第二节　头孢菌素

　　【大纲要求】：

　　头孢菌素的分代及各代抗菌作用的特点及临床应用

　　各代头孢菌素的常用药物：头孢氨苄、头孢拉定、头孢呋辛、头孢克洛、头孢曲松、头孢哌酮、头孢吡肟

　　一、头孢菌素类

　　1.头孢类母核：7-氨基头孢烷酸(7-ACA)

　　2.作用特点：

　　广谱、对厌氧菌有效、过敏反应少、耐酸、耐酶

　　3.作用机制:(P61)

　　转肽酶抑制细菌的细胞壁合成

　　4.头孢类四代之间的比较

　　(1)对G+菌作用：第一代>第二代>第三代<第四代 (2)对G-菌作用：第三代>第二代>第一代

　　(3)酶稳定性：第四代>第三代>第二代>第一代 (4)肾毒性：第四代<第三代<第二代<第一代

　　(5)第三代、第四代对铜绿假单孢菌、厌氧菌有效

　　(6)药动学特点改善：t1/2变长、血药浓度高、分布广

　　5.四代头孢菌素中常用的可口服的药物

　　第一代：头孢氨苄(先锋Ⅳ)

　　头孢羟氨苄

　　头孢拉定(先锋Ⅵ)

　　第二代：头孢克洛(头孢克罗、头孢氯氨苄)

　　对铜绿假单孢菌有效的药物

　　第三代:头孢克肟

　　第四代头孢类

　　【体内过程】 胆汁浓度以头孢哌酮为最高，头孢曲松次之。 头孢菌素主要是经肾排泄，而头孢曲松主要经肝脏代谢。 头孢菌素的半衰期较短，约为0.5～2小时，头孢曲松较长，约为4～7小时。

　　【临床应用】 第一代头孢菌素主要用于G+细菌感染。 第二代头孢菌素主要用于G-细菌感染。 第三代头孢菌素用于重症耐药甚至威胁生命的严重G-细菌感染。(第三代头孢)对大肠杆菌、克雷伯肺炎为首选药;新生儿脑膜炎和肠杆菌科细菌所致的成人脑膜炎须选用第三代头孢菌素。 第四代头孢菌素用于第三代头孢耐药的G-引起的重症感染。