41、微囊的制备方法中属于物理机械法的是

　　A、乳化交联法 B、液中干燥法 C、界面缩聚法 D、喷雾干燥法 E、溶剂-非溶剂法

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　物理机械法包括:喷雾干燥法、喷雾冷凝法、空气悬浮法(又称流化床包衣法)、多孔离心法、锅包衣法。乳化交联法、界面缩聚法属于化学法。液中干燥法、溶剂-非溶剂法属于相分离法。

　　42、微囊质量的评定包括

　　A、熔点 B、硬度 C、包封率 D、崩解度 E、含量均匀度

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　微囊质量的评定包括:形态、粒径及其分布，药物的含量，药物的载药量与包封率，药物的释放速率，有机溶剂残留量。

　　43、哪种指标是评价脂质体质量好坏的重要指标

　　A、灭菌F0值 B、pH C、包封率 D、显微镜检粒度大小 E、溶出率

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　脂质体的质量评价除应符合药典有关制剂通则的规定外，目前控制的项目还有形态、粒径及其分布、包封率和载药量、渗漏率和靶向性评价。

　　44、药物从微球中的释放机制一般为

　　A、吸收、分布、代谢 B、突释、扩散、溶蚀 C、扩散、材料的溶解、材料的降解

　　D、溶解、材料的溶蚀、水分的穿透 E、分布、溶解、吸收

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　微球中药物的释放机制通常有三种：①药物扩散;②微球中骨架材料的溶解引起药物的释放;③微球中骨架材料的消化与降解使药物释放出来。

　　45、影响药物在靶部位的有效药物浓度的最主要因素是

　　A、肝脏的代谢速度 B、肾排泄速度 C、药物与受体的结合 D、给药剂量 E、给药方法

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　影响药物在靶部位的有效药物浓度的因素很多，但最主要是药物与受体的结合程度。

　　46、微球属于

　　A、主动靶向制剂 B、被动靶向制剂 C、物理化学靶向制剂

　　D、热敏感靶向制剂 E、磁性靶向制剂

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　微球属于被动靶向制剂，在体内可被巨噬细胞作为外界异物而吞噬摄取，在肝、脾和骨髓等巨噬细胞较丰富的器官中浓集而实现靶向。

　　47、属于被动靶向给药系统的是

　　A、DNA-柔红霉素结合物 B、药物-抗体结合物 C、氨苄西林毫微粒

　　D、抗体-药物载体复合物 E、磁性微球

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　靶向制剂即自然靶向制剂。系利用药物载体，使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂。乳剂、脂质体、微球和纳米粒等都可以作为被动靶向制剂的载体。E属于物理化学靶向制剂。

　　48、下列关于靶向制剂的概念正确的描述是

　　A、靶向制剂又叫自然靶向制剂

　　B、靶向制剂是指进入体内的载药微粒被巨噬细胞摄取，通过正常生理过程运至肝、脾等器官的剂型

　　C、靶向制剂是将微粒表面修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向地运送到并浓集于预期的靶向部位发挥药效的靶向制剂

　　D、靶向制剂是通过载体使药物浓集于病变部位的给药系统

　　E、靶向制剂是利用某种物理或化学的方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的制剂

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　靶向制剂又称靶向给药系统指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

　　49、普通脂质体属于

　　A、主动靶向制剂 B、被动靶向制剂 C、物理化学靶向制剂

　　D、热敏感靶向制剂 E、pH敏感靶向制剂

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　普通脂质体属于被动靶向制剂，在体内可被巨噬细胞作为外界异物而吞噬摄取，在肝、脾和骨髓等巨噬细胞较丰富的器官中浓集而实现靶向。

　　50、下列属于主动靶向制剂的是

　　A、普通脂质体 B、靶向乳剂 C、磁性微球 D、纳米球 E、免疫脂质体

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　普通脂质体、靶向乳剂、纳米球属于被动靶向制剂，在体内被生理过程自然吞噬而实现靶向;磁性微球属于物理化学靶向制剂，采用体外磁响应导向至靶部位;免疫脂质体属于主动靶向制剂，在脂质体表面上接种某种抗体，使其具有对靶细胞分子水平上的识别能力。

　　51、属于主动靶向的制剂有

　　A、糖基修饰脂质体 B、聚乳酸微球 C、静脉注射乳剂

　　D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊 E、pH敏感的口服结肠定位给药系统

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　糖基修饰脂质体属于主动靶向制剂，不同的糖基结合在脂质体表面，到体内可产生不同的分布，称为糖基修饰的脂质体，带有半乳糖残基时可被肝实质细胞所摄取，带有甘露糖残基时可被K细胞摄取，氨基甘露糖的衍生物能集中分布于肺内。

