答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 青霉素类用药后可发生严重的过敏反应，如过敏性休克(I型变态反应)和血清病型反应(Ⅲ型变态反应)。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 耐酸耐酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林，可口服，可耐酶，窄谱，作用没有青霉素强。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 青霉素类药主要用于革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌等感染，对革兰阴性杆菌作用弱;属于时间依赖型抗菌药物，几乎没有抗生素后效应和首剂现象;对繁殖期细菌作用明显，对静止期细菌影响较小。肌内注射区可发生周围神经炎。

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿莫西林与克拉霉素、质子泵抑制剂联合口服用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。

　　5、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林的注意事项：(1)哌拉西林在少数患者尤其是肾功能不全者可致出血，发生后应及时停药并予适当治疗;肾功能不全者应适当减量。(2)有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关肠炎者慎用。(3)哌拉西林不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。(4)妊娠期妇女仅在确有必要时使用本品。本品可少量由乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药可减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。

　　7、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 阿莫西林是广谱青霉素，主要作用于对青霉素敏感的革兰阳性菌以及部分革兰阴性杆菌。

　　8、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 螺旋体中梅毒螺旋体、钩端螺旋体、鼠咬热螺旋菌对青霉素高度敏感。青霉素对病毒、支原体、立克次体、真菌无效，对大多数革兰阴性杆菌不敏感。以下口诀可以参考：

　　废草上面长葡萄，

　　溶血链球可治好。

　　下治淋病上流脑，

　　白炭破产放心瞧。

　　勾搭梅毒鼠咬热，

　　青霉素都能治疗!

　　9、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林等抗铜绿假单胞菌青霉素，对革兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差，但对某些革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有抗菌活性。

　　10、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 青霉素G在室温下粉剂稳定，水溶液不稳定。口服易被胃酸破坏，吸收极少;青霉素为繁殖期杀菌药，对细菌的杀灭作用很强;青霉素的主要不良反应是过敏，严重时引起过敏性休克。

　　11、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿莫西林属于广谱青霉素类，对G-菌也有杀灭作用。耐酸、口服生物利用度高，但不耐酶，对耐药的金黄色葡萄球菌无效，对幽门螺杆菌作用较强，可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。

　　12、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 替莫西林对大多数β-内酰胺酶稳定，对产酶或耐庆大霉素的某些肠杆菌有较强的抗菌活性，而对革兰阳性菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌缺乏抗菌活性。抗革兰阴性杆菌的青霉素类主要有美西林、替莫西林。其他选项中，替卡西林和哌拉西林主要作用于铜绿假单胞菌，苯唑西林是耐酶青霉素。

　　13、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 甲氧西林属于耐酶青霉素，也耐酸;青霉素不耐酶也不耐酸;阿莫西林属于广谱青霉素，耐酸不耐酶;丙匹西林属于耐酸青霉素，但是不耐酶;羧苄西林不耐酸。

　　14、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 考查重点为半合成青霉素的抗菌谱。尤其是对革兰阴性菌的作用。美西林为主要用于革兰阴性菌，而对革兰阳性菌效果差。

　　15、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 G+菌(溶血性链球菌)引起的咽炎、扁桃体炎、蜂窝组织炎、猩红热等;肺炎链球菌引起的肺炎、脑膜炎;G+杆菌引起的白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽等;螺旋体感染引起的梅毒、钩端螺旋体病和回归热等，(大剂量);与链霉素联用于草绿色链球菌性心内膜炎;也可用于流行性脑脊髓膜炎(大剂量，不是首选)，淋病等。

　　16、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢菌素类药物可分为五代，第一代：注射用头孢唑林、头孢拉定，口服制剂头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等;第二代：注射用头孢呋辛、头孢替安，口服制剂有头孢呋辛酯、头孢丙烯等;第三代：注射用头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮，口服制剂头孢地尼、头孢克肟、头孢泊肟酯等(抗铜绿假单胞菌;第四代：注射用头孢吡肟、头孢吡罗、头孢克定等;第五代：超广谱抗生素有头孢洛林酯，头孢托罗，头孢吡普等。

　　17、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢菌素类的分代及各代抗菌药的作用特点：

　　对G+菌：第一代>第二代>第三代

　　对G-杆菌：第一代<第二代<第三代

　　β内酰胺酶稳定性：第一代<第二代<第三代

　　对肾毒性：第一代>第二代>第三代

　　第四代为广谱，对G+性、G-性菌、厌氧菌显示广谱的抗菌活性，作用强、不易抗药，半衰期长，无肾毒性。

　　18、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 第三代对革兰阴性菌、铜绿假单孢菌及厌氧菌均有较强的抗菌作用，血浆半衰期长，对肾基本无毒性，主要用于严重耐药甚至威胁生命的严重G-杆菌和阳性敏感菌感染。

