四、多项选择题

　　1、下列可以用于骨质疏松治疗的药物有

　　A、依替膦酸二钠 B、阿仑膦酸钠 C、阿法骨化醇 D、维生素D3E、骨化三醇

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】

　　用于骨质疏松治疗的药物主要有两类：双膦酸盐类和促进钙吸收药物。前者主要包括依替膦酸二钠、阿仑膦酸钠和利塞膦酸钠。后者主要包括维生素D3、阿法骨化醇和骨化三醇。

　　【该题针对“调节骨代谢与形成药物”知识点进行考核】

　　2、某女性糖尿病患者，年龄65岁，肾功能不良，可以使用以下哪些药物

　　A、瑞格列奈 B、阿卡波糖 C、格列喹酮 D、二甲双胍 E、米格列奈

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】

　　由于二甲双胍主要经肾排出，所以肾功能不良患者谨慎使用。

　　【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

　　3、具有磺酰脲结构，通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物有

　　A、格列本脲 B、格列吡嗪 C、格列齐特 D、那格列奈 E、米格列奈

　　4、以下哪些药物分子中含有F原子

　　A、倍他米松 B、地塞米松 C、氢化可的松 D、泼尼松 E、氢化可的松

　　5、以下哪些与甲氨蝶呤相符

　　A、大剂量引起中毒，可用亚叶酸钙解救 B、为抗代谢抗肿瘤药

　　C、为烷化剂抗肿瘤药 D、为叶酸的抗代谢物，有较强的抑制二氢叶酸还原酶作用

　　E、临床主要用于急性白血病

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】

　　甲氨蝶呤属于抗代谢抗肿瘤药。故C描述错误。

　　【该题针对“抗肿瘤药-抗代谢药”知识点进行考核】

　　6、以下哪些药物属于激素类抗肿瘤药

　　A、氟他胺 B、他莫昔芬 C、吉非替尼 D、氣鲁米特 E、长春瑞滨

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】

　　本题考点是抗肿瘤药的分类及代表药，ABD均与激素有关，吉非替尼属于蛋白激酶抑制剂;而长春瑞滨属于长春碱类抗肿瘤药物。

　　【该题针对“其他抗肿瘤药”知识点进行考核】

　　7、下列属于蒽醌类抗肿瘤药物的是

　　A、多柔比星 B、表柔比星 C、米托蒽醌 D、柔红霉素 E、盐酸伊立替康

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】

　　ABCD都属于蒽醌类，盐酸伊立替康属于喜树碱类的抗肿瘤植物有效成分。

　　【该题针对“抗肿瘤药-烷化剂”知识点进行考核】

　　8、下列属于嘧啶类的抗肿瘤药物有

　　A、吉西他滨 B、阿糖胞苷 C、卡培他滨 D、巯嘌呤 E、氟达拉滨

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】

　　阿糖胞苷属于胞嘧啶抗代谢物。吉西他滨为双氟取代的胞嘧啶核苷衍生物;卡培他滨从结构上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但实际上是5-氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物。

