑制药
一、水杨酸类
阿斯匹林(aspirin，乙酰水杨酸acetylasalicylic acid)
【体内过程】
代谢：口服小于1g时，按一级动力学消除;大于1g时，按零级动力学消除。
中毒：长期用药应监测血药浓度，以确定给药剂量及间隔时间。
排泄：与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合，经尿排泄，碱化尿液有利于其排除，防止中毒。
【药理作用及临床应用】
1、解热镇痛及抗风湿
(1)解热镇痛作用较强：常用其复方制剂治疗头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等。(乙酰水杨酸只影响散热过程，而对产热过程无影响，不影响正常人体温。)
(2)抗炎抗风湿作用也较强：可使急性风湿热患者24-48小时退热，关节红肿及剧痛缓解，血沉下降，患者主观感觉好转。由于其控制风湿热的疗效迅速确实，故可用于鉴别诊断。
(3)对类风湿性关节炎也可迅速镇痛，消退关节炎症，减轻关节损伤，首选类风湿。
第二节 选择性环氧酶抑制药
塞来昔布(celecoxib)、罗非昔布(rofecoxib)、尼美舒利(nimesulide)
抗痛风药
秋水仙碱(colchicine)、别嘌醇(allopurinol)、丙磺舒(probenecid)。