答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 临床主要用于敏感厌氧菌引起的严重感染，该药还是金葡菌引起的骨髓炎及关节炎的治疗，克林霉素是首选药。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 克林霉素与红霉素、氯霉素作用机制相同，互相竞争结合部位，呈药理性拮抗作用，不宜合用。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 克林霉素比林可霉素的抗菌活性强4～8倍。

　　4、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 为防止急性风湿热的发生，用林可霉素治疗溶血性链球菌感染时的疗程，至少为10日。林可霉素大剂量静脉快速滴注可引起血压下降、心电图变化，甚至心跳、呼吸停止。静脉滴注林可霉素时，每0.6g溶于100～200ml输液中，滴注不能少于1h。此题选E。

　　5、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 林可霉素与克林霉素可呈完全交叉耐药，林可霉素类药与大环内酯类药也存在交叉耐药性。克林霉素的化学稳定性较好，对光稳定，口服后不被胃酸破坏，在胃肠道内迅速吸收，空腹口服的生物利用度为90%，进食不影响其吸收，盐酸克林霉素的抗菌活性比盐酸林可霉素强4～8倍。

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 林可霉素类抗菌药物在体内分布广泛，包括骨组织及骨髓，主要用途是治疗骨及关节等的感染。是治疗金葡菌所致骨髓炎的首选药物。克林霉素属于林可霉素类。

　　7、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 林可霉素类药物其最主要的特点是对各类厌氧菌具有良好的抗菌作用。

　　8、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 林可霉素在体内分布广泛，包括骨组织及骨髓，主要用途是治疗骨及关节等的感染。是治疗金葡菌所致骨髓炎的首选药物。

　　9、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 万古霉素临床用于：耐药金葡菌或对β-内酰胺类抗菌药物过敏的严重感染。

　　10、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 糖肽类的不良反应：

　　①耳毒性——听力减退，甚至耳聋。②肾毒性——急性肾功能不全、肾衰竭;③红颈综合征或红人综合征——快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，上部躯体发红、胸背部肌肉痉挛。④过敏反应及过敏样症状(皮疹、瘙痒)⑤抗生素相关性腹泻。

　　11、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 糖肽类药偶见急性肾功能不全、肾衰竭、间质性肾炎、肾小管损伤、一过性血肌酐、尿素氮升高、过敏反应及过敏样症状(皮疹、瘙痒)、抗生素相关性腹泻。万古霉素和去甲万古霉素快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，以及喘鸣、呼吸困难、上部躯体发红(红颈综合征)、胸背部肌肉痉挛等。大剂量、长疗程、老年患者或肾功能不全者使用万古霉素或去甲万古霉素时，易发生听力减退，甚至耳聋。

　　12、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 替考拉宁属于糖肽类抗菌药物。糖肽类药物对革兰阳性菌具有强大的抗菌活性，对葡萄球菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)、肠球菌、肺炎链球菌、溶血性与草绿色链球菌高度敏感，对厌氧菌、炭疽杆菌、白喉棒状杆菌、破伤风杆菌也高度敏感，对革兰阴性菌作用弱。

　　13、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 糖肽类抗菌药物临床主要用于耐药金黄色葡萄球菌或对β-内酰胺类抗菌药物过敏的严重感染，如葡萄球菌所致的败血症、心内膜炎、骨髓炎、肺部感染等，以及肠球菌或草绿色链球菌所致的心内膜炎，口服也可应用于由难辨梭状芽孢杆菌及其毒素引起的假膜性肠炎。

　　14、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 万古霉素对耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌、草绿色链球菌等革兰阳性球菌有强大的杀菌作用。

　　对肺炎链球菌、草绿色链球菌和化脓性链球菌高度敏感，对棒状杆菌和梭形杆菌也有一定抗菌活性，但对放线菌的敏感性较差。对所有革兰阴性杆菌、真菌和分枝杆菌耐药。万古霉素类与氨基糖苷类合用可产生协同作用，杀灭肠球菌。

　　15、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 对耐甲氧西林的革兰阳性菌感染可选用万古霉素，还有去甲万古霉素和替考拉宁。

　　16、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 万古霉素和替考拉宁都属于万古霉素类抗生素，都属于快速杀菌剂，而红霉素，氯霉素和林可霉素等属于抑菌药。

　　17、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 万古霉素为多肽类化合物，对革兰阳性菌有强大作用。其抗菌机制是阻碍细菌细胞壁合成。细菌对本药不易产生耐药性，与其他抗生素之间也无交叉耐药现象。主要用于治疗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌引起的严重感染。

