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2016年执业药师中药化学复习资料:第一章总论第二节

来源 :中华考试网 2016-01-15

  第二节 中药有效成分的提取与分离

  一、中药有效成分的提取

  注意:在提取前,应对所用材料的基源(如动、植物的学名)、产地、药用部位、采集时间与加工方法等进行考查,并系统查阅文献,以充分了解和利用前人的经验。

  (一)溶剂提取法

  注意:一般如无特殊规定,药材须经干燥并适当粉碎,以利于增大与溶剂的接触表面,提高提取效率。

  补充:溶剂提取法的原理

  根据中药化学成分与溶剂间“极性相似相溶”的原理,依据各类成分溶解度的差异,选择对所提成分溶解度大、对杂质溶解度小的溶剂,依据“浓度差”原理,将所提成分从药材中溶解出来的方法。

  作用原理:溶剂穿透入药材原料的细胞膜,溶解可溶性物质,形成细胞内外的浓度差,将其渗出细胞膜,达到提取目的。

  一般提取规律:

  ①萜类、甾体等脂环类及芳香类化合物因为极性较小,易溶于三氯甲烷、乙醚等亲脂性溶剂中;

  ②糖苷、氨基酸等类成分则极性较大,易溶于水及含水醇中;

  ③酸性、碱性及两性化合物,因为存在状态(分子或离子形式)随溶液而异,故溶解度将随pH而改变,可用不同pH的碱或酸提取。

  补充:溶剂的选择。

  1)常见溶剂类型

  石油醚<四氯化碳<苯<二氯甲烷<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇<丙酮<甲醇(乙醇)<水。

  2)溶剂选择的原则

  (1)相似相溶,能最大限度地提取所需要的化学成分

  (2)不与有效成分反应

  (3)不溶共存杂质

  (4)节约成本:价廉、安全、易得、浓缩方便。

  常用亲水性提取溶剂

  溶剂优点缺点

  水对细胞穿透力强,提取效率高安全、价廉、易得水杂质多、易变对含淀粉、粘液质多的药材不易过滤

  乙醇对药材组织穿透力强,效率高有选择性,不同浓度极性不同可防腐、沸点低,易除去、较便宜可抑制酶活性、大部分可回收利用脂溶性杂质较多有挥发性、易燃烧

  甲醇效率高于乙醇毒性大、较贵

  提取方法

  a、煎煮

  b、浸渍法

  c、渗漉法

  d、回流

  e、连续回流(索氏提取)

  掌握不同提取方法原理、特点及适用的成分类型。

  1.煎煮法

  定义:中药材加水浸泡后加热煮沸。

  优点:简便。

  缺点:①需加热,含挥发性成分及加热易破坏的成分不宜使用。

  ②多糖类成分含量较高的中药,用水煎煮后药液黏度较大,过滤困难,不宜使用。

  ③对亲脂性成分提取不完全。

  2.浸渍法

  定义:在常温或温热(60~80℃)条件下用适当的溶剂浸渍药材,以溶出其中的有效成分的方法。

  优点:简便,适用于遇热不稳定的成分,或含大量淀粉、树胶、果胶、黏液质的中药。

  缺点:①出膏率低;

  ②以水为溶剂时,提取液易发霉变质。

  3.渗漉法

  定义:不断向粉碎的中药材中添加新鲜浸出溶剂,使其渗过药材,从渗漉筒下端出口流出渗漉液的方法。

  基本过程:

  药材浸润→装筒→浸渍→渗漉。

  优点:适用于遇热不稳定的成分,或含大量淀粉、树胶、果胶、黏液质的中药。(似浸渍法,但提取效率高于浸渍法)

  缺点:①溶剂消耗量大;

  ②耗时长,操作麻烦。

  4.回流法与连续回流法

  定义:使用易挥发的溶剂加热回流或连续回流提取中药成分的方法.

  优点:效率较高。

  缺点:①对热不稳定成分不宜使用;

  ②溶剂消耗量大、操作麻烦;

  ③耗时长。

  总结:

  方法操作优点缺点适用药物

  煎煮

  浸渍

  渗漉

  回流

  连续回流

  5.水蒸气蒸馏法

  水蒸气蒸馏法用于提取具有挥发性的、能随水蒸气蒸馏而不被破坏,且难溶或不溶于水的成分。

  适用成分:

  挥发性(100℃有一定蒸汽压);

  对水稳定;

  不溶于水;

  耐热。

  (如:中药中挥发油的提取常采用此法。)

  6.升华法

  固体物质在受热时不经过熔融而直接转化为蒸气,蒸气遇冷又凝结成固体的现象叫做升华。

  适用成分:游离羟基蒽醌类成分,一些小分子香豆素类,有机酸类成分等。

  (如:樟木中的樟脑,茶叶中的咖啡因)

  7.超声提取法

  定义:采用超声波辅助溶剂提取的方法。

  超声波是一种强烈机械振动波,它是指传播的振动频率在弹性介质中高达20kHz的一种机械波。

  提取原理:超声波可产生高速、强烈的空化效和搅拌作用,能破坏药材的细胞,使提取溶剂渗透到药材的细胞中,从而加速药材中有效成分溶解于溶媒中,提高有效成分的提取率。

  特点:①不会改变有效成分的化学结构;

  ②可缩短提取时间,提高提取效率。

  8.超临界流体萃取法

  定义:采用超临界流体为溶剂对中药材进行萃取的方法。

  超临界流体(SF):指处于临界温度(Tc)和临界压力(Pc)以上,介于气体和液体之间的、以流动形式存在的单一相态物质。密度与液体相近,而黏度与气体相近,扩散能力强。

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