　　【该题针对“抗肿瘤药-抗代谢药”知识点进行考核】

　　9、属于非开环的核苷类抗病毒药有

　　A、齐多夫定 B、阿昔洛韦 C、拉米夫定 D、阿德福韦酯 E、扎西他滨

　　【正确答案】 ACE

　　【答案解析】

　　阿昔洛韦和阿德福韦酯属于开环核苷类抗病毒药。

　　【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】

　　10、结构中含有环丙基的喹诺酮类药物有

　　A、左氧氟沙星 B、环丙沙星 C、诺氟沙星 D、司帕沙星 E、加替沙星

　　【正确答案】 BDE

　　【答案解析】

　　诺氟沙星含有4氧代-喹啉羧酸，哌嗪环，氟原子等，但是不含有环丙基。左氧氟沙星也不含有环丙基。

　　【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】

　　11、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的是

　　A、培美曲塞 B、克拉维酸 C、磺胺甲噁唑 D、甲氨蝶呤 E、甲氧苄啶

　　12、下列药物中哪些属于四环素类抗生素

　　A、多西环素 B、阿米卡星 C、美他环素 D、麦迪霉素 E、乙酰螺旋霉素

　　13、哪些药物属于红霉素的衍生物

　　A、阿奇霉素 B、克拉霉素 C、琥乙红霉素 D、罗红霉素 E、柔红霉素

　　14、下列性质中哪些符合阿莫西林

　　A、为广谱的半合成抗生素 B、口服吸收良好 C、对β-内酰胺酶不稳定

　　D、会发生降解反应 E、室温放置会发生分子间的聚合反应

　　15、下列大环内脂类抗生素中含有14元环的是

　　A、红霉素 B、琥乙红霉素 C、克拉霉素 D、罗红霉素 E、阿奇霉素

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】

　　选项中阿奇霉素含有15环大环，而其余药物含有14元大环;注意区分。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　16、下列头孢类抗生素结构中含有肟基的是

　　A、头孢氨苄 B、头孢羟氨苄 C、头孢克洛 D、头孢呋辛 E、头孢曲松

　　17、下列β-内酰胺类抗生素中，属于碳青霉烯类的药物有

　　A、阿莫西林 B、头孢氨苄 C、氨曲南 D、亚胺培南 E、美罗培南

　　【正确答案】 DE

　　【答案解析】

　　亚胺培南和美洛培南均属于碳青霉烯类β-内酰胺类抗生素。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　18、与补钙制剂同时使用时，会与钙离子形成不溶性螯合物，影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有

　　A、多西环素 B、美他环素 C、米诺环素 D、四环素 E、土霉素

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】

　　四环素类药物分子中含有多个羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　19、具有苯氧乙酸结构的降血脂药为

　　A、硝苯地平 B、氯贝丁酯 C、氟伐他汀 D、非诺贝特 E、洛伐他汀

　　【正确答案】 BD

　　【答案解析】

　　氯贝丁酯和非诺贝特都属于苯氧乙酸类的衍生物。

　　【该题针对“调节血脂药”知识点进行考核】

　　20、下列关于辛伐他汀的叙述正确的是

　　A、洛伐他汀结构改造而得 B、羟甲戊二酰还原酶抑制剂 C、降血脂

　　D、活性不及洛伐他汀 E、水溶性

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】

　　辛伐他汀是在洛伐他汀十氢萘环的侧链上改造得到的药物，区别仅在于十氢萘环侧链上多一个甲基取代基，使其亲脂性略有提高，辛伐他汀的活性比洛伐他汀略高。临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也可用于冠心病和缺血性脑卒中的防治。

　　【该题针对“调节血脂药”知识点进行考核】

　　21、氯沙坦符合下列哪些性质

　　A、结构中含有四氮唑基 B、为ACE抑制剂 C、为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

　　D、临床主要用于抗心律失常 E、能与钾离子成盐

　　22、下列哪些药物的光学异构体活性不同

　　A、维拉帕米 B、替米沙坦 C、硝苯地平 D、盐酸可乐定 E、地尔硫(艹卓)