　　18、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 万古霉素作用机制类似青霉素，都是抑制细菌细胞壁的合成。

　　19、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 利奈唑胺属噁唑烷酮类。

　　20、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 酰胺醇类抗菌药物可引起骨髓造血功能抑制，严重损害骨髓造血机能的药物。

　　二、配伍选择题

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 林可霉素类与氨苄西林、卡那霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可产生配伍禁忌。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 林可霉素类与氯霉素、大环内酯类药竞争细菌核糖体的结合部位而相互抵抗，不宜合用。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 林可霉素类药具神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状，在合用时抗肌无力药的剂量应予调整。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 林可霉素类与麻醉性镇痛药合用，本类药的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能，故必须对患者进行密切观察或监护。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 大多数细菌对林可霉素和克林霉素存在完全交叉耐药性。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 快速静脉输注万古霉素时，后颈部、上肢及上身出现极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压等特征性症状，称为“红人综合征”或“红颈综合征”。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 红霉素口服经肠道吸收，但易被胃酸破坏，临床一般采用其肠溶或酯化物制剂，包括琥乙红霉素、依托红霉素和乳糖酸红霉素等。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 克拉霉素主要用于敏感菌引起的感染，与奥美拉唑-替硝唑三联治疗胃溃疡，有效率较高。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 替考拉宁属于多肽类抗菌药物，除此之外还有万古霉素、去甲万古霉素，其实这三个药物更准确的分类是多肽类抗菌药物中的糖肽类药物。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 林可霉素、克林霉素属于林可霉素类的抗菌药物。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 四环素类抗菌药物的代表药物主要有四环素、多西环素、米诺环素等。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 大环内酯类抗菌药物的代表药物有红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素等。

　　4、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氯霉素可引起骨髓造血功能抑制，严重损害骨髓造血机能。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氟喹诺酮类可致肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂，可能与肌腱的胶原组织缺乏和缺血性坏死有关。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 四环素类可与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。

　　5、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 此题考查抗菌药物的分类，注意记忆。

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氟喹诺酮类药的主要作用靶位在细菌的DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ，这是一种部分异构酶，共有4个亚单位，干扰DNA复制、转录和重组，从而影响DNA的合成而致细菌死亡。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 甲硝唑具有强大的杀灭滴虫作用，但不影响阴道正常菌群的生长，为治疗阴道滴虫病的首选药物;对组织内及肠腔内阿米巴滋养体有杀灭作用;对革兰阴性和阳性厌氧菌均有抑制作用;抗菌机制是甲硝唑的硝基可被厌氧菌还原产生细胞毒物质，抑制了敏感菌的DNA合成，使细菌死亡。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 耐酶青霉素类主要有：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林。本类药物耐酸，可口服，对青霉素敏感株的抗药活性低于青霉素，但对产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌有效，临床主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染，如败血症、心内膜炎、肝脓肿等。

　　7、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氧氟沙星是喹诺酮类药物，主要作用靶位在细菌的DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ，这是一种部分异构酶，共有4个亚单位，干扰DNA复制、转录和重组，从而影响DNA的合成而致细菌死亡。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 青霉素类作为PBPs底物的结构类似物，竞争性地与酶活性位点共价结合，从而抑制PBPs，干扰细菌细胞壁合成，达到杀灭细菌的作用。

　　8、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 硝基呋喃类药物属广谱抗菌药，细菌对之不易产生耐药性，口服吸收差，血浆药物浓度低。本类药物包括呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 硝基咪唑类抗菌药物有甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。

　　9、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 奥硝唑为第三代硝基咪唑类药物，比甲硝唑、替硝唑等的抗感染优势更为明显。其致突变和致畸作用低于甲硝唑和替硝唑;在抗厌氧菌感染方面，奥硝唑的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度均小于甲硝唑和替硝唑，并且疗效优于甲硝唑和替硝唑。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 甲硝唑的代谢产物可使尿液呈深红色，应告知患者。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 替硝唑对阿米巴包囊作用不大，宜加用杀包囊药物。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 长期应用呋喃妥因6个月以上者，可能发生弥漫性间质性肺炎或肺纤维化，因此将长期预防应用需权衡利弊。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星、加替沙星可致血糖紊乱，尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱一一低血糖或高血糖，既可促进胰岛素的释放，并通过阻断胰岛细胞ATP敏感的钾离子通道使血糖水平下降。

