第三章 药物效应动力学

　　一、最佳选择题

　　1、下列关于非竞争性拮抗药的叙述错误的是

　　A.与激动药的作用靶点可能不同

　　B.可使激动药量效曲线右移

　　C.不影响激动药的量效曲线的最大效应

　　D.与受体结合后可使效应器反应性改变

　　E.能与受体发生不可逆的结合

　　【正确答案】：C

　　【答案解析】：非竞争性拮抗剂与受体形成比较牢固的结合，而阻止了激动药与受体的正常结合，从而使最大效应下降。

　　2、下列属于局部作用的是

　　A.普鲁卡因的浸润麻醉作用

　　B.利多卡因的抗心律失常作用

　　C.洋地黄的强心作用

　　D.苯巴比妥的镇静催眠作用

　　E.硫喷妥钠的麻醉作用

　　【正确答案】：A

　　【答案解析】：药物作用的方式，根据药物作用部位，一般分为局部作用和吸收作用。局部作用指在用药部位发挥作用，几无药物吸收，例如局部麻醉药注射于神经末梢或神经干周围，阻断神经冲动传导，产生的局麻作用。吸收作用又称全身作用，指药物经吸收入血，分布到机体有关部位后再发挥作用，例如口服降血糖药、调血脂药等。

　　3、随着药物的反复应用，患者须应用更大的剂量才能产生应有的效应，这是因为产生了

　　A.耐受性

　　B.依赖性

　　C.高敏性

　　D.成瘾性

　　E.过敏性

　　【正确答案】：A

　　【答案解析】：

　　4、机体对药物产生某种依赖性，一旦停药会产生戒断症状，称为

　　A.习惯性

　　B.耐受性

　　C.过敏性

　　D.成瘾性

　　E.停药反应

　　【正确答案】：D

　　【答案解析】：

　　5、麻黄碱短期内用药数次，效应降低，称为

　　A.习惯性

　　B.快速耐受性

　　C.成瘾性

　　D.抗药性

　　E.依赖性

　　【正确答案】：B

　　【答案解析】：

　　6、下列哪组药物可能发生竞争性对抗作用

　　A.去甲肾上腺素与异丙肾上腺素

　　B.组胺与5-羟色胺

　　C.毛果芸香碱与新斯的明

　　D.间羟氨与异丙肾上腺素

　　E.阿托品与乙酰胆碱

　　【正确答案】：E

　　【答案解析】：分析题目中的药物

　　A、去甲肾上腺素与异丙肾上腺素均为肾上腺素受体激动剂;

　　B、组胺与5-羟色胺中，组胺为组胺受体激动剂，5-羟色胺为5-HT的受体激动剂;

　　C、毛果芸香碱与新斯的明中，毛果芸香碱为胆碱受体激动剂，新斯的明为胆碱酯酶抑制剂，两者有一定的协同作用;

　　D、间羟胺与异丙肾上腺素均为肾上腺素受体激动剂;

　　E、阿托品与乙酰胆碱中，阿托品为胆碱受体阻断剂，乙酰胆碱为胆碱激动剂。

　　因此，可能出现题目要求的“竞争性对抗作用”的药物，只能为E。

　　7、竞争性拮抗药具有的特点是

　　A.与受体结合后产生效应

　　B.能抑制激动药的最大效应

　　C.即使增加激动药的用量，也不能产生效应

　　D.使激动药量效曲线平行右移，最大效应不变

　　E.同时具有激动药的作用

　　【正确答案】：D

　　【答案解析】：竞争性拮抗剂可与激动药相互竞争与受体结合，产生竞争抑制作用，时激动药的量效曲线平行右移，但是激动药的最大效应不变。

　　8、pA2值可以反映药物与受体的亲和力，pA2值大说明

　　A.药物与受体亲和力大，用药剂量小

　　B.药物与受体亲和力大，用药剂量大

　　C.药物与受体亲和力小，用药剂量小

　　D.药物与受体亲和力小，用药剂量大

　　E.药物与受体亲和力大，内在活性强

　　【正确答案】：A

　　【答案解析】：pA2值的大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。药物的p A2值越大，其拮抗作用越强。其拮抗能力强就代表受体亲和力大，用药量小。

　　9、拮抗药参数pA2的定义是

　　A.使激动药效应加强一倍时的拮抗药浓度的负对数

　　B.使激动药效应减弱一半时的拈抗药浓度的负对数

　　C.使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度的拮抗药浓度的负对数

　　D.使激动药效应减弱至零时的拮抗药浓度的负对数

　　E.使加倍浓度的拮抗药仍保持原有效应强度的激动药浓度的负对数

　　【正确答案】：C

　　【答案解析】：竞争性拮抗药与受体的亲和力可用拮抗参数(pA：)表示，其含义是：在拮抗药存在时，若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药的效应，则所加入的拮抗药的摩尔浓度的负对数称为pA2值。pA2值的大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。药物的p A2值越大，其拮抗作用越强。