　　52、下列靶向制剂属于被动靶向制剂的是

　　A、pH敏感脂质体 B、长循环脂质体 C、免疫脂质体 D、普通脂质体 E、热敏脂质体

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　pH敏感脂质体、热敏脂质体均于物理化学靶向制剂，利用pH敏感或热敏感的载体制备，使药物在特定的pH靶区或热疗的局部释药;免疫脂质体均属于主动靶向制剂，长循环脂质体是在脂质体表面连接PEG后，延长其在循环系统的作用时间，有利于肝、脾以外的组织或器官的靶向，免疫脂质体在脂质体表面上接种某种抗体，使其具有对靶细胞分子水平上的识别能力;普通脂质体属于被动靶向制剂，在体内被生理过程自然吞噬而实现靶向。

　　53、属于脂质体的特性的是

　　A、增加溶解度 B、速释性 C、升高药物毒性 D、放置很稳定 E、靶向性

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　脂质体的特性包括靶向性、缓释性、降低药物毒性、提高药物稳定性、细胞亲和性和组织相容性等，其长期贮存药物可能发生渗漏等不稳定情况，故质量评价时需作渗漏率的测定。

　　54、脂质体的制备方法包括

　　A、饱和水溶液法 B、薄膜分散法 C、复凝聚法 D、研磨法 E、单凝聚法

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　脂质体的制备方法包括注入法、薄膜分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法和超声波分散法等。饱和水溶液法为包合物的制备方法。单凝聚法、复凝聚法为微囊的制备方法。

　　55、不是脂质体的特点的是

　　A、能选择性地分布于某些组织和器官 B、表面性质可改变 C、与细胞膜结构相似

　　D、延长药效 E、毒性大，使用受限制

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　脂质体的特点包括:靶向性，故能选择性地分布于某些组织和器官;缓释性，故能延长药效;降低药物毒性;提高药物稳定性;与细胞膜结构相似，故具有细胞亲和性和组织相容性;且脂质体表面可以经过修饰制成免疫脂质体、长循环脂质体、热敏感脂质体等其他类型的靶向制剂。

　　56、以下属于主动靶向制剂的是

　　A、免疫脂质体 B、W/O/W型乳剂 C、磁性微球 D、肠溶胶囊 E、纳米囊

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　主动靶向制剂是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。主动靶向制剂包括经过修饰的药物载体和前体药物与药物大分子复合物两大类。修饰的药物载体有修饰脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等;前体药物包括抗癌药及其他前体药物、脑部位和结肠部位的前体药物等。

　　57、不属于靶向制剂的为

　　A、纳米囊 B、脂质体 C、环糊精包合物 D、微球 E、药物-抗体结合物

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　靶向制剂可分为三类：①被动靶向制剂的载体包括乳剂、脂质体、微球和纳米粒等。②主动靶向制剂包括经过修饰的药物载体和前体药物与药物大分子复合物两大类制剂。修饰的药物载体有修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等;前体药物包括抗癌药及其他前体药物、脑组织靶向、结肠靶向的前体药物等。③物理化学靶向制剂系指应用某些物理化学方法可使靶向制剂在特定部位发挥药效，其方法包括磁性、栓塞、热敏和pH敏感载体等。

　　58、下列是天然高分子成膜材料的是

　　A、明胶、虫胶、阿拉伯胶 B、聚乙烯醇、阿拉伯胶 C、羧甲基纤维素、阿拉伯胶

　　D、明胶、虫胶、聚乙烯醇 E、聚乙烯醇、淀粉、明胶

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　聚乙烯醇、羧甲基纤维素为合成的高分子聚合物。

　　59、透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是

　　A、产生微孔 B、增加塑性 C、起分散作用 D、促进主药吸收 E、增加主药的稳定性

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　月桂氮(艹卓)酮(Azone);

　　透皮吸收促进剂：适宜的透皮吸收促进剂可有效地增加药物的透皮吸收。常用的有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮(艹卓)酮、油酸、挥发油、表面活性剂等。

　　60、适宜制成经皮吸收制剂的药物是

　　A、离子型药物 B、熔点高的药物 C、每日剂量大于10mg的药物

　　D、相对分子质量大于3000的药物 E、在水中及油中的溶解度都较好的药物

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　药物的溶解性与油/水分配系数(K) 一般药物穿透皮肤的能力为：油溶性药物>水溶性药物，而既能油溶又能水溶者最大，即K值适中者有较高的穿透性，使药物既能进入角质层，又不致保留在角质层而可继续进入亲水性的其他表皮层，形成动态转移，有利于吸收。如果药物在油、水中都难溶则很难透皮吸收，油溶性很大的药物可能聚集在角质层而难被吸收。