　　10、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 磺胺嘧啶为防治流行性脑膜炎的首选药。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 立克次体感染选四环素类抗生素。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 两性霉素B是可抗深部真菌感染的多烯类抗真菌药。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 庆大霉素抗菌谱广，除链霉素外对葡萄球菌属、需氧革兰阴性杆菌均有良好抗菌作用，多数品种对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性。

　　11、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者应用磺胺药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿，在新生儿和儿童中较为多见。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 新生儿肝脏缺乏葡萄糖醛酸转移酶，服氯霉素可出现灰婴综合征。

　　12、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物是磺胺嘧啶。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 治疗所致成人伤寒、副伤寒的应选药物是喹诺酮类药。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋光学异构体，临床用量为氧氟沙星的1/2。

　　13、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 考查重点是抗菌药物的应用。甲氧苄啶为抗菌增效剂，可增强磺胺药的抗菌作用;呋喃唑酮口服吸收少，用于肠道感染;萘啶酸为最早应用的喹诺酮类，对铜绿假单孢菌无效;氧氟沙星对铜绿假单胞菌活性良好。

　　14、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 链霉素对繁殖期和静止期细菌均有杀菌作用，在碱性环境下作用增强，对阳性球菌和阴性杆菌均有良好的抗菌后效应。

　　15、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 磺胺类药与对氨基苯甲酸(PAPB)化学结构相似，可与PAPB竞争二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，继而使二氢叶酸和四氢叶酸合成减少，RNA和DNA合成受阻，最终抑制细菌生长繁殖。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 多黏菌素B的抗菌作用机制为药物插入到细菌细胞膜中，与外膜脂双层结构中外侧脂多糖区的脂质A结合，尤其能与外膜脂双层内侧磷脂酰-氨基乙醇结合，使细菌通透性屏障失效，导致细菌胞浆内容物外漏而死亡。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氨基糖苷类药的抗菌作用机制主要是抑制细菌蛋白质的合成，还可影响细菌细胞膜屏障功能，导致细胞死亡。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 β-内酰胺类抗菌药物，使细菌细胞壁合成过程中的交叉连接不能形成，导致细菌细胞壁合成障碍，细菌溶菌死亡。

　　16、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 利奈唑胺与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂合用时，可能发生5-羟色胺综合征。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 夫西地酸与他汀类药联合使用可能导致血浆中两者药物浓度的显著升高，引起肌酸激酶水平升高，有引发横纹肌溶解症、肌肉无力和疼痛的风险。因此，不能与他汀类药联合使用。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 四环素类如：多西环素、米诺环素、美他环素等有光敏反应。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 服用甲硝唑期间饮酒可发生双硫仑样反应。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 服用甲硝唑期间饮酒可发生双硫仑样反应。

　　17、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 对氨基水杨酸的化学结构与对氨基苯甲酸相似，对氨基水杨酸可竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，使二氢叶酸合成障碍而抑制结核分枝杆菌的生长。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 利福平的抗菌作用机制是特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍其mRNA的合成，而对人细胞的此酶则无影响。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 异烟肼的抗菌作用机制是抑制分枝菌酸的合成，从而使细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氯霉素的抗菌作用原理是抑制蛋白质合成。

　　18、

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 乙胺丁醇治疗量的不良反应少，长期大量用药可导致视神经炎，表现为视力下降、视野缩小、中央或周围出现盲点。

　　对氨基水杨酸毒性低，但不良反应发生率可高达10%～30%，胃肠刺激症状较常见。

　　吡嗪酰胺抑制尿酸的排泄，可诱发痛风，有痛风病史者慎用。

　　19、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 糖皮质激素、盐皮质激素、抗凝血药等药物与利福平合用时，由于利福平诱导肝微粒体酶活性，可使糖皮质激素等药物药效减弱。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 乙胺丁醇常见不良反应为视物模糊、咽痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小(易发生视神经炎)。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 对氨基水杨酸钠的不良反应常见食欲减退、腹痛、腹泻、瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多。少见胃溃疡及出血、尿痛或排尿烧灼感(结晶尿)、血尿、蛋白尿、肝功能损害及粒细胞计数减少。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 链霉素为氨基糖苷类抗生素，会造成耳神经细胞组织损害，从而产生耳毒性。

