二、配伍选择题

　　1、关于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的结构特点

　　A.格列吡嗪B.格列齐特C.格列喹酮D.格列本脲E.格列美脲

　　<1> 、结构中含有吡嗪结构的是

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

　　<2> 、结构中含有氯代苯结构的是

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

　　<3> 、结构中含有甲基环己基结构的是

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

　　<4> 、结构中含有环戊烷并四氢吡咯结构的是

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　本题考查磺酰脲类胰岛素分泌促进剂各个代表药的结构特点。

　　【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

　　2、A.米格列醇B.吡格列酮C.格列齐特D.二甲双胍E.瑞格列奈

　　<1> 、与葡萄糖有类似结构，临床用于降血糖的是

　　<2> 、噻唑烷二酮类降糖药，近期发现能增加恶性肿瘤发病率的药

　　<3> 、磺酰脲类降糖药

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　本题考察降糖药的分类，注意区分并掌握。

　　【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

　　3、A.喜树碱B.硫酸长春碱C.多柔比星D.紫杉醇E.盐酸阿糖胞苷

　　<1> 、直接抑制DNA合成的蒽醌类

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗肿瘤药-抗代谢药”知识点进行考核】

　　<2> 、作用于DNA拓异构酶Ⅰ的生物

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗肿瘤药-抗代谢药”知识点进行考核】

　　<3> 、干扰核酸生物合成的抗代谢药

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗肿瘤药-抗代谢药”知识点进行考核】

　　<4> 、阻止微管蛋白双微体聚合和诱导微管的解聚

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　本题考察各个抗肿瘤药物的作用机制，注意掌握并区分。

　　【该题针对“抗肿瘤药-抗代谢药”知识点进行考核】

　　4、A.喜树碱B.氟尿嘧啶C.环磷酰胺D.盐酸伊立替康E.依托泊苷

　　<1> 、作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的天然来源的药物是

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ。

　　【该题针对“抗肿瘤药-烷化剂”知识点进行考核】

　　<2> 、作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的半合成药物是

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　依托泊苷鬼臼生物碱类，为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。

　　【该题针对“抗肿瘤药-烷化剂”知识点进行考核】

　　<3> 、对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　盐酸伊立替康是半合成的水溶性喜树碱衍生物，属前体药物。

　　【该题针对“抗肿瘤药-烷化剂”知识点进行考核】

　　5、A.阿德福韦酯B.伐昔洛韦C.阿昔洛韦D.更昔洛韦E.泛昔洛韦

　　<1> 、喷昔洛韦的前药是

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　泛昔洛韦(Famciclovir)是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酯，是喷昔洛韦的前体药物。

　　【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】

　　<2> 、阿昔洛韦的前药是

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦，可使药物通过PEPT1的吸收增加3～5倍，而缬氨酸不被PEPT1识别和转运。伐昔洛韦进入体内后经酶水解得到阿昔洛韦，再经磷酸化为三磷酸阿昔洛韦发挥抗病毒作用。

　　【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】

　　6、A.具有单三氮唑结构的药物B.具有喹啉羧酸结构的药物C.具有咪唑结构的药物

　　D.具有双三氮唑结构的药物E.具有鸟嘌呤结构的药物

　　<1> 、环丙沙星

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】

　　<2> 、阿昔洛韦

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】

　　<3> 、利巴韦林

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】

　　<4> 、氟康唑

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　环丙沙星属于喹啉羧酸类药物;阿昔洛韦是开环的鸟苷类似物;利巴韦林含有一个三氮唑结构;氟康唑则含有两个三氮唑结构。注意记忆其特征结构。

　　【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】

　　7、A.哌拉西林B.青霉素GC.亚胺培南D.阿莫西林E.舒巴坦

　　<1> 、为氨苄西林侧链α-氨基取代的衍生物

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　哌拉西林为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　<2> 、为β-内酰胺酶抑制剂

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　β-内酰胺酶抑制剂：

　　1.氧青霉烷类：克拉维酸

　　2.青霉烷砜类：舒巴坦

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　<3> 、可以口服的广谱的半合成青霉素，α-氨基上无取代

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　8、A.磺胺嘧啶B.哌拉西林C.甲氧苄啶D.庆大霉素E.亚胺培南

　　<1> 、对铜绿假单胞菌有效的的半合成β-内酰胺类抗生素

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　哌拉西林(Piperacillin)和美洛西林(Mezlocillin)，具有抗假单胞菌活性。对铜绿假单胞菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强。

　　【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】

　　<2> 、属于碳青霉烯类抗生素的药物是

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】

　　<3> 、与磺胺甲噁唑合用可使后者作用增强

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】

　　<4> 、属于氨基糖苷类抗生素的是

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】

　　9、A.庆大霉素B.阿米卡星C.奈替米星D.卡那霉素E.阿奇霉素

　　<1> 、卡那霉素引入氨基羟基丁酰基，不易形成耐药性

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　阿米卡星(Amikacin)是在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链的构型。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　<2> 、上述不属于氨基糖苷类抗生素的是