　　19、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟，对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶大致相仿，对产AmpC酶的阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸杆菌和沙雷菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。

　　20、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 第一代头孢菌素

　　【抗菌作用】对革兰阳性球菌，如肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌等敏感，但对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)不敏感;第一代头孢菌素对革兰阳性菌作用比第二、三代强，但对革兰阴性杆菌作用弱;第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比第二、三代差;本类一些品种对肾脏有一定毒性。第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌等无效。

　　21、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 头孢哌酮为第三代头孢菌素，具有抗铜绿假单胞菌活性。

　　头孢拉定、头孢唑啉、头孢噻吩都属于一代头孢，头孢孟多属于二代头孢。

　　22、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 头孢他啶属于第三代头孢菌素，具有抗铜绿假单胞菌的作用，而头孢羟氨苄和头孢唑啉属于第一代头孢，头孢孟多和头孢克洛属于第二代头孢菌素。

　　23、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 第一代头孢菌素对革兰阳性菌作用比第二、三代强，但对革兰阴性杆菌作用弱;第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比第二、三代差;本类一些品种对肾脏有一定毒性。第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌等无效。

　　24、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，如红霉素、四环素、氟康唑、万古霉素、两性霉素B、环丙沙星、苯妥英钠、氯丙嗪、氨茶碱、维生素B、维生素C，并可与金属形成络合物，故一般应单独给药。

　　25、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 β-内酰胺类抗生素作用机制：这类抗生素作用相似，均能和青霉素结合蛋白(PBPs)结合，对抗其催化转肽作用，抑制转肽酶，从而阻滞细胞壁黏肽的合成，使处于繁殖态的细菌细胞壁合成缺损，因菌体内高渗，导致水分不断进入，造成菌体膨胀、破裂而死亡，对已合成细胞壁，处于静止期者作用弱，为繁殖期杀菌药。

　　26、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。

　　27、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氨曲南属窄谱抗菌药，对需氧革兰阴性菌有效，对革兰阳性菌和厌氧菌作用差，对肠杆菌科和铜绿假单胞菌作用佳，为氨基糖苷类替代品。

　　28、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氨曲南作为单酰胺菌素类的代表药，常作为氨基糖苷类抗菌药物的替代品使用。

　　29、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氨曲南是单酰胺菌素类β-内酰胺类抗菌药物，仅对需氧革兰阴性菌具有良好抗菌活性，不良反应少，与其他β-内酰胺类药物交叉过敏少。

　　30、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 青霉素类、头孢菌素类及其他β-内酰胺类抗菌药物的作用机制均相同，为与细菌细胞内膜上主要的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，使细菌细胞壁合成过程中的交叉连接不能形成，导致细菌细胞壁合成障碍，细菌溶菌死亡。

　　　二、配伍选择题

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 1.青霉素——赫氏反应、过敏性休克。

　　2.氨基糖苷类——耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断及过敏反应。

　　3.四环素类——二重感染(菌群交替症)，以真菌病(鹅口疮、肠炎)及抗生素相关性结肠炎(伪膜性肠炎)多见。

　　4.四环素——牙齿黄染(四环素牙)。

　　5.万古霉素、替考拉宁--“红人综合征”或“红颈综合征”。

　　6.磺胺类药—泌尿系统损害(结晶尿、蛋白尿及血尿等)。

　　7.氯霉素——灰婴综合症、再生障碍性贫血。

　　8.异烟肼——外周神经炎、四肢感觉异常、反射消失和肌肉轻瘫。

　　9.利福平---肝脏损害。

　　10.乙胺丁醇——视神经炎。

　　11.氨苯砜---砜综合征。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 青霉素的抗菌谱窄，对大多数革兰阴性菌无效。青霉素毒性小，除局部刺激外，主要是变态反应。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 第一代头孢菌素临床用于肺炎链球菌、化脓性链球菌、青霉素酶金黄色葡萄球菌(MRSA除外)及敏感的革兰阳性、革兰阴性菌引起的轻度、中度感染及尿路感染的治疗。肠球菌感染和脑膜炎不宜选用。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 第四代头孢菌素对革兰阳性菌、革兰阴性菌显示广谱抗菌活性;临床用于第三代头孢菌素耐药的革兰阴性杆菌引起的重症感染，可作为第三代头孢菌素的替代药。并可用中性粒细胞缺乏伴发热者的经验治疗。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 第三代头孢菌素对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一、二代弱;对革兰阴性杆菌包括肠杆菌、铜绿假单胞菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌，均有较强的抗菌作用;主要用于治疗重症耐药菌引起的感染，或用于敏感肠杆菌等革兰阴性杆菌，兼有厌氧菌和阳性菌的混合感染。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 青霉素对革兰阳性、革兰阴性球菌、螺旋体等有效，而对革兰阴性杆菌无效;阿莫西林属于广谱的半合成青霉素;哌拉西林对铜绿假单胞菌有效;甲氧西林属于耐酶青霉素，也耐酸，对耐酶的金葡菌有效;美西林属于抗革兰阴性杆菌青霉素，对革兰阳性菌作用差。