　　20、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 侵袭性念珠菌病：由念珠菌侵犯内脏器官所引起的感染。病源菌主要来自消化道，经功能减弱的肠黏膜屏障而进入血流，可播散至全身。也可由深静脉导管上的菌落释放入血。对深部和播散性的念珠菌感染的治疗：近期未用过唑类抗真菌药且临床情况稳定的念珠菌(光滑和克柔念珠菌除外)感染，首选氟康唑。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 曲霉菌主要通过呼吸道侵入机体。除侵犯肺脏外，也可侵犯体内的窦腔、心脏、脑和皮肤。曲霉菌治疗：伏立康唑为首选，也可考虑两性霉素B(若考虑药物存在毒副作用或肾损害时可选择脂质体两性霉素B)治疗。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 隐球菌病是新生隐球菌所致的感染性疾病。隐球菌性脑膜炎是最常见的真菌性脑膜炎，可危及生命。隐球菌性脑膜炎的治疗可选择静脉应用两性霉素B联合氟胞嘧啶治疗2周后，再口服氟康唑8周，或直至培养转阴性。AIDS患者伴有局限的隐球菌感染，或患者不能耐受两性霉素B时，氟康唑可作为替代药物单独应用。免疫缺陷者隐球菌感染控制后，氟康唑可用于预防复发，直至免疫功能恢复。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 组织胞浆菌病：伊曲康唑可用于治疗免疫健全者的隐性非脑膜感染，包括慢性肺组织胞浆菌病;酮康唑是免疫健全者的另一可选药物。对爆发性或严重感染，首选静脉输注两性霉素B。在感染控制后，伊曲康唑可用于预防复发。免疫缺陷者易发生真菌感染，可能需预防性应用抗真菌药物。口服唑类抗真菌药是预防用药的选择。

　　21、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 咪康唑为咪唑类广谱抗真菌药。对浅部真菌和深部真菌均有抗菌作用。可局部用于治疗皮肤、黏膜真菌感染，疗效优于克霉唑和制霉菌素;口服可用于轻度食管真菌感染;静脉注射用于治疗多种深部真菌感染，可作为两性霉素B无效或不能耐受时的替代药;鞘内给药可用于治疗真菌性脑膜炎。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 利巴韦林对多种DNA和RNA病毒有效，为广谱抗病毒药。口服应与干扰素联用，治疗甲型和丙型肝炎患者;气雾疗法用于治疗甲型或乙型流感病毒;静脉给药用于流行性出血热或麻疹并发肺炎的患者;局部可用于带状疱疹、生殖器疱疹、单疱病毒角膜炎、流行性结膜炎，也可用于病毒引起的鼻炎、咽炎。

　　22、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 两性霉素B是治疗危重深部真菌感染的唯一有效药。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氨基糖苷类可与体液内的钙离子络合，降低组织内钙离子浓度，抑制节前神经末梢乙酰胆碱的释放并降低突触后膜对乙酰胆碱的敏感性，造成神经肌肉接头处传递阻断，由此可发生心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 克拉霉素属于大环内酯类抗生素可以治疗嗜肺军团菌、麦克达德军团菌或其他军团菌引起的肺炎及社区获得性肺炎。

　　23、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 按化学结构不同分类：(1)多烯类：两性霉素B、制霉菌素;(2)唑类：咪唑类，酮康唑;三唑类，伊曲康唑、伏立康唑;(3)丙烯胺类：特比萘芬;(4)棘白菌素类：卡泊芬净、阿尼芬净;(5)嘧啶类：氟胞嘧啶;(6)其他：灰黄霉素、阿莫罗芬、利拉萘酯，环吡酮胺等。

　　三、综合分析选择题

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢菌素类、青霉素类、糖肽类(万古霉素、去甲万古霉素)以及林可胺类(林克霉素、克林霉素)同属围术期预防性应用的抗菌药物，头孢类过敏，则考虑克林霉素和万古霉素，故选D。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 给药时机为术前0.5～2h。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 患者12岁，故要考虑是否适合用于未成年患者。选用抗菌药物时需考虑的因素不包括药物是否】

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 对头孢菌素、青霉素类过敏者，革兰阳性菌易感染者选用万古霉素;阴性菌易感染者选用氨曲南。因为诊断是脑膜炎，而克林霉素不能透过血-脑脊液屏障，故不能用于脑膜炎，所以要换药，脑脊液细菌培养结果为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，故可改用万古霉素。

　　2、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 尿液中的磺胺药易形成结晶，可引起结晶尿、血尿、疼痛和尿闭等症状。服用磺胺嘧啶时，应适当增加饮水量并同服等量的碳酸氢钠，以碱化尿液增加药物溶解度。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 据题意，可分析出是链霉素引起的过敏性休克。链霉素的过敏反应可引起皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多等，甚至引起严重过敏性休克，应引起警惕。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 链霉素发生过敏性休克，因链霉素可与钙离子络合，故于抢救时可静注10%葡萄糖酸钙10~20ml。