　　10、下列关于受体拮抗药的描述中，错误的是

　　A.有亲和力，有些具有内在活性

　　B.无激动受体的作用

　　C.效应器官必定呈现抑制效应

　　D.能拮抗激动药过量的毒性反应

　　E.可与受体结合，而阻断激动药与受体的结合

　　【正确答案】：C

　　【答案解析】：拮抗剂可分为两种：一种是竞争性拮抗剂;一种是非竞争性拮抗剂。

　　竞争性拮抗剂可与激动药相互竞争与受体结合，产生竞争抑制作用，时激动药的量效曲线平行右移，但是激动药的最大效应不变。

　　非竞争性拮抗剂与受体形成比较牢固的结合，而阻止了激动药与受体的正常结合，从而使最大效应下降。

　　所以，效应器官必定呈现抑制效应是针对非竞争性拮抗剂而言，对于竞争性拮抗剂不成立。

　　因此C项说法不完全正确。

　　11、受体拮抗药的特点是

　　A.与受体有亲和力而无内在活性

　　B.对受体无亲和力而有内在活性

　　C.对受体有亲和力和内在活性

　　D.对受体的亲和力大而内在活性小

　　E.对受体的内在活性大而亲和力小

　　【正确答案】：A

　　【答案解析】：拮抗药虽有较强的亲和力，但缺乏内在活性(α=0)，故不能产生效应，但由于其占据了一定数量的受体，反而可拮抗激动药的作用。

　　12、完全激动药的概念是

　　A.与受体有较强的亲和力和较强的内在活性

　　B.与受体有较强亲和力，无内在活性

　　C.与受体有较弱的亲和力和较弱的内在活性

　　D.与受体有较弱的亲和力，无内在活性

　　E.以上都不对

　　【正确答案】：A

　　【答案解析】：药物对受体有很高的亲和力和内在活性，与受体结合后产生最大效应Emax，称为完全激动药。

　　13、药物与特异性受体结合后，可能激动受体.也可能阻断受体，这取决于

　　A.药物的作用强度

　　B.药物剂量的大小

　　C.药物的油/水分配系数

　　D.药物是否具有亲和力

　　E.药物是否具有内在活性

　　【正确答案】：E

　　【答案解析】：药物与特异性受体结合后，具有内在活性的为“激动药”，不具有内在活性的为“拮抗药”。

　　14、对受体亲和力高的药物在机体内

　　A.排泄慢

　　B.起效快

　　C.吸收快

　　D.产生作用所需的浓度较低

　　E.产生作用所需浓度较高

　　【正确答案】：D

　　【答案解析】：受体亲和力高的药物既是在机体内产生作用所需的浓度较低的药物。

　　15、当某药与受体结合后，产生某种作用引起一定效应，该药属于受体的

　　A.兴奋药

　　B.激动药

　　C.抑制药

　　D.拮抗药

　　E.变性药

　　【正确答案】：B

　　【答案解析】：药物对受体有很亲和力和内在活性的，称为激动药。

　　【该题针对“药物效应动力学-单元测试”知识点进行考核】

　　16、下列关于受体的论述中错误的是

　　A.受体是生物进化过程中形成并遗传下来的

　　B.受体在体内有特定的分布点

　　C.受体数目无限

　　D.分布于各器官的受体对配体敏感性有差异

　　E.受体是复合蛋白质分子，可新陈代谢

　　【正确答案】：C

　　【答案解析】：受体具有饱和性：受体数量是有限的，其能结合的配体量也是有限的，因此受体具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效应。

　　17、下列关于受体的叙述，正确的是

　　A.受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质

　　B.受体都是细胞膜上的蛋白质

　　C.受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的

　　D.受体与配体结合后都引起兴奋性效应

　　E.药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的

　　【正确答案】：A

　　【答案解析】：受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，如细胞内第二信使的放大、分化、整合，触发后续的药理效应或生理反应。

　　18、下列有关剂量的叙述，错误的是

　　A.治疗量包含常用量

　　B.治疗量包含极量

　　C.ED50/LD50称为治疗指数

　　D.临床用药一般不超过极量

　　E.剂量不同，机体对药物的反应程度不同

　　【正确答案】：C

　　【答案解析】：治疗指数=半数致死量/半数有效量

　　19、下列药物中治疗指数最大的是

　　A.A药LD50=50mg ED50=5mg

　　B.B药LD50=100mg ED50=50mg

　　C.C药LD50=500mg ED50=250mg

　　D.D药LD50=50mg ED50=10mg

　　E.E药LD50=100mg ED50=25mg

　　【正确答案】：A

　　【答案解析】：治疗指数=半数致死量/半数有效量

　　20、某病人服用低于治疗剂量的药物时便可产生该药的药理效应和不良反应，这是由于

　　A.耐受性

　　B.过敏反应(变态反应)

　　C.个体差异

　　D.继发反应

　　E.快速耐受性

　　【正确答案】：C

　　【答案解析】：这种现象属于患者对药物的高敏性造成的，是个体差异的一种。