四、多项选择题

　　1、下列哪些属于第Ⅱ相生物转化的规律

　　A、与硫酸的结合反应

　　B、氧化反应

　　C、甲基化结合反应

　　D、水解反应

　　E、还原反应

　　【正确答案】 AC

　　【答案解析】 氧化、还原、水解反应属于第Ⅰ相生物转化。

　　2、以下药物属于PEPT1底物的是

　　A、乌苯美司

　　B、氨苄西林

　　C、伐昔洛韦

　　D、卡托普利

　　E、依那普利

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物，如乌苯美司(二肽)。由于β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构，因此上述药物也是PEPT1的底物。B选项属于β-内酰胺类抗生素，D、E属于血管紧张素转化酶抑制剂。

　　3、对细胞色素P450有抑制作用的药物有

　　A、酮康唑

　　B、乙醇

　　C、地尔硫(艹卓)

　　D、丙咪嗪

　　E、尼卡地平

　　【正确答案】 ACDE

　　【答案解析】 酮康唑对CYP51和CYP3A4可产生可逆性抑制作用，地尔硫(艹卓)、丙咪嗪、尼卡地平可与血红素的铁离子螯合产生抑制作用。乙醇是CYP2E1诱导剂，可诱导该酶的活性增加。

　　4、以下属于非共价键键合类型的是

　　A、范德华力

　　B、氢键

　　C、疏水键

　　D、静电引力

　　E、偶极相互作用力

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 非共价键键合是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。

　　5、环己巴比妥引入甲基后引起的变化有

　　A、溶解度

　　B、解离度

　　C、分配系数

　　D、位阻

　　E、稳定性

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。

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