第二章 药物代谢动力学

　　第一节 吸收

　　药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏蔽膜进入血液循环的过程称为药物吸收。

　　首关消除 药物口服吸收后经门静脉入肝脏，如首次通过肝脏就发生转化，从而使进入体循环药员减少，此即为首关消除，故首关消除明显的药物应避免口服给药。舌下及直肠给药后其吸收途径不经过肝门静脉，故可避免首关消除，吸收也较迅速。

　　第二节 分布

　　一、血脑屏障 脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连，内皮细胞之间无间隙，且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围，这种特殊结构形成了血浆与脑脊液之问的屏障。此屏障能阻碍许多大分子、水溶性或解离型药物通过，只有脂溶性高的药物才能以简单扩散的方式通过血脑屏障。血脑屏障的通透性也并非一成不变，如炎症可改变其通透性，在脑膜炎患者，血脑屏障对青霉素的通透性增高，使青霉素在脑脊液中达到有效治疗浓度，而青霉素在健康人即使注射大剂量也难以进入脑脊液。

　　二、胎盘屏障 胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障称为胎盘屏障。事实上胎盘对药物的转运并无屏障作用，因为胎盘对药物的通透性与一般的毛细血管无明显差别，几乎所有的药物都能穿透胎盘进入胎儿体内。药物进入胎盘后，即在胎儿体内循环，并很快在胎盘和胎儿之间达到平衡，此时，胎儿血液和组织内的药物浓度通常和母亲的血浆药物浓度相似。因此，孕妇应禁用可引起畸胎或对胎儿有毒性的药物，对其他药物也应十分审慎。血液的PH值为7.35～7.45 (pH7是中性，7以上是碱性，7以下是酸性)。