　　4、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 肺结核的治疗原则是“早期、联合、规律、全程、适量”。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 乙胺丁醇单用可产生耐药性，与其他抗结核药之间无交叉耐药性，常与其他抗结核药联用治疗各型结核病，特别是用异烟肼和链霉素治疗无效的患者。

　　5、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 肺结核的治疗原则是“早期、联合、规律、全程、适量”。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 乙胺丁醇单用可产生耐药性，与其他抗结核药之间无交叉耐药性，常与其他抗结核药联用治疗各型结核病，特别是用异烟肼和链霉素治疗无效的患者。

　　6、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 注意事项：(1)使用前应详细询问患者有无对β-内酰胺抗生素的过敏史。亚胺培南西司他丁静脉滴注不能与其他抗生素混合或直接加入其他抗生素中使用。(2)患过胃肠道疾病尤其是结肠炎的患者慎用。对在使用过程中出现腹泻的患者，应考虑抗生素相关性腹泻的可能。(3)静脉滴注可产生中枢神经系统的不良反应，如肌肉阵挛、精神错乱或癫痫发作。大多发生于已有中枢神经系统疾患的患者(如脑损害或有癫痫病史)和/或肾功能损害者。(4)肌酐清除率≤5ml/min的患者不应使用，除非在48h内进行血液透析。血液透析患者亦仅在使用亚胺培南西司他丁的益处大于诱发癫痫发作的危险性时才可考虑。(5)不适用于脑膜炎的治疗。(6)尚无足够的怀孕妇女使用本品的研究资料，只有考虑在对胎儿益处大于潜在危险的情况下，才能在妊娠期间给药。(7)在人乳中可测出亚胺培南，如确定有必要对哺乳期妇女使用本品时，患者需停止授乳。(8)尚无足够的临床资料可推荐用于3月龄以下的婴儿或肾功能损害(血肌酐>2mg/dl)的儿科患者。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氟康唑为肝药酶抑制剂，约80%以原形药物经肾排泄，半衰期约为25～30h，肾功能不全的患者明显延长。临床主要用于全身性或局部念珠菌、隐球菌等真菌感染以及预防易感人群真菌感染。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氟康唑的抗菌谱包括念珠菌、新型隐球菌、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢菌等，但对克柔念珠菌、光滑念珠菌和霉菌属不敏感。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氟康唑是肝药酶抑制剂。对合用氟康唑和利福平的患者，应考虑增加氟康唑的剂量。对同时口服磺酰脲类药(氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪和甲苯磺丁脲)的健康志愿者，氟康唑可延长这些药物的血清半衰期。糖尿病患者有可能同时使用氟康唑和口服磺酰脲类药，此时应警惕患者可能发生低血糖。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检査指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用氟康唑长期维持治疗以防止复发。多剂量接受氟康哇每日400mg或更高剂量治疗的患者禁止同时服用特非那定。

　　四、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 林可霉素类药属于时间依赖型抗菌药物，给药原则一般应按每日分次给药，使T>MIC%达到40%以上，从而达到满意的杀菌效果。对青霉素过敏或不宜用青霉素的患者用林可霉素替代。克林霉素不能透过血-脑脊液屏障，故不能用于脑膜炎。本类药具神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状，在合用时抗肌无力药的剂量应予调整。临床应用本类药物主要用于厌氧菌，包括脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌、放线菌等引起的腹腔和妇科感染，也用于敏感的革兰阳性菌引起的呼吸道、关节、软组织、骨组织和胆道等感染及败血症、心内膜炎等。

　　2、

　　【正确答案】 ACDE

　　【答案解析】 林可霉素类抗菌药物包括林可霉素及克林霉素。林可霉素由链霉菌产生，克林霉素是林可霉素的半合成衍生物，两者抗菌谱相同，但后者抗菌作用更强，口服吸收好，且毒性小。林可霉素类药抗菌谱包括需氧革兰阳性球菌及厌氧菌，其最主要的特点是对各类厌氧菌具有良好抗菌作用。但本类药物对革兰阴性杆菌(不是所有的革兰阴性菌)和肺炎支原体无效。林可霉素与克林霉素可呈完全交叉耐药，本类药与大环内酯类药也存在交叉耐药性。

　　3、

　　【正确答案】 BCE

　　【答案解析】 林可霉素类其主要特点是对革兰阳性菌或革兰阴性厌氧菌均有强大杀菌作用，尤其对产黑素类杆菌、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌以及梭杆菌的作用更为突出。

