一、最佳选择题

　　1、属于磷酸二酯酶抑制剂的是

　　A、异丙托溴铵

　　B、扎鲁司特

　　C、氨茶碱

　　D、丙酸倍氯米松

　　E、沙丁胺醇

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 磷酸二酯酶抑制剂平喘药主要有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱。故本题答案应选C。

　　2、沙丁胺醇的特性不正确的是

　　A、结构中含有叔丁氨基结构

　　B、结构中有酚羟基，容易被氧化

　　C、没有旋光性

　　D、对β2受体具有较高的选择性

　　E、不易透过血脑屏障，但可进入胎盘屏障

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 沙丁胺醇结构中含有1个手性碳有旋光性。

　　3、化学结构中不含有嘌呤环的药物有

　　A、巯嘌呤

　　B、氨茶碱

　　C、孟鲁司特

　　D、茶碱

　　E、二羟丙茶碱

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 孟鲁司特结构中没有嘌呤环。

　　4、去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是

　　A、土霉素

　　B、四环素

　　C、多西环素

　　D、美他环素

　　E、米诺环素

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去C-6位羟基，米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。

　　5、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是

　　A、克拉霉素

　　B、阿奇霉素

　　C、罗红霉素

　　D、琥乙红霉素

　　E、麦迪霉素

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。

　　6、属于大环内酯类抗生素的是

　　A、克拉维酸

　　B、克拉霉素

　　C、头孢克洛

　　D、阿米卡星

　　E、克林霉素

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题考查大环内酯类抗生素。大环内酯类抗生素有红霉素及其衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等，克拉维酸和头孢克洛属于β-内酰胺类，阿米卡星属于氨基糖苷类，盐酸林可霉素属于其他类抗生素。故本题答案应选B。

　　7、在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，其主要目的是

　　A、可以口服

　　B、增强雄激素的作用

　　C、增强蛋白同化的作用

　　D、增强脂溶性，使作用时间延长

　　E、降低雄激素的作用

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 在睾酮的17α位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服的甲睾酮。

　　8、可代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是

　　A、乙酰半胱氨酸

　　B、盐酸氨溴索

　　C、羧甲司坦

　　D、磷酸苯丙哌林

　　E、喷托维林

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合，使之失活，结合物易溶于水，通过肾脏排出。

　　9、下列药物具有吗啡喃基本结构的是

　　A、磷酸可待因

　　B、右美沙芬

　　C、苯佐那酯

　　D、喷托维林

　　E、苯丙哌林

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 右美沙芬具有吗啡喃的基本结构，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相等或略强，主要用于治疗干咳。

　　10、下列不符合多柔比星特点的是

　　A、属于蒽环糖苷抗生素

　　B、易透过细胞膜

　　C、针状结晶

　　D、碱性条件下不稳定

　　E、治疗慢性淋巴细胞性白血病首选

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 多柔比星，又名阿霉素，是由Streptomyces peucetium var.caesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。

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