　　4、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 β-内酰胺类为繁殖期杀菌药。磺胺嘧啶和氯霉素属抑菌药。异烟肼只用于抗结核杆菌，为窄谱抗菌药。静止期杀菌药为氨基糖苷类、多黏菌素等，庆大霉素为氨基糖苷类抗生素。氯霉素低浓度抑菌，高浓度杀菌，而磺胺药主要是抑制细菌生长繁殖。最终杀灭细菌还要靠机体的防御功能。四环素属于快速抑菌药。

　　5、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 考查重点是青霉素及半合成青霉素的抗菌谱。青霉素G对G+、G-球菌、螺旋体等有效，氨苄西林对G-杆菌有效，羧苄西林主要用于铜绿假单胞菌，甲氧西林耐酸、耐酶、对耐药金黄色葡萄球菌有效，氨苄西林、阿莫西林属于广谱青霉素类。

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 按照青霉素的来源，可将青霉素类分为天然青霉素类、半合成青霉素类两个大类。后者又可以按照抗菌谱、对青霉素酶的耐药性以及是否可以口服(耐酸)等特性，再分为下列类型：(1)口服耐酸青霉素，如青霉素V。(2)耐青霉素酶青霉素类，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林。(3)广谱青霉素类，如氨苄西林，阿莫西林。(4)抗铜绿假单胞菌青霉素类，如羧苄西林、哌拉西林。(5)抗革兰阴性杆菌青霉素类，如美西林、替莫西林。

　　7、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 青霉素为以下感染的首选药：①溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等;②肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等;③不产青霉素酶葡萄球菌感染;④炭疽;⑤破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染;⑥梅毒(包括先天性梅毒);⑦钩端螺旋体病;⑧回归热;⑨白喉;⑩青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 左氧氟沙星用于敏感细菌感染所致的中、重度感染：(1)呼吸系统感染：包括敏感革兰阴性杆菌所致急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿)。(2)泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。(3)生殖系统感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑)、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。(4)皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛脓肿等。(5)肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。(6)败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。(7)其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 第一线抗结核药：异烟肼、利福平及其类似物、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素;第二线抗结核药：新一代氟喹诺酮类药物(如莫西沙星、左氧氟沙星)、乙硫异烟胺、对氨基水杨酸、环丝氨酸、卷曲霉素、阿米卡星、卡那霉素等。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 第三代头孢菌素对铜绿假单胞菌疗效较强。

　　8、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 青霉素类药物的不良反应“赫氏反应”亦称“吉海反应”，有寒战、高热等症状。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氨基糖苷类药物最常见的不良反应是耳毒性、肾毒性，庆大霉素是氨基糖苷类药物。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 “二重感染牙齿黄”是四环素类常见不良反应。

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 按照青霉素的来源，可将青霉素类分为天然青霉素类、半合成青霉素类两个大类。天然青霉素G不耐酸，一般不口服，半合成青霉素又可以按照抗菌谱、对青霉素酶的耐药性以及是否可以口服(耐酸)等特性，再分为下列类型：(1)口服耐酸青霉素，如青霉素V。(2)耐青霉素酶青霉素类，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林。(3)广谱青霉素类，如氨苄西林，阿莫西林。(4)抗铜绿假单胞菌青霉素类，如羧苄西林、哌拉西林。(5)抗革兰阴性杆菌青霉素类，如美西林、替莫西林。

　　10、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 碳青霉烯类药物是抗菌谱最广的β-内酰胺类药物，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、需氧菌、厌氧菌均有很强的抗菌活性。本类药物对各种β-内酰胺酶高度稳定，细菌对本类药物与青霉素类和头孢菌素类间一般无交叉耐药性。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 第一代头孢菌素对革兰阳性菌包括耐青霉素金黄色葡萄球菌的抗菌作用较第二代略强，显著超过第三代，对革兰阴性杆菌较第二、三代弱。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 第三代头孢菌素对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一、二代弱，对革兰阴性菌包括肠杆菌、铜绿假单胞菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌均有较强的抗菌作用。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 第四代头孢菌素，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性。

　　11、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氨曲南常作为氨基糖苷类的替代品，与氨基糖苷类合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌属的作用。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 碳青霉烯抗生素类(美罗培南、亚胺培南)是迄今已知的抗菌药物中抗菌谱最广、抗菌作用最强、对β-内酰胺酶高度稳定的一类抗生素。此类药物对常见的需氧菌、厌氧菌均有抗菌作用，还有良好的PAE，对头孢菌素耐药菌也有良好的抑杀作用。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 他唑巴坦属于β内酰胺酶抑制剂，可以和β内酰胺类抗生素合用。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 替莫西林对大多数β-内酰胺酶稳定，对革兰阳性菌缺乏活性，临床主要用于敏感革兰阴性菌所导致的尿路和软组织感染。