　　4、

　　【正确答案】 AD

　　【答案解析】 多黏菌素B和多黏菌素E的抗菌作用机制为药物插入到细菌细胞膜中，与外膜脂双层结构中外侧脂多糖区的脂质A结合，尤其能与外膜脂双层内侧磷脂酰-氨基乙醇结合，使细菌通透性屏障失效，导致细菌胞浆内容物外漏而死亡。是影响细胞膜而不是细胞壁。两性霉素B是多烯类抗真菌药，与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，改变细胞膜的通透性。

　　5、

　　【正确答案】 BCD

　　【答案解析】 多黏菌素B和多黏菌素E的抗菌作用机制为药物插入到细菌细胞膜中，与外膜脂双层结构中外侧脂多糖区的脂质A结合，尤其能与外膜脂双层内侧磷脂酰-氨基乙醇结合，使细菌通透性屏障失效，导致细菌胞浆内容物外漏而死亡。是影响细胞膜而不是细胞壁。红霉素是抑制细菌蛋白质的合成。

　　6、

　　【正确答案】 ACDE

　　【答案解析】 青霉素、头孢菌素、万古霉素属于繁殖期杀菌药，多黏菌素类属于静止期杀菌剂，氨基糖苷类繁殖期和静止期都可以杀菌。酰胺醇类属于速效抑菌剂，而不是杀菌剂。故选ACDE。

　　7、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 万古霉素的不良反应有：红颈综合征，过敏反应，耳毒性和肾毒性等。

　　8、

　　【正确答案】 DE

　　【答案解析】 酰胺醇类抗菌药物包括氯霉素及甲砜霉素，但氯霉素可引起严重骨髓抑制、再生障碍性贫血及灰婴综合征等严重不良反应，使其在应用上受到很大限制，仅在某些中枢神经系统感染、伤寒、副伤寒、厌氧菌感染及立克次体感染时作为可选药物。

 

　　9、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 酰胺醇类药与某些骨髓抑制剂合用，可增强骨髓抑制作用，抗肿瘤药、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等均属此类药。同时进行放射治疗时，亦可增强骨髓抑制作用，须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。

　　10、

　　【正确答案】 BC

　　【答案解析】 由于酰胺醇类药可抑制肝细胞微粒体酶的活性，导致乙内酰脲类抗癫痫药的代谢降低，或酰胺醇类可替代该类药的血清蛋白结合部位，均可使药物的作用增强或毒性增加，故当与本类药同用时或在其后应用须调整抗癫痫药的剂量。

　　11、

　　【正确答案】 BCDE

　　【答案解析】 氯霉素可以用于严重厌氧菌感染：如脆弱拟杆菌所致感染，尤其适用于病变累及中枢神经系统者，可与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染。

　　12、

　　【正确答案】 BCD

　　【答案解析】 酰胺醇类药的不良反应：罕见对骨髓造血功能抑制，如再生性障碍性贫血，以12岁以下学龄儿童较多见;溶血性贫血(发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足者)，长程治疗者可诱发出血倾向，可能与骨髓抑制、肠道菌群减少致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延长等有关。早产儿或新生儿大剂量应用，可引起致死性的“灰婴综合征”。偶见真菌感染、视力障碍、视神经炎、视神经萎缩、失明、失眠、幻听、幻觉、定向力障碍。

　　13、

　　【正确答案】 BCE

　　【答案解析】 氯霉素为广谱抗生素，有较强的组织、血脑屏障和血眼屏障穿透力;是敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物;不良反应较多，有些也比较严重;作用机制是与核蛋白体50s亚基结合，抑制蛋白质合成。所以此题选BCE。

　　14、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】 氯霉素是敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物，肠炎一般不宜应用，如病情严重，有合并败血症可能时仍可选用;

　　对于耐氨苄西林的B型流感嗜血杆菌脑膜炎或对青霉素过敏患者的奈瑟菌脑膜炎、敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎，氯霉素可作为选用药物之一。

　　对革兰阴性菌较革兰阳性菌为强，对革兰阳性菌作用弱于青霉素和四环素类;能有效地抑制立克次体、螺旋体、支原体等其他病原微生物;对分枝杆菌、真菌、衣原体、病毒和原虫无效。

　　15、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】 酰胺醇类药的不良反应：罕见对骨髓造血功能抑制，如再生性障碍性贫血，以12岁以下学龄儿童较多见;溶血性贫血(发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足者)，长程治疗者可诱发出血倾向，可能与骨髓抑制、肠道菌群减少致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延长等有关。早产儿或新生儿大剂量应用，可引起致死性的“灰婴综合征”(表现为呼吸困难、进行性血压下降、循环衰竭、皮肤苍白等)。偶见真菌感染、视力障碍、视神经炎、视神经萎缩、失明、失眠、幻听、幻觉、定向力障碍。

