第三节 局麻药对中枢神经系统及心血管系统的作用

　　一、对中枢神经系统的作用

　　局麻药罕有直接应用于大脑皮质，多经血流而进而大脑。一种方式是经注射部位的血液吸收;另一种方式为局麻药误入血管。对中枢神经系统的作用，取决于局麻药的血浆浓度，低浓度(如普鲁卡因)有抑制、镇痛、抗惊厥作用，高浓度则诱发惊厥。利多卡因、甲哌卡因、地布卡因，与可卡因均有抗惊厥的作用。但利多卡因的治疗范围较广，从抗惊厥至诱发惊厥间的剂量相差2倍。利多卡因抗惊厥剂量，与治疗心律失常的剂量十分接近(1～5μg/ml)。

　　二、对心血管系统的作用

　　局麻药对心功能的影响主要是阻碍去极化期间的钠传导，使心肌兴奋性降低，复极减慢，延长不应期。对心房、房室结、室内传导和心肌收缩力均呈剂量相关性抑制。局麻药对心肌的主要作用，主要因减少了细胞膜Na+快通道的利用，反映在心室肌和浦肯野纤维去极化速率的降低，同时缩短动作电位时间和有效不应期，提高浦肯野纤维和心室肌内有效不应期和动作电位间的比率。

　　无论是在人体或动物研究均表明，当血内局麻药浓度过高，心脏各部的传导都将延缓，在心电图上则呈PR和QRS复合波时间的延迟。在达极高的浓度时，则抑制窦房结自然起搏的活动，引起心动过缓乃至窦性停搏。所有的局麻药对离体心肌组织的变力性均呈剂量依赖性负效应。由于影响到Ca++内流和触发释放的机制，使心肌收缩受到抑制。