　　12、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 庆大霉素是治疗各种革兰阴性杆菌的主要药物，尤其是对沙雷菌属，为氨基糖苷类中的首选药。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 链霉素临床首选用于治疗土拉菌病和鼠疫，特别是与四环素联合用药已成为目前治疗鼠疫的最有效手段。

　　13、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题考察各个药物效果较好的细菌感染类型，注意对应记忆。

　　14、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 红霉素可用于治疗军团菌病，肺炎支原体肺炎，肺炎衣原体肺炎，其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染等。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 杆菌肽和多粘菌素类中的某些品种分子中也含有多肽结构，属多肽类抗菌药物。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 万古霉素主要用于耐药金黄色葡萄球菌或对β-内酰胺类抗菌药物过敏的严重感染。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 林可霉素类抗菌药物是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药。

　　15、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 阿奇霉素适应证：对肺炎支原体作用为本类药中最强。

　　头孢哌酮第三代头孢。

　　万古霉素适应证：G+性菌作用强，可用于耐甲氧西林的葡萄球菌感染。

　　克林霉素适应证：用于革兰阳性菌引起的各种感染和厌氧菌严重感染。

　　16、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 克拉霉素与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。可与奥美拉唑-替硝唑合用，是临床常用的三联疗法治疗胃溃疡的药物之一。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 克林霉素抗菌谱包括需氧革兰阳性球菌及厌氧菌，其最主要的特点是对各类厌氧菌具有良好抗菌作用，包括梭状芽孢杆菌属、丙酸杆菌属、双歧杆菌属、类杆菌属、奴卡菌属及放线菌属，尤其是对产黑素类杆菌、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜梭菌以及梭杆菌的作用更为突出。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 红霉素对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有一定的抗菌活性。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 万古霉素可用于对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染。

　　17、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 四环素可用于治疗立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、落基山热、恙虫病和Q热。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 梅毒首选青霉素。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 链霉素可与其他抗结核药联合用于结核分枝杆菌所致各种结核病的初治病例，或其他敏感分支杆菌感染。

　　【该题针对“四环素类抗菌药物”知识点进行考核】

　　【答疑编号101045970,点击提问】

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氯霉素可用于伤寒和副伤寒的治疗。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 红霉素可用于治疗沙眼衣原体结膜炎。

　　18、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 四环素类药与抗酸剂如碳酸氢钠合用时，可使前者吸收减少，活性减低。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 麦角生物碱或其衍生物与四环素类同时给药时，会增加麦角中毒的风险。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 因四环素类药可降低血浆凝血酶原活性，故接受抗凝药治疗者需要调整抗凝血药的剂量。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 四环素类药与其他肝毒性药(抗肿瘤药)合用时可加重肝损害。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 四环素类药与钙剂、镁剂或铁剂合用，可与四环素类药形成不溶性络合物，使口服吸收率减少。

　　19、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 四环素类药物与30s亚基结合，抑制蛋白质合成。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 多粘菌素作用机制是影响细胞膜的通透性，属于多肽类的抗菌药。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 万古霉素是治疗耐甲氧西林金葡菌感染的首选药物。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 林可霉素体内分布广泛，骨组织可达更高浓度，是治疗金黄色葡萄球菌所致骨髓炎的首选药物。

　　20、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 大多数细菌对林可霉素和克林霉素存在完全交叉耐药性。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 快速静脉输注万古霉素时，后颈部、上肢及上身出现极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压等特征性症状，称为“红人综合征”或“红颈综合征”。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 红霉素口服经肠道吸收，但易被胃酸破坏，临床一般采用其肠溶或酯化物制剂，包括琥乙红霉素、依托红霉素和乳糖酸红霉素等。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 克拉霉素主要用于敏感菌引起的感染，与奥美拉唑-替硝唑三联治疗胃溃疡，有效率较高。

　　21、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 林可霉素类与氨苄西林、卡那霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可产生配伍禁忌。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 林可霉素类与氯霉素、大环内酯类药竞争细菌核糖体的结合部位而相互抵抗，不宜合用。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 林可霉素类药具神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状，在合用时抗肌无力药的剂量应予调整。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 林可霉素类与麻醉性镇痛药合用，本类药的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能，故必须对患者进行密切观察或监护。

　　22、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 此题考查抗菌药物的分类，注意记忆。

　　23、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氯霉素可引起骨髓造血功能抑制，严重损害骨髓造血机能。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氟喹诺酮类可致肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂，可能与肌腱的胶原组织缺乏和缺血性坏死有关。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 四环素类可与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。