　　16、

　　【正确答案】 BCDE

　　【答案解析】 适应证：用于伤寒、副伤寒，败血症，脑膜炎等威胁生命的感染，还可用于立克次体感染：Q热等。

　　17、

　　【正确答案】 BCDE

　　【答案解析】 氟喹诺酮类药可引起心电图Q-T间期延长和尖端扭转性室性心律失常。其中由莫西沙星所引起Q-T间期延长的发生机制与折返有关，带来心脏复极化相关变化，因心肌细胞传导缓慢、心室复极不一致所引起。大环内酯类药物静脉滴注速度过快可发生心脏毒性，表现为心电图复极异常、心律失常、Q-T间期延长及尖端扭转型室性心动过速，甚至可发生晕厥或猝死。

　　18、

　　【正确答案】 AE

　　【答案解析】 氟喹诺酮类药的主要作用靶位在细菌的DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ，这是一种部分异构酶，共有4个亚单位，干扰DNA复制、转录和重组，从而影响DNA的合成而致细菌死亡。

　　19、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 喹诺酮类是迅速发展的人工合成抗菌药物，其抗菌谱广，抗菌作用强，口服吸收好，组织浓度高，与其他抗菌药物无交叉耐药性等优点，已成为治疗各种感染的常用药物。

　　20、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 对厌氧菌有效的药物有氟喹诺酮类药物、硝基咪唑类药物、亚胺培南，还有克林霉素等。

　　21、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 氟喹诺酮类可致肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂，可能与肌腱的胶原组织缺乏和缺血性坏死有关。有变态反应和光毒性，中枢神经系统的不良反应可能与氟喹诺酮类药对大脑中γ-氨基丁酸A受体键合有关，键合阻滞γ-氨基丁酸A而致中枢神经系统的过度兴奋。左氧氟沙星等可能致血糖紊乱。

　　22、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 作用机制：呋喃妥因敏感菌可将本药还原成能抑制乙酰辅A等多种酶的活性产物，进而干扰细菌代谢并损伤DNA。

　　23、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 呋喃唑酮与呋喃妥因在一定浓度下对毛滴虫、贾第鞭毛虫也有活性。临床主要用于细菌性痢疾等肠道感染。与肝毒性药合用，有增加肝毒反应的可能;与神经毒性药合用，有增加神经毒性的可能。建议与食物同服，以减少对胃肠道的刺激。应用呋喃唑酮期间和停药后5日内，禁止饮酒，以免引起“双硫仑样”反应。呋喃妥因长期应用6个月以上者，可能发生弥漫性间质性肺炎或肺纤维化，因此将长期预防应用需权衡利弊。

　　24、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 甲硝唑用于：(1)肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等)。(2)阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。(3)厌氧菌感染。

　　25、

　　【正确答案】 ACE

　　【答案解析】 质子泵抑制剂(XX拉唑)或者铋剂，加上甲硝唑、阿莫西林、克拉霉素三个抗菌药物中的任意两个药，是临床治疗幽门螺杆菌的有效用药，称为“胃三联”。

　　26、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 磺胺类药常见过敏反应;也表现有光敏反应、药物热、关节痛及肌痛、发热等血清病样反应。可出现中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症、再生障碍性贫血;缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者应用磺胺药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿，在新生儿和儿童中较为多见。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。少见肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。肾损伤可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶见间质性肾炎或肾小管坏死等严重反应。

　　27、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 磺胺类药物抗菌谱较广，包括脑膜炎奈瑟菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、沙眼衣原体、放线菌、奴卡菌、疟原虫等。但磺胺类对立克次体不仅不能抑制，反而刺激其生长。

　　28、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 磺胺类可引起溶血性贫血或再生障碍性贫血、粒细胞减少、血小板减少或白血病样反应。在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者易引起溶血性贫血。

　　29、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 甲氧苄啶的抗菌谱与磺胺相似，抗菌活性强于磺胺20～100倍，单用易耐药。与磺胺类药合用时，两者双重阻断细菌四氢叶酸的合成而产生显著的协同抑菌效应。甲氧苄啶的作用机制为抑制细菌二氢叶酸还原酶，导致四氢叶酸生成减少，因而阻止细菌核酸合成。

