答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄，因而无降血尿酸的作用，一般对慢性痛风无效。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用;其也属于抗癌药，通过抑制细胞的有丝分裂，治疗白血病、乳腺癌等。

　　3、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　别嘌醇为次黄嘌呤异构体，是目前临床上常用的能抑制尿酸合成的药物。

　　4、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　阿司匹林的不良反应包括：①胃肠道反应。最常见，溃疡病禁用。②凝血障碍。严重肝损害、低凝血酶原血症及维生素K缺乏者禁用。③变态反应。④阿司匹林哮喘。⑤水杨酸反应。头痛、眩晕等。⑥瑞夷(Reye)综合征。

　　5、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　A.吗啡——阿片生物碱类镇痛药

　　B.氯丙嗪——二甲胺类抗精神病药

　　C.美沙酮——人工合成镇痛药

　　D.氟哌啶醇——丁酰苯类抗精神病药

　　E.阿司匹林——非选择性环氧酶抑制药

　　6、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　A.保泰松——可引起胃肠道刺激或不适，恶心，便秘，胃肠溃疡。

　　B.甲芬那酸——胃肠道反应较常见，如腹部不适、胃烧灼感、食欲下降、恶心、腹痛、腹泻、消化不良。严重者可引起消化性溃疡。

　　C.吲哚美辛——常见的有恶心呕吐、腹痛、腹泻、加重或诱发溃疡甚至出血。宜饭后服用。

　　D.阿司匹林——消化道反应最为常见。阿司匹林抑制COX-1，干扰PGs(主要为PGE2)合成，刺激胃黏膜，引起上腹不适，胃灼痛，甚至诱发或加重溃疡和出血。

　　E.对乙酰氨基酚——治疗量不良反应较少，可引起恶心、呕吐。

　　综合上述对乙酰氨基酚消化道反应较少，选E。

　　7、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　对乙酰氨基酚的解热镇痛作用缓和持久，强度与阿司匹林相似，但抗炎、抗风湿作用很弱，仅在超过镇痛剂量时才有一定抗炎作用，其原因未明，有人认为炎症区域高浓度的过氧化物削弱了其抑制COX的作用。近年有报道认为，这可能与对乙酰氨基酚对中枢COX的抑制作用选择性相对较高有关。对血小板及凝血时间无明显影响。临床用于感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛等。因无明显胃肠刺激，适合于阿司匹林过敏、消化性溃疡、阿司匹林诱发哮喘等不宜使用阿司匹林的头痛发热患者。由于不良反应相对较少，不诱发溃疡和瑞夷综合征，被世界卫生组织推荐为小儿首选解热镇痛药，成人也普遍应用。消费量在我国处于解热镇痛药首位。本药不能单独用于抗炎或抗风湿治疗。

　　8、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　布洛芬可用于缓解各种慢性关节炎的关节肿痛症状;治疗各种软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等;急性疼痛，如手术后、创伤后、劳损后、原发性疼痛、牙痛、头痛等;有解热作用。布洛芬有片剂、胶囊剂、缓释胶囊剂、口服液、混悬液、滴剂、软膏剂几种剂型。

　　9、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　NSAID类所致不良反应的严重性差别较大，其中以胃肠道不良反应最为常见。另外，阿司匹林有凝血障碍，一般治疗量即可抑制血小板聚集而延长出血的时间。

　　10、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　少数患者服用本品或其他NSAIDs后可诱发哮喘，称为“阿司匹林性哮喘”，它不是以抗原-抗体反应为基础的变态反应，其发生原因是由于本品抑制了花生四烯酸代谢过程中的环氧酶途径，PG合成受阻，而对脂氧酶无抑制作用，可造成脂氧酶代谢产物白三烯等增多，导致支气管痉挛引发哮喘。

　　11、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　与其他非甾体抗炎药相比，乙酰苯胺类药抗炎效果较弱。代表药对乙酰氨基酚。

　　二、配伍选择题

　　1、

　　<1>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　对乙酰氨基酚的解热镇痛作用缓和持久，强度与阿司匹林相似，但抗炎、抗风湿作用很弱，仅在超过镇痛剂量时才有一定抗炎作用。

　　<2>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　布洛芬临床常用其缓释制剂。

　　<3>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　阿司匹林可抑制血栓形成，临床常用做抗血栓治疗药。

　　2、

　　<1>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　对乙酰氨基酚解热镇痛作用强，不良反应小，对血小板和凝血时间无明显影响、不诱发溃疡和瑞夷综合症，儿童因病毒感染引起的发热、头痛需要使用非甾体类抗炎药时，应首选对乙酰氨基酚。

　　<2>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　苯巴比妥对睡眠时相的影响，除了缩短睡眠潜伏期、延长睡眠时间外，可明显缩短快动眼睡眠时相，引起非生理性睡眠，久用可有停药障碍，是造成生理依赖性的原因。

　　<3>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　癫痫失神发作可首选乙琥胺。

　　三、综合分析选择题

　　1、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　痛风急性期应控制关节炎症和发作，抑制粒细胞浸润和白细胞趋化和或减少细胞坏死、缓解疼痛发作，应首选秋水仙碱。

　　<2>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　使用丙磺舒时应同时服用碳酸氢钠碱化尿液以利于尿酸排出。

　　<3>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　别嘌醇为黄嘌呤氧化酶(XOR)抑制剂，是目前常用抑制尿酸合成的药物。主要作用在于：(1)别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内，有助于痛风患者组织内尿酸结晶重新溶解。(3)抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生。

　　<4>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　别嘌醇应在痛风急性关节炎症症状完全控制后才可使用(一般急性发作后1~2周)，以免使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快，促使关节痛风石表现溶解，形成不溶性结晶而加重炎症，引起痛风性关节炎急性发作。

　　四、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】

　　丙磺舒口服后吸收迅速而完全，血浆蛋白结合率65%～90%，主要与白蛋白结合。在肝脏代谢成羧化代谢物及羧基化合物，经肾脏排泄，约有5%～10%的给药量以原形药物由尿液排出。肾功能下降时，丙磺舒的促尿酸排泄作用明显减弱或消失。

　　2、

　　【正确答案】 AB

　　【答案解析】

　　促进尿酸排泄药代表药丙磺舒、苯溴马隆。本类药可抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加，从而降低血尿酸浓度，减少尿酸沉积，亦促进尿酸结晶的重新溶解。

　　3、

　　【正确答案】 BCDE

　　【答案解析】

　　别嘌醇为黄嘌呤氧化酶(XOR)抑制剂，是目前常用抑制尿酸合成的药物。主要作用在于：(1)别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内，有助于痛风患者组织内尿酸结晶重新溶解。(3)抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生。

　　4、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】

　　秋水仙碱的作用通过：(1)抑制粒细胞侵润和白细胞趋化，与中性白细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能，包括抑制中性白细胞的趋化、黏附和吞噬作用。(2)抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。(3)抑制局部细胞产生IL-6等，从而达到控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。

　　5、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】

　　抗痛风药根据其作用机制分为：(1)抑制粒细胞浸润，选择性抗急性痛风性关节炎药。(2)抑制尿酸生成药。(3)促进尿酸排泄药。(4)促进尿酸分解药。

　　6、

　　【正确答案】 ACD

　　【答案解析】

　　选择性COX -2抑制剂代表药塞来昔布、依托考昔、尼美舒利。

　　7、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】

　　阿司匹林是非甾体抗炎药，NSAID主要通过抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物-环氧酶(COX)，减少炎症介质，从而抑制前列腺素和血栓素的合成。阿司匹林的主要作用有抗炎、镇痛、解热、抗血栓。