　　24、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氟喹诺酮类药的主要作用靶位在细菌的DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ，这是一种部分异构酶，共有4个亚单位，干扰DNA复制、转录和重组，从而影响DNA的合成而致细菌死亡。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 甲硝唑具有强大的杀灭滴虫作用，但不影响阴道正常菌群的生长，为治疗阴道滴虫病的首选药物;对组织内及肠腔内阿米巴滋养体有杀灭作用;对革兰阴性和阳性厌氧菌均有抑制作用;抗菌机制是甲硝唑的硝基可被厌氧菌还原产生细胞毒物质，抑制了敏感菌的DNA合成，使细菌死亡。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 耐酶青霉素类主要有：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林。本类药物耐酸，可口服，对青霉素敏感株的抗药活性低于青霉素，但对产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌有效，临床主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染，如败血症、心内膜炎、肝脓肿等。

　　25、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 硝基呋喃类药物属广谱抗菌药，细菌对之不易产生耐药性，口服吸收差，血浆药物浓度低。本类药物包括呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 硝基咪唑类抗菌药物有甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。

　　26、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 链霉素对繁殖期和静止期细菌均有杀菌作用，在碱性环境下作用增强，对阳性球菌和阴性杆菌均有良好的抗菌后效应。

　　27、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物是磺胺嘧啶。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 治疗所致成人伤寒、副伤寒的应选药物是喹诺酮类药。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋光学异构体，临床用量为氧氟沙星的1/2。

　　28、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者应用磺胺药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿，在新生儿和儿童中较为多见。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 新生儿肝脏缺乏葡萄糖醛酸转移酶，服氯霉素可出现灰婴综合征。

　　29、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 磺胺嘧啶为防治流行性脑膜炎的首选药。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 立克次体感染选四环素类抗生素。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 两性霉素B是可抗深部真菌感染的多烯类抗真菌药。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 庆大霉素抗菌谱广，除链霉素外对葡萄球菌属、需氧革兰阴性杆菌均有良好抗菌作用，多数品种对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性。

　　30、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 利奈唑胺与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂合用时，可能发生5-羟色胺综合征。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 夫西地酸与他汀类药联合使用可能导致血浆中两者药物浓度的显著升高，引起肌酸激酶水平升高，有引发横纹肌溶解症、肌肉无力和疼痛的风险。因此，不能与他汀类药联合使用。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 四环素类如：多西环素、米诺环素、美他环素等有光敏反应。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 服用甲硝唑期间饮酒可发生双硫仑样反应。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 服用甲硝唑期间饮酒可发生双硫仑样反应。

　　31、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 糖皮质激素、盐皮质激素、抗凝血药等药物与利福平合用时，由于利福平诱导肝微粒体酶活性，可使糖皮质激素等药物药效减弱。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 乙胺丁醇常见不良反应为视物模糊、咽痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小(易发生视神经炎)。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 对氨基水杨酸钠的不良反应常见食欲减退、腹痛、腹泻、瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多。少见胃溃疡及出血、尿痛或排尿烧灼感(结晶尿)、血尿、蛋白尿、肝功能损害及粒细胞计数减少。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 链霉素为氨基糖苷类抗生素，会造成耳神经细胞组织损害，从而产生耳毒性。

　　32、

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 乙胺丁醇治疗量的不良反应少，长期大量用药可导致视神经炎，表现为视力下降、视野缩小、中央或周围出现盲点。

　　对氨基水杨酸毒性低，但不良反应发生率可高达10%～30%，胃肠刺激症状较常见。

　　吡嗪酰胺抑制尿酸的排泄，可诱发痛风，有痛风病史者慎用。

　　33、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 利福平的抗菌作用机制是特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍其mRNA的合成，而对人细胞的此酶则无影响。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 异烟肼的抗菌作用机制是抑制分枝菌酸的合成，从而使细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。分枝菌酸为结核分枝杆菌细胞壁的重要成分，为分枝杆菌的专有成分，故异烟肼选择性抗结核分枝杆菌而对其他微生物几乎无作用。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本组题目考查各个药物的作用机制;注意链霉素属于氨基糖苷类抗菌药，其作用机制是抑制蛋白质的的合成。

　　34、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 对氨基水杨酸的化学结构与对氨基苯甲酸相似，对氨基水杨酸可竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，使二氢叶酸合成障碍而抑制结核分枝杆菌的生长。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 利福平的抗菌作用机制是特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍其mRNA的合成，而对人细胞的此酶则无影响。