　　应用甲氧苄啶时，可出现白细胞减少、血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。用药期间应定期进行周围血象检查，在疗程长、用药量大、老年、营养不良及服用抗紫癜药者易出现叶酸缺乏症，如周围血白细胞或血小板等已明显减少则需停用。如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸。

　　30、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 静脉注射夫西地酸时不能与卡那霉素、庆大霉素、万古霉素、头孢噻啶或阿莫西林混合;亦不可与全血、氨基酸溶液或含钙溶液混合。当溶液的pH低于7.4时，会发生沉淀。

　　31、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 利福平抗菌谱广，对结核杆菌、麻风杆菌、革兰阳性菌尤其是耐药性金黄色葡萄球菌有强大的抗菌作用;对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。利福平抗菌作用强，对结核杆菌的抗菌强度与异烟肼相当，对繁殖期和静止期的细菌均有效;

　　利福平服药后便尿、唾液、汗液、痰液、泪液等排泄物均可显橘红色。有发生间质性肾炎的可能。

　　32、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】 异烟肼主要为肝脏毒性(轻度一过性肝损害如AST及ALT升高、黄疸等)及周围神经炎(多见于慢乙酰化者，且与剂量有明显关系),加用维生素B6虽可减少毒性反应，但也可影响疗效。肝毒性与本品的代谢产物乙酰肼有关，快乙酰化者乙酰肼在肝脏积聚增多，故易引起肝损害。其他毒性反应如兴奋、欣快感、失眠、丧失自主力、中毒性脑病或中毒性精神病则均属少见，视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶有报道。

　　33、

　　【正确答案】 BCDE

　　【答案解析】 A错在：结核杆菌对单用异烟肼易产生耐药性，临床应用时应与其他抗结核病药联合使用，以防止或延缓耐药性的产生，并增强抗结核病的疗效，缩短疗程。

　　34、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 异烟肼对结核分枝杆菌选择性高，作用强，对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用，异烟肼对结核分枝杆菌有高度选择性，抗菌作用强，在试管内0.025～0.05mg/L的浓度均可抑菌，较高浓度10mg/L对繁殖期细菌有杀菌作用。对静止期的结核杆菌，提高药物浓度或延长接触时间也可有杀菌作用。对细胞内外的结核杆菌具有同等的杀灭作用。　单用易产生耐药性，抗菌作用的机制是抑制分枝杆菌酸的合成，对其他的细菌无效;

　　异烟肼选择性作用于结核杆菌，具有强大的抗结核杆菌的作用，对细胞内、外的结核杆菌均有效。所以C是错误的，此题选ABDE

　　35、

　　【正确答案】 CDE

　　【答案解析】 第一线抗结核药：异烟肼、利福平及其类似物、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素;第二线抗结核药：新一代氟喹诺酮类药物(如莫西沙星、左氧氟沙星)、乙硫异烟胺、对氨基水杨酸、环丝氨酸、卷曲霉素、阿米卡星、卡那霉素等。

　　36、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 异烟肼在结核分枝杆菌的酶系统发挥作用。异烟肼选择性作用于结核分枝杆菌，对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用，因其穿透性强，故对细胞内外的结核杆菌均有作用，是全效杀菌剂。异烟肼单用适用于各型结核病的预防。

　　37、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 可发生光敏反应的抗菌药物：四环素类(多西、米诺、美他、地美)、氟喹诺酮类(司帕沙星)、林可霉素类(少见)、磺胺类、灰黄霉素、胺碘酮等。

　　38、

　　【正确答案】 ACDE

　　【答案解析】 两性霉素B用于治疗全身性深部真菌感染。氟康唑临床用于治疗深部真菌病，如隐球菌脑膜炎、心内膜炎等。酮康唑对多种浅部和深部真菌均有抗菌作用，为广谱抗真菌药。伊曲康唑属于三唑类广谱抗真菌药，对浅部、深部真菌感染均有抗菌作用，抗菌作用比酮康唑强。特比奈芬适用于指甲真菌病，皮损广泛的浅表皮肤真菌感染。如体股癣、手足癣、头癣。

　　39、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 两性霉素B抗菌谱广，对几乎所有的真菌均有抗菌作用。

　　本药对爆发性或严重感染，首选静脉输注两性霉素B，静脉滴注给药用于真菌性肺炎、心内膜炎、尿路感染等;鞘内注射用于真菌性脑膜炎;局部可用于治疗指甲、皮肤黏膜等浅部真菌感染。由于静脉用药毒性较大，在临床上本药也常用作导入疗法。

　　不良反应有肾脏的损伤。

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