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　阿奇霉素属于大环内酯类抗生素。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　10、A.丙磺舒B.克拉维酸C.甲氧苄啶D.氨曲南E.亚叶酸钙

　　<1> 、与青霉素合用可延缓青霉素排泄的是

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】

　　<2> 、属于β内酰胺酶抑制剂的是

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】

　　<3> 、与磺胺类药物合用可以双重阻断叶酸合成的是

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　丙磺舒：其作用机制是可以抑制有机酸的排泄，从而提高有机酸药物在血液中的浓度。丙磺舒与青霉素合用时，由于降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素的抗菌作用。

　　克拉维酸：具有抑制β-内酰胺酶的作用，与β-内酰胺抗生素合用时，可以保护其免受β-内酰胺酶的作用。

　　甲氧苄啶：通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，通常与磺胺类药物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，磺胺类药物通过阻断二氢蝶酸合酶而发挥作用;

　　【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】

　　11、A.四环素B.头孢克肟C.庆大霉素D.青霉素钠E.克拉霉素

　　<1> 、对听觉神经及肾有毒性

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　<2> 、导致过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　<3> 、儿童服用可发生牙齿变色

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　本组题考点是抗生素类药物的毒副作用，四环素类有四环素牙的副作用。庆大霉素是氨基糖苷类，有肾、耳毒性。青霉素钠具有过敏反应。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　12、A.青霉素B.磺胺嘧啶C.克拉维酸D.氨曲南E.亚胺培南

　　<1> 、与阿莫西林合用后，不被β-内酰胺酶破坏，而达到增效作用，且可口服的药物是

　　<2> 、与丙磺舒合用后，可降低其排泄速度，而达到增效作用的药物是

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　丙磺舒的作用机制是可以抑制有机酸的排泄，从而提高有机酸药物在血液中的浓度。丙磺舒与青霉素合用时，由于降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素的抗菌作用。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　<3> 、与甲氧苄啶合用后，起到对二氢蝶酸合成酶和二氢叶酸还原酶双重阻断效果，而达到增效作用的药物是

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　甲氧苄啶具有广谱抗菌作用，抗菌谱与磺胺药类似，通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，但细菌较易产生耐药性，很少单独使用。通常与磺胺类药物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，可使其抗菌作用增强数倍至数十倍。磺胺类药物作用机制是抑制二氢蝶酸合成酶。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　13、A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢呋辛D.硫酸头孢匹罗E.头孢曲松

　　<1> 、C-3位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　头孢克洛——是头孢氨苄的C-3位以卤素替代甲基得到的。由于氯原子的亲脂性比甲基强，口服吸收优于氨苄西林。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　<2> 、C-3位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，在脑脊液中达到治疗浓度

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　头孢曲松——C-3位上引入酸性较强的杂环(1，2，4-三嗪-5，6-二酮)，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　<3> 、C-3位含有季铵基团，能迅速穿透细菌细胞壁

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　硫酸头孢匹罗——为C-3位甲基上引入含有正电荷季铵基团的药物，能迅速穿透细菌的细胞壁，与细菌细胞1个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合，发挥作用。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　<4> 、C-3位含有氨基甲酸酯基团的药物是

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　头孢呋辛含有氨基甲酸酯基团。

　　【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　14、A.盐酸布桂嗪B.右丙氧芬C.盐酸吗啡D.盐酸美沙酮E.枸橼酸芬太尼

　　(镇痛药物的使用)

　　<1> 、临床使用外消旋体的是

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】

　　<2> 、临床使用左旋体的是

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　盐酸美沙酮的左旋体镇痛作用强，右旋体作用极弱，药用其外消旋体。右丙氧芬主要用于慢性病引起的疼痛，镇痛作用约与可待因相当，其左旋体左丙氧芬无镇痛作用，但却是有效镇咳药。有效的吗啡构型是左旋吗啡,而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。盐酸布桂嗪和枸橼酸芬太尼都不含有手性中心。

　　【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】

　　15、A.奋乃静B.氯氮平C.舒必利D.氟西汀E.阿米替林

　　<1> 、吩噻嗪类抗精神病药物

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗精神病药物”知识点进行考核】

　　<2> 、结构中含有二苯并二氮(艹卓)结构的药物

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　吩噻嗪类抗精神病药物;氯氮平属于二苯并二氮(艹卓)类抗精神病药物。

　　【该题针对“抗精神病药物”知识点进行考核】

　　16、A.苯巴比妥B.异戊巴比妥C.环己巴比妥D.司可巴比妥E.硫喷妥钠

　　<1> 、结构中含有苯环的是

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗癫痫药物”知识点进行考核】

　　<2> 、结构中含有异丙烯基团的是

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗癫痫药物”知识点进行考核】

　　<3> 、结构中含有S原子的是

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　【该题针对“抗癫痫药物”知识点进行考核】

　　17、A.唑吡坦B.扎来普隆C.奥沙西泮D.苯巴比妥E.地西泮

　　<1> 、地西泮的活性代谢产物是

　　<2> 、属于咪唑并吡啶类镇静催眠药

　　<3> 、分子结构中含有吡唑并嘧啶的药物是