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氯霉素的抗菌作用原理是抑制蛋白质合成。

　　35、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 咪康唑为咪唑类广谱抗真菌药。对浅部真菌和深部真菌均有抗菌作用。可局部用于治疗皮肤、黏膜真菌感染，疗效优于克霉唑和制霉菌素;口服可用于轻度食管真菌感染;静脉注射用于治疗多种深部真菌感染，可作为两性霉素B无效或不能耐受时的替代药;鞘内给药可用于治疗真菌性脑膜炎。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 利巴韦林对多种DNA和RNA病毒有效，为广谱抗病毒药。口服应与干扰素联用，治疗甲型和丙型肝炎患者;气雾疗法用于治疗甲型或乙型流感病毒;静脉给药用于流行性出血热或麻疹并发肺炎的患者;局部可用于带状疱疹、生殖器疱疹、单疱病毒角膜炎、流行性结膜炎，也可用于病毒引起的鼻炎、咽炎。

　　三、综合分析选择题

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 患者症状是过敏性休克现象，故选B。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 过敏反应与剂量和给药方式无关。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 过敏性休克首选肾上腺素，无法控制症状，再加糖皮质激素配合治疗。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 青霉素的过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 青霉素过敏反应是由于抗原与抗体在致敏细胞上的相互作用而引起的。当青霉素配置一段时间再使用时，青霉素即可溶解在水溶液中并很快分解，经过分子重排形成青霉烯酸。这类物质为一种半抗原，当进入人体后可与人体蛋白结合形成青霉烯酸蛋白及青霉噻唑蛋白而成为全抗原，青霉素溶液在储存过程中产生高分子聚合体，也能与抗体蛋白质结合成全抗原，这些都是致敏物质，当遇到过敏体质的患者时即可发生过敏反应。所以，应在使用注射液前配制，不宜放置过久。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 皮试过敏者不可使用青霉素，所以要先皮试，皮试阳性则不可使用，换其他药物代替治疗，而不是注射前预备急救药物抢救。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。是临床治疗草绿色链球菌心内膜炎的首选用药。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 青霉素类与氨基糖苷类抗菌药物混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置于同一容器内给药。

　　4、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 阿奇霉素属于浓度依赖型抗菌药物，应尽量减少给药次数，达到满意杀菌效果的同时降低不良反应。故应该根据其半衰期制定给药方案。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 大环内酯类抗菌药物系由14～16个碳骨架的大环内酯部分和1～3个脱氧糖组成的一类抗菌药物。红霉素等14元环的大环内酯类抗菌药物为第一代;第二代新品种有克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等;在红霉素结构中引入酮基得到的大环内酯类衍生物为第三代，如泰利霉素。

　　5、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 妊娠期患者抗菌药物的应用需考虑药物对母体和胎儿两方面的影响，四环素类、喹诺酮类等对胎儿有致畸或明显毒性作用，应避免使用。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 金黄色葡萄球菌感染引起的脓肿、菌血症、心内膜炎、肺炎、蜂窝织炎等首选青霉素。若是金黄色葡萄菌感染引起的骨髓炎则首选克林霉素。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 青霉素、头孢菌素对母体和胎儿均无明显影响，也无致畸作用，可选用，青霉素过敏者可改用头孢菌素，但要注意也要在皮试后使用。

　　6、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 四环素抗菌谱广，包括革兰阳性、阴性需氧菌和厌氧菌，立克次体，螺旋体，支原体及衣原体等，对阳性菌的抑制作用强于阴性菌，对某些原虫也有抑制作用，可用于治疗多种感染性疾病，尤其适用于立克次体、支原体、衣原体感染。当然，此题若是选项有红霉素，红霉素是比四环素更好的选择(用于肺炎支原体感染)。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 四环素类药物的不良反应：可致肠道菌群失调，轻者引起维生素缺乏，严重时可见到由白色念珠菌和其他耐药菌引起的二重感染，亦可发生难辨梭菌性抗生素相关性腹泻。大剂量或长期使用均可能发生肝毒性，严重者可引起肝细胞变性，肝功能不全者和妊娠后期妇女更易发生肝毒性。四环素类可与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。

　　7、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢菌素类、青霉素类、糖肽类(万古霉素、去甲万古霉素)以及林可胺类(林克霉素、克林霉素)同属围术期预防性应用的抗菌药物，头孢类过敏，则考虑克林霉素和万古霉素，故选D。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 给药时机为术前0.5～2h。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 患者12岁，故要考虑是否适合用于未成年患者。选用抗菌药物时需考虑的因素不包括药物是否经肾脏排泄。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 对头孢菌素、青霉素类过敏者，革兰阳性菌易感染者选用万古霉素;阴性菌易感染者选用氨曲南。因为诊断是脑膜炎，而克林霉素不能透过血-脑脊液屏障，故不能用于脑膜炎，所以要换药，脑脊液细菌培养结果为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，故可改用万古霉素。