　　61、对透皮吸收的错误表述是

　　A、皮肤有水合作用 B、释放药物较持续平稳 C、透过皮肤吸收，起局部治疗作用

　　D、根据治疗要求，可随时中断给药

　　E、经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　经皮传递系统或称经皮治疗制剂(简称TDDS，TTS)系指经皮给药的新制剂，常用的剂型为贴剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供了一种简单、方便和行之有效的给药方式。

　　62、透皮制剂中加入二甲基亚砜的目的是

　　A、起分散作用 B、增加塑性 C、促进药物的吸收

　　D、增加药物的稳定性 E、起致孔剂的作用

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　常用的吸收促进剂可分为如下几类：①表面活性剂：阳离子型、阴离子型、非离子型和卵磷脂，;②有机溶剂类：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯，二甲基亚砜及二甲基甲酰胺;③月桂氮酮(也称azone)及其同系物;④有机酸、脂肪醇：油酸、亚油酸及月桂醇;⑤角质保湿与软化剂：尿素、水杨酸及吡咯酮类;⑥萜烯类：薄荷醇、樟脑、柠檬烯等。

　　63、经皮吸收制剂中胶粘层常用的材料是

　　A、EVA B、聚丙烯 C、压敏胶 D、EC E、Carbomer

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　EVA为控释膜材;聚丙烯为保护膜材;压敏胶为胶粘材料;EC为缓控释制剂、固体分散体等的不溶性骨架材料、Carbomer为药库材料。

　　64、关于影响药物的透皮吸收的因素叙述正确的是

　　A、一般而言，药物穿透皮肤的能力是水溶性药物>脂溶性药物

　　B、药物的吸收速率与分子量成正比

　　C、高熔点的药物容易渗透通过皮肤

　　D、一般完全溶解呈饱和状态的药液，透皮过程不易进行

　　E、一般而言，油脂性基质是水蒸发的屏障，可增加皮肤的水化作用，从而有利于经皮吸收

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　药物透皮吸收首先要通过皮肤的脂质屏障，故脂溶性药物比水溶性药物更易穿透皮肤。分子量越大，分子体积越大，则扩散系数越小，越难透过皮肤。药物透过皮肤的速度与膜两侧的浓度梯度成正比，故药物在制剂中的浓度越高、溶解度越大，越易透过皮肤。在理想状态下，药物溶解度的对数值与熔点的倒数成正比，故低熔点的药物易通过皮肤。油脂性基质可以减少水分的蒸发，并可增加皮肤的水化作用，使皮肤的致密性降低，从而有利于经皮吸收。故本题答案选择E。

　　65、下列属于药物性质影响透皮吸收的因素的是

　　A、皮肤的部位 B、角质层的厚度 C、药物的脂溶性 D、皮肤的水合作用 E、皮肤的温度

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　药物性质影响透皮吸收的因素包括：药物剂量和药物浓度、分子大小、脂溶性、pH和pKa熔点、热力学活度等。故本题答案选择C。

　　66、经皮吸收制剂可分为

　　A、多储库型、骨架型、有限速膜型、无限速膜型

　　B、有限速膜型和无限速膜型、黏胶分散型、复合膜型

　　C、膜控释型、微储库型、微孔骨架型、多储库型

　　D、微孔骨架型、多储库型、黏胶分散型、复合膜型

　　E、黏胶分散型、膜控释型、骨架扩散型、微贮库型

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　经皮吸收制剂的分类：1.膜控释型;2.粘胶分散型;3.骨架扩散型;4.微贮库型。

　　67、透皮制剂中加入二甲基亚砜(DMSO)的目的是

　　A、增加塑性 B、促进药物的吸收 C、起分散作用

　　D、起致孔剂的作用 E、增加药物的稳定性

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　二甲基亚砜是透皮吸收促进剂，故选B。

　　68、下列透皮治疗体系的叙述正确的是

　　A、受胃肠道pH等影响 B、有首过作用 C、不受角质层屏障干扰

　　D、释药平稳 E、使用不方便

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　TDDS的特点 透皮给药制剂与常用普通剂型，如口服片剂、胶囊剂或注射剂等比较具有以下特点：①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活;②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用;③延长有效作用时间，减少用药次数;④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体间差异，且患者可以自主用药，也可以随时停止用药。

　　69、下列哪个不是在冻干粉针中加入的冻干保护剂

　　A、甘露醇 B、山梨醇 C、乙醇 D、葡萄糖 E、蔗糖

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　冷冻干燥蛋白质药物制剂：如在蛋白质类药物冻干过程中常加入某些冻干保护剂(甘露醇、山梨醇、蔗糖、葡萄糖、右旋糖酐等)，以优化蛋白质药物在干燥状态下的稳定性来改善产品的外观和长期稳定性;此外冷冻干燥过程中的干燥温度、干燥时间等参数的控制。