2021年执业药师考试药学知识一备考练习题:中枢神经系统疾病用药
来源 :中华考试网 2020-10-30
中多项选择题
1[.多选题]下列选项中与阿米替林相符的是()。
A.为抗抑郁药
B.为去甲肾上腺素再摄取抑制药
C.含二苯并环庚二烯结构(三环结构)
D.为丙米嗪的活性代谢物
E.有首关效应,代谢物N-去甲基产物失去活性
[答案]ABC
[解析]本题考查的是阿米替林的临床应用及结构特点。丙米嗪的活性代谢物应为地昔帕明;阿米替林的代谢物N-去甲基产物(去甲替林),亦为抗抑郁药。
2[.多选题]有关氯丙嗪的叙述,正确的有()。
A.分子中有吩噻嗪环
B.5位S经氧化后生成亚砜及其进一步氧化成砜,两者均为无代谢活性的产物
C.其结构式中有一个手性碳原子,临床使用左旋异构体
D.在日光强烈照射下分解生成自由基并与蛋白质反应,发生严重的光毒性变态反应
E.可以与庚酸成酯形成前药
[答案]ABD
[解析]本题考查的是氯丙嗪的结构特征、理化性质。氯丙嗪分子中不含有手性碳,其10位侧链末端为叔胺结构,不含羟基,所以无法成酯;奋乃静和氟奋乃静侧链末端有羟基,因此可以制备成酯基前药。
3[.多选题]关于奋乃静下列叙述正确的是()。
A.属于吩噻嗪类抗抑郁药
B.结构中含有哌嗪环
C.是多巴胺受体阻断药
D.活性弱于氯丙嗪
E.易被氧化,在空气或日光中放置,渐变为红色
[答案]BCE
[解析]本题考查的是奋乃静的结构特征、理化性质。奋乃静为吩噻嗪类抗精神病药物,侧链中含有哌嗪环,活性比氯丙嗪高,但可产生较重的锥体外系症状;易被氧化为吩噻嗪类化合物的通性。
4[.多选题]前药原理是药物设计常用的方法,下列药物中利用该原理设计的药物有()。
A.氟奋乃静庚酸酯
B.奋乃静
C.阿莫沙平
D.齐拉西酮
E.氟奋乃静癸酸酯
[答案]AE
[解析]本题考查的是前药原理。氟奋乃静的作用时间只能维持一天,利用其侧链上的伯醇基,制备其长链脂肪酸酯类的前药(如氟奋乃静庚酸酯和癸酸酯),前药在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静,可使药物维持作用时间延长。
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