　　8、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 尿液中的磺胺药易形成结晶，可引起结晶尿、血尿、疼痛和尿闭等症状。服用磺胺嘧啶时，应适当增加饮水量并同服等量的碳酸氢钠，以碱化尿液增加药物溶解度。

　　9、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 据题意，可分析出是链霉素引起的过敏性休克。链霉素的过敏反应可引起皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多等，甚至引起严重过敏性休克，应引起警惕。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 链霉素发生过敏性休克，因链霉素可与钙离子络合，故于抢救时可静注10%葡萄糖酸钙10~20ml。

　　10、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 肺结核的治疗原则是“早期、联合、规律、全程、适量”。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 乙胺丁醇单用可产生耐药性，与其他抗结核药之间无交叉耐药性，常与其他抗结核药联用治疗各型结核病，特别是用异烟肼和链霉素治疗无效的患者。

　　11、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 注意事项：(1)使用前应详细询问患者有无对β-内酰胺抗生素的过敏史。亚胺培南西司他丁静脉滴注不能与其他抗生素混合或直接加入其他抗生素中使用。(2)患过胃肠道疾病尤其是结肠炎的患者慎用。对在使用过程中出现腹泻的患者，应考虑抗生素相关性腹泻的可能。(3)静脉滴注可产生中枢神经系统的不良反应，如肌肉阵挛、精神错乱或癫痫发作。大多发生于已有中枢神经系统疾患的患者(如脑损害或有癫痫病史)和/或肾功能损害者。(4)肌酐清除率≤5ml/min的患者不应使用，除非在48h内进行血液透析。血液透析患者亦仅在使用亚胺培南西司他丁的益处大于诱发癫痫发作的危险性时才可考虑。(5)不适用于脑膜炎的治疗。(6)尚无足够的怀孕妇女使用本品的研究资料，只有考虑在对胎儿益处大于潜在危险的情况下，才能在妊娠期间给药。(7)在人乳中可测出亚胺培南，如确定有必要对哺乳期妇女使用本品时，患者需停止授乳。(8)尚无足够的临床资料可推荐用于3月龄以下的婴儿或肾功能损害(血肌酐>2mg/dl)的儿科患者。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氟康唑为肝药酶抑制剂，约80%以原形药物经肾排泄，半衰期约为25～30h，肾功能不全的患者明显延长。临床主要用于全身性或局部念珠菌、隐球菌等真菌感染以及预防易感人群真菌感染。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氟康唑的抗菌谱包括念珠菌、新型隐球菌、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢菌等，但对克柔念珠菌、光滑念珠菌和霉菌属不敏感。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氟康唑是肝药酶抑制剂。对合用氟康唑和利福平的患者，应考虑增加氟康唑的剂量。对同时口服磺酰脲类药(氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪和甲苯磺丁脲)的健康志愿者，氟康唑可延长这些药物的血清半衰期。糖尿病患者有可能同时使用氟康唑和口服磺酰脲类药，此时应警惕患者可能发生低血糖。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检査指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用氟康唑长期维持治疗以防止复发。多剂量接受氟康哇每日400mg或更高剂量治疗的患者禁止同时服用特非那定。

　　四、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 青霉素类用药后可发生严重的过敏反应，大量应用青霉素类钠盐可造成高钠血症，并致心力衰竭，少数患者还可出现低血钾、代谢性碱中毒等，在肾功能或心功能不全者中尤易发生。大量应用青霉素类钾盐时，可发生高钾血症或钾中毒反应。肌内注射区可发生周围神经炎。大剂量应用时可因脑脊液药物浓度过高而引起青霉素脑病(表现为肌肉阵挛、抽搐、昏迷等)，此反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。少数有凝血功能缺陷的患者，大剂量用药可干扰凝血机制，导致出血倾向。长期、大剂量用药可致菌群失调，出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状(寒战、咽痛、心率加快)加剧，称为吉海反应(亦称赫氏反应)。

　　2、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 D——四环素类;E——半合成青霉素、氨基糖苷类。

　　3、

　　【正确答案】 ACD

　　【答案解析】 β-内酰胺类抗生素包括：青霉素类、头孢菌素类、头霉素类(头孢西丁、头孢美唑)、碳青霉素类(亚胺培南、美罗培南等)、单酰胺菌素类(氨曲南)、氧头孢烯类(拉氧头孢、氟氧头孢)。

　　4、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 β-内酰胺类抗生素包括：青霉素类、头孢菌素类、头霉素类(头孢西丁、头孢美唑)、碳青霉素类(亚胺培南、美罗培南等)、单酰胺菌素类(氨曲南)、氧头孢烯类(拉氧头孢、氟氧头孢)。

