综合分析选择题

　　【1~2题共享题干】

　　1[.共享题干题]

　　癌性疼痛是疼痛部位需要修复或调节的信息传到神经中枢后引起的感觉，是造成癌症晚期患者主要痛苦的原因之一。癌性疼痛一般以药物治疗为主。

　　1[1单选题]对于晚期癌症患者，若使用中等轻度的镇痛药无效，则可选用的药物为()。

　　A.哌替啶

　　B.纳洛酮

　　C.烯丙吗啡

　　D.可待因

　　E.美沙酮

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是镇痛药的临床用途。可待因为吗啡3位羟基甲基化产物，镇痛作用仅为吗啡的1/10，具有较好的中枢镇咳活性，纳洛酮、烯丙吗啡为阿片受体阻断药，用于吗啡中毒解救剂;哌替啶活性也较吗啡的弱得多;美沙酮镇痛活性高于吗啡。

　　2[1单选题]吗啡也常常用于晚期癌性疼痛，吗啡由阿片受体激动药转变成阿片受体阻断药，最重要的官能团变化是()。

　　A.3位羟基甲基化

　　B.6位羟基甲基化

　　C.6位羟基氧化成酮羰基

　　D.14位引入羟基或者羰基

　　E.17位N-烯丙基，或N-环丙甲基，或N-环丁甲基

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是阿片受体阻断药的结构特点。将吗啡的17位N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，导致吗啡样物质对阿片受体的作用发生逆转，由激动药变为阻断药。如，烯丙吗啡、纳洛酮和纳曲酮，均无镇痛作用，都是阿片受体的阻断药，其中纳曲酮的活性比纳洛酮强8倍。它们在临床上可用于服用吗啡或海洛因中毒的成瘾者的解救。

　　3[1单选题]哌替啶可以看作是简化吗啡结构后得到了合成镇痛药，相当于保留了吗啡的()。

　　A.A环和B环

　　B.B环和C环

　　C.A环和D环

　　D.B环和E环

　　E.C环和D环

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是哌替啶的结构特点。哌替啶属于4-苯基哌啶类结构的镇痛药，结构式中含有苯环和哌啶环，其结构可以看作仅保留吗啡A环和D环的类似物。

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