三、综合分析选择题

　　[1〜3]

　　紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。多西他赛是由10-去酰基浆果赤霉素进行半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药，结构上与紫杉醇有两点不同，一是第10位碳上的取代基，二是位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广。

　　1.按药物来源分类，多西他赛属于()

　　A.天然药物

　　B.半合成天然药物

　　C.合成药物

　　D.生物药物

　　E.半合成抗生素

　　【答案】B

　　【解析】来源于天然产物的药物是指从天然产物中提取得到的有效单体、通过发酵方法得到的抗生素以及半合成得到的天然药物和半合成抗生素。这些药物中，有些是直接从天然的植物，如草、叶、根、茎、皮等中提取得到的天然活性物质;有的是通过生物发酵得到的抗生素;但有很大一部分是以天然活性物质或抗生素为原料通过化学半合成或生物合成的方法得到的半合成天然药物或半合成抗生素。多西他赛属于半合成天然药物。

　　2.紫杉醇注射液通常含有聚氧乙烯蓖麻油，其作用是()

　　A.助悬剂

　　B.稳定剂

　　C.等渗调节剂

　　D.增溶剂

　　E.金属整合剂

　　【答案】D

　　【解析】紫杉醇由于水溶性小，其注射剂通常加入表面活性剂作增溶剂，例如，聚环氧化蓖麻油等。

　　3.根据构效关系判断，属于多西他赛结构的是()

　　【答案】E

　　【解析】多西他赛是由10-去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的又一个紫杉烷类抗肿瘤药，结构上与紫杉醇有两点不同：一是10位碳上的取代基，二是

　　位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，但抗肿瘤谱更广，对除肾癌、结、直肠癌以外的其他实体肿瘤都有效。

　　[4〜5]

　　注射用两性霉素B脂质体适用于系统性真菌感染者;病情呈进行性发展其他抗真菌药治疗无效者，如败血症、心内膜炎、脑膜炎(隐球菌及其他真菌)、腹腔感染等患者，其处方如下：

　　【处方】两性毒素B 50mg

　　氢化大豆卵磷脂(HSPC) 213mg

　　胆固醇(Chol) 52mg

　　二硬脂酰磷脂酰甘油(DSPG) 84mg

　　α-维生素E 640mg

　　蔗糖 1000mg

　　六水琥珀酸二钠 30mg

　　4.有关两性霉素B脂质体的叙述错误的是()

　　A.两性霉素B脂质体属于被动靶向制剂

　　B.两性霉素B脂质体属于长循环脂质体

　　C.脂质体减少了两性霉素B肾排泄和代谢，延长了药效

　　D.降低药物毒性

　　E.能增加与肿瘤细胞的亲和力

　　【答案】B

　　【解析】新型靶向脂质体包括：前体脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、热敏脂质体、pH敏感性脂质体。一般情况下，只有采用PEG修饰的脂质体才是长循环脂质体。其他选项正确。

　　5.二硬脂酰磷脂酰甘油在两性霉素B脂质体中的作用是()

　　A.骨架材料

　　B.稳定剂

　　C.抗氧剂

　　D.pH调节剂

　　E.分散剂

　　【答案】A

　　【解析】两性霉素为主药;氢化大豆卵磷脂(HSPC)与二硬脂酰磷脂酰甘油为脂质体骨架材料;胆固醇用于改善脂质体膜流动性，提高制剂稳定性;蔗糖配制成溶液用于制备脂质体;维生素E为抗氧化剂;六水琥珀酸二钠用作缓冲剂。

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