　　5、

　　【正确答案】 BC

　　【答案解析】 β-内酰胺类属于繁殖期杀菌药物为。红霉素和四环素属于抑菌药，氧氟沙星属于人工合成抗菌药。

　　6、

　　【正确答案】 BCD

　　【答案解析】 耐酶青霉素类主要有：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林。本类药物耐酸，可口服，对青霉素敏感株的抗药活性低于青霉素，但对产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌有效，临床主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染，如败血症、心内膜炎、肝脓肿等。一般认为双氯西林吸收和对耐药金黄色葡萄球菌作用最好，氟氯西林和氯唑西林次之，苯唑西林较差。对严重金黄色葡萄球菌感染宜注射给药。

　　7、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 青霉素对革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌以及各种螺旋体均有很强的杀菌作用。但对革兰阴性杆菌的抗菌作用较弱，需加大剂量才有效。对放线菌及部分拟杆菌也有作用。

　　8、

　　【正确答案】 ABE

　　【答案解析】 废草上面长葡萄，

　　溶血链球可治好。

　　下治淋病上流脑，

　　白炭破产放心瞧。

　　勾搭梅毒鼠咬热，

　　青霉素都能治疗!

　　9、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 为防止青霉素的各种过敏反应，应避免局部应用，并详细询问过敏史，进行青霉素皮肤过敏实验，反应阳性者禁用。应警惕个别人在皮试过程中出现休克，一旦发生过敏性休克，立即皮下或肌注0.1%肾上腺素0.5～1.0ml，严重者应稀释后缓慢静注或滴注，必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药，以增加疗效，防止复发。

　　10、

　　【正确答案】 BC

　　【答案解析】 繁殖期杀菌类(β内酰胺类)：包括青霉素类和头孢菌素类，还有个万古霉素。

　　11、

　　【正确答案】 BE

　　【答案解析】 头孢拉定和头孢氨苄是第一代头孢菌素、头孢呋辛是第二代头孢菌素。第三代头孢菌素注射品种主要有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶和头孢哌酮等;口服制剂主要有头孢克肟、头孢泊肟酯等。

　　12、

　　【正确答案】 BCD

　　【答案解析】 第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌活性较第一代略差或相仿，对革兰阴性菌的抗菌活性较第一代强，较第三代弱。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效;对多种β-内酰胺酶较稳定;对肾脏毒性较第一代小;临床可用于革兰阴性和阳性敏感细菌的各种感染。

　　13、

　　【正确答案】 CDE

　　【答案解析】 头孢菌素对繁殖期的细菌有杀菌作用。头孢菌素与青霉素一样具有β-内酰胺环。头孢菌素具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少、对β-内酰胺酶稳定等优点，但与青霉素有部分交叉过敏性和交叉耐药现象。

　　14、

　　【正确答案】 ACDE

　　【答案解析】 第三代头孢菌素对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一、二代弱，对革兰阴性菌包括肠杆菌、铜绿假单胞菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌均有较强的抗菌作用，对流感杆菌、淋球菌具有良好的抗菌活性;对β-内酰胺酶高度稳定;血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中;对肾脏基本无毒性;适用于严重革兰阴性及敏感阳性菌的感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。

　　15、

　　【正确答案】 BCE

　　【答案解析】 一些药物如头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫等神经系统反应。

　　16、

　　【正确答案】 CE

　　【答案解析】 五代头孢的特点

　　G+菌G-菌对β-内酰胺酶肾毒性

　　头孢菌素第一代强弱不稳定大

　　第二代不如第一代增强较稳定较小

　　第三代弱强，铜绿假单胞菌有效高度稳定基本无

　　第四代强稳定无

　　第五代超广谱——超完美

　　17、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 头孢菌素类典型不良反应：常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。可发生可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。一些药物如头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫等神经系统反应。长期、大量应用(或联合应用β-内酰胺酶抑制剂)可致抗生素相关性腹泻、二重感染等。

　　18、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 含有甲硫四氮唑、甲硫三嗪侧链的头孢菌素类可发生双硫仑样反应，氯霉素、硝基呋喃类、硝基咪唑类等也可发生双硫仑样反应，四环素没有双硫仑样反应。

　　19、

　　【正确答案】 ABE

　　【答案解析】 头孢哌酮是第三代头孢菌素。第三代头孢菌素对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一、二代弱，对革兰阴性菌包括肠杆菌、铜绿假单胞菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌均有较强的抗菌作用，对流感杆菌、淋球菌具有良好的抗菌活性;对β-内酰胺酶高度稳定;血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中;对肾脏基本无毒性;适用于严重革兰阴性及敏感阳性菌的感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。

　　20、

　　【正确答案】 DE

　　【答案解析】 舒巴坦单用仅对淋球菌和脑膜炎球菌有效。亚胺培南和美洛培南为广谱抗菌药，对厌氧菌有效。甲硝唑对所有厌氧球菌、革兰阴性厌氧杆菌和革兰阳性厌氧芽胞杆菌均有较强的杀灭作用。

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