　　23、下列哪些叙述符合盐酸维拉帕米的性质

　　A、结构中含有多个甲氧基 B、结构中含有氰基 C、药用右旋体

　　D、右旋体比左旋体的活性强 E、药用外消旋体

　　24、属于前体药物的是

　　A、赖诺普利 B、卡托普利 C、福辛普利 D、依那普利 E、雷米普利

　　25、下列属于卡托普利与结构中巯基有关的特殊不良反应是

　　A、干咳 B、头痛 C、恶心 D、斑丘疹 E、味觉障碍

　　26、关于福辛普利性质的说法，正确的有

　　A、福辛普利属于巯基类ACE抑制剂 B、福辛普利属于磷酰基类ACE抑制剂

　　C、福辛普利结构中含有两个游离的羧基 D、福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代谢

　　E、福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用

　　【正确答案】 BDE

　　【答案解析】

　　福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。

　　【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】

　　27、下列药物中可用于治疗心律失常的是

　　A、盐酸利多卡因 B、奎尼丁 C、利血平 D、普萘洛尔 E、洛伐他汀

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】

　　盐酸利多卡因、奎尼丁、普萘洛尔用于治疗心律失常;利血平为抗高血压药;洛伐他汀属于调血脂药物。

　　【该题针对“抗心律失常药”知识点进行考核】

　　28、下列哪些是药物多巴胺D2受体拮抗剂类胃动力药

　　A、多潘立酮 B、莫沙必利 C、伊托必利 D、盐酸格拉司琼 E、甲氧氯普胺

　　【正确答案】 ACE

　　【答案解析】

　　现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利等。不过伊托必利也是可以阻断D2受体的，莫沙必利对D2受体无亲和力。

　　【该题针对“促胃动力药”知识点进行考核】

　　29、昂丹司琼具有哪些特性

　　A、结构中含有咔唑结构 B、具有手性碳原子，其S体活性大于R体活性

　　C、具有手性碳原子，其R体活性大于S体活性

　　D、为选择性的5-HT3受体拮抗剂 E、结构中含有咪唑环

　　【正确答案】 ACDE

　　【答案解析】

　　昂丹司琼分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成，咔唑环上的3位碳具有手性，其中(R)体的活性较大，临床上使用外消旋体。昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。

　　【该题针对“放疗与化疗的止吐药”知识点进行考核】

　　30、对奥美拉唑叙述正确的是

　　A、可视作前药 B、具弱碱性和弱酸性 C、属于可逆性质子泵抑制剂

　　D、结构中含有亚砜基团 E、S与R异构体具有相同的疗效 【隐藏答案】 

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】

　　奥美拉唑具弱碱性和弱酸性，其S和R两种光学异构体疗效一致，但药物代谢选择性却有所区别。奥美拉唑对质子泵的抑制作用是非可逆的，为非可逆质子泵抑制剂。作用机制为：由于奥美拉唑具较弱的碱性，可集中于壁细胞低pH的泌酸小管口，在酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下，发生分子内的亲核反应，即进行Smiles重排，形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺，然后与H+，K+-ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物，因此奥美拉唑可看成是两种活性物的前药，表现出选择性和专一性地抑制胃酸分泌作用。

　　【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】

　　31、下列药物结构中含有胍基的是

　　A、尼扎替丁 B、罗沙替丁 C、西咪替丁 D、雷尼替丁 E、法莫替丁 【隐藏答案】 

　　【正确答案】 CE

　　【答案解析】

　　这几个结构中西咪替丁和法莫替丁含有胍基。

　　【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】

　　32、分子中含有苯并咪唑结构，通过抑制质子泵产生抗溃疡作用的药物有

　　A、西咪替丁 B、法莫替丁 C、兰索拉唑 D、盐酸雷尼替丁 E、雷贝拉唑

　　【正确答案】 CE

　　【答案解析】

　　奥美拉唑的发现激发了对H+/K+-ATP酶抑制剂的研究，发现其活性分子要求同时具有苯并咪唑环、亚磺酰基、吡啶环三个部分。

　　【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】

　　33、临床用于控制哮喘症状的糖皮质激素类药物主要有

　　A、丙酸倍氯米松 B、醋酸可的松 C、丙酸氟替卡松 D、布地奈德 E、醋酸氟轻松

　　【正确答案】 ACD

　　【答案解析】

　　现在用于控制哮喘症状的糖皮质激素药物主要有三个：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德。

　　【该题针对“平喘药”知识点进行考核】

　　34、下列药物属于白三烯受体拮抗剂的是

　　A、孟鲁司特 B、扎鲁司特 C、普鲁斯特 D、齐留通 E、色甘酸钠

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】

　　临床上影响白三烯的药物主要有孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠。不过齐留通和色甘酸钠都不是白三烯受体阻断剂。

　　【该题针对“平喘药”知识点进行考核】

　　35、与乙酰半胱氨酸相符的有

　　A、具有半胱氨酸的基本结构 B、分子中有巯基，易被氧化 C、有较强的黏液溶解作用

　　D、与两性霉素等有配伍禁忌 E、属于镇咳药

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】

　　乙酰半胱氨酸属于祛痰药。

　　【该题针对“镇咳祛痰药”知识点进行考核】

　　36、下列哪些药物不是非甾体抗炎药

　　A、可的松 B、吲哚美辛 C、双氯芬酸钠 D、地塞米松 E、吡罗昔康

　　【正确答案】 AD

　　【答案解析】

　　地塞米松、可的松为糖皮质激素类药物。

　　【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】

　　37、下列哪些与布洛芬相符

　　A、为非甾体消炎镇痛药 B、具有抗菌作用

　　C、其化学结构中含有一个手性碳原子，临床上使用其消旋体

　　D、结构中含有异丁基 E、为抗溃疡病药物

　　【正确答案】 ACD

　　【答案解析】

　　布洛芬非甾体消炎镇痛药，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，其化学结构中含有一个手性碳原子，临床上使用其消旋体。

　　【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】

　　38、下列哪些药物是抗痛风药

　　A、贝诺酯 B、丙磺舒 C、乙胺丁醇 D、别嘌醇 E、氢氯噻嗪

　　【正确答案】 BD

　　【答案解析】

　　A.贝诺酯——解热镇痛药

　　B.丙磺舒——抗痛风药

　　C.乙胺丁醇——抗结核药

　　D.别嘌醇——抗痛风药

　　E.氢氯噻嗪——利尿药

　　【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】

　　39、以下哪些与阿片受体模型相符

　　A、一个适合芳环的平坦区 B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合

　　C、有一个负离子部位与药物的正电荷中心相结合

　　D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的烃基链相适应

　　E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应

　　【正确答案】 ACD

　　【答案解析】

　　Becket和Casy于1954年根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型，按照这个模型，主要结合点为：①一个负离子部位;②一个适合芳环的平坦区;③一个与烃基链相适应的凹槽部位。

　　【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】

　　40、吗啡的分解产物和体内代谢产物包括

　　A、伪吗啡 B、N-氧化吗啡 C、阿扑吗啡 D、去甲吗啡 E、可待因

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】

　　吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。

　　吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡。

　　吗啡结构中的叔胺在人体内可发生N-脱甲基反应，生成活性低的去甲吗啡。

　　【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】

　　41、下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有

　　A、盐酸氟西汀 B、文拉法辛 C、舍曲林 D、盐酸帕罗西汀 E、盐酸阿米替林

　　【正确答案】 ABE

　　【答案解析】

　　氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛(ODV)，都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的抑制和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。文拉法辛在肝脏主要由CYP2D6代谢成它的初级代谢产物O-去甲文拉法辛，它在药理活性和功能上几乎和文拉法辛等价。阿米替林具有双苯并稠环共轭体系并且侧链含有脂肪族叔胺结构，对日光较敏感，易被氧化，故需避光保存。阿米替林的活性代谢产物去甲替林，抗抑郁作用比丙咪嗪强，可改善患者的情绪。

　　【该题针对“抗抑郁药”知识点进行考核】

　　42、有关氟西汀的正确叙述是

　　A、结构中含有对氯苯氧基结构

　　B、抗抑郁作用机制是选择性抑制中枢神经对5-HT重摄取

　　C、抗抑郁作用机制是抑制单胺氧化酶

　　D、主要活性代谢物N-去甲氟西汀也有抗抑郁作用

　　E、结构中有1个手性碳，临床用外消旋体

　　【正确答案】 BDE

　　【答案解析】

　　氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用

　　【该题针对“抗抑郁药”知识点进行考核】

　　43、根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是

　　A、洛沙平 B、利培酮 C、喹硫平 D、齐拉